Foydalanish uchun ko'rsatmalar
-o'tkir va surunkali psixozlarni, shu jumladan shizofreniyani davolash;
- bipolyar buzilish tarkibida manik epizodlarni davolash;
- bipolyar buzilish tuzilishida (8 hafta ichida) o'rtacha va og'ir depressiya epizodlarini davolash.
- ilgari ketiapin bilan davolangan bipolyar buzilishi bo'lgan bemorlarda manik va depressiv epizodlarning oldini olish
- chegaradagi ruhiy kasalliklarni davolash (vahima hujumlari, obsesif-fobik, xavotirli, senesto-gipoxondriya, subdepressiv kasalliklar)
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- sitoxrom P450 ingibitorlari bilan birgalikda foydalanish (azol guruhining antifungal preparatlari, eritromitsin, klaritromitsin, nefazodon, proteaz inhibitörleri);
- preparatning har qanday tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.
Farmakodinamikasi
Antipsikotik dori (neyroleptik). Miyada serotonin 5ht2 retseptorlari (dopamin D1 va D2 retseptorlari bilan taqqoslaganda) uchun yuqori yaqinlikni ko'rsatadi. Shuningdek, u gistamin va A1-adrenergik retseptorlarga yuqori yaqinlikka ega va A2-adrenergik retseptorlarga nisbatan kamroq faoldir. M-xolinergik retseptorlari va benzodiazepin retseptorlari uchun yaqinlik yo'q.
Standart testlarda antipsikotik faollikni ko'rsatdi.
Hayvonlarda ekstrapiramidal simptomlarni o'rganish natijalari shuni ko'rsatdiki, ketiapin dopamin D2 retseptorlarini samarali ravishda blokirovka qiladigan dozaga duch kelganida faqat zaif katalepsiyani keltirib chiqaradi. Ketiapin vosita funktsiyasida ishtirok etadigan A9-nigrostrial neyronlarga nisbatan mezolimbik A10-dopaminerjik neyronlarning faolligini tanlab kamaytiradi.
Klinik tadqiqotlar (ketiapinni kuniga 75-750 mg dozada qo'llash bilan) ketiapin va platsebo o'rtasida ekstrapiramidal simptomlarning paydo bo'lish chastotasida va antikolinerjik dorilarni birgalikda qo'llashda hech qanday farq yo'qligini aniqladi.
Ketiapin qon plazmasida prolaktin darajasining oshishiga olib kelmaydi. Ko'pgina qat'iy dozali tadqiqotlar ketiapin yoki platsebo bilan prolaktin darajasida hech qanday farq ko'rsatmadi.
Klinik tadkikotlarda ketiapin shizofreniyaning ijobiy va salbiy alomatlarini davolashda samaradorligini ko'rsatdi.
Ketiapinning 5ht2 va D2 retseptorlariga ta'siri preparatni qabul qilganidan keyin 12 soatgacha davom etadi.
Farmakologik ta'sir
Assimilyatsiya
Og'iz orqali yuborilganda ketiapin oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi.
Ovqatlanish ketiapinning bioavailability-ga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Tarqatish: ketiapin plazma oqsillari bilan taxminan 83% bog'lanadi.
Ketiapinning farmakokinetikasi chiziqli bo'lib, erkaklar va ayollar o'rtasida farq yo'q.
Nojo'ya ta'sirlar
Bolalar va o'spirinlarda ketiapinning xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan.
Bolalarda qo'llash
Bolalar va o'spirinlarda ketiapinning xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Homilador ayollarda ketiapinni qo'llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Shuning uchun homiladorlik paytida ketiapin faqat ona uchun kutilgan foyda homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lsa ishlatilishi mumkin.
Ketiapinni ayol suti bilan olib tashlash darajasi ma'lum emas. Ketiapinni qabul qilish paytida ayollarga emizmaslik tavsiya qilinishi kerak.
Jigar faoliyatining buzilishida
Buyrak yoki jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ketiapin terapiyasini kuniga 25 mg dan boshlash tavsiya etiladi. Samarali dozaga erishilgunga qadar dozani har kuni 25-50 mg ga oshirish tavsiya etiladi.
