Хар қандай бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар каби, кеторолак трометамин ҳам аллергик реакцияларни чақириши мумкин. Кеторолак трометаминга маълум бўлган ёки гумон қилинаётган аллергик реакциялар бўлганда препаратига қўллаш мумкин эмас ва даволаш вақтида аллергия аломатлари пайдо бўлган беморларда дархол тўхтатилиши лозим.
Кеторолак трометаминни тўлиқ ёки қисман бурун полип синдроми, Квинке касаллиги, бронхиал спазмлари (масалан астма) ёки ацетилсалицил кислотасига (АСК) аллергик реакциялар ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларга (НЯҚВ) қарама-қарши сезувчанлик пайдо бўлгани беморларга буюриш мумкин эмас. Бундай одамларда оғир ва фатал анафилактик реакциялар учраган.
Меъда-ичак йўлларининг бузилишлари
Кеторолак трометаминни гумон қилинаётган ёки тасдиқланган яра касаллиги бўлган беморларда, меъда-ичак қон кетишлари ёки перфорация, ёки меъда-ичак йўлларидаги ўткир яллиғланиш жараёни вақтида, ёки касаллик тарихида бу бузилишлари бўлган беморларда, қўллаш мумкин эмас, чунки бу оғир ва фатал оқибатларга олиб келиши мумкин.
Буйрак етишмовчилиги
Кеторолак трометаминни ўртача ва оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга ёки организмнинг озиб кетиш туфайли буйрак етишмовчилигининг хавфи пайдо бўлганида қўллаш мумкин эмас.
Қон кетишининг хавфи
Кеторолак трометаминни хар қандай жаррохлик операцияларидан олдин, жаррохлик аралашувлари вақтида, қон кетиши хавфини ошириш натижасида гемостаз жуда зарур ҳисобланганлиги туфайли, қатъиян қўллаш мумкин эмас. Кеторолак трометаминни шунингдек коагуляцияни бузилишлари бўлган, операция ўтказган ва геморрагияни юқори хавфи ёки гемостаз етишмовчилиги бўлган пациентларда, шунингдек гумон қилаётган ёки тасдиқланган цереброваскуляр қон кетишлари хавфи бўлган беморларда қўллаш мумкин эмас.
Акушерлик
Кеторолак трометамин жисмоний зўриқишларда қатъиян қўллаш мумкин эмас, чунки у простагландинлар синтез самарасини бостириши ҳисобига эмбрионни қон айланишига ёмон таъсир этиши ва она қорини мушакларини ингибиция қилиш, шу тариқа она қорин ички қон кетиш хавфини ошириши мумкин.
Орқа мия ичига буюрилиши
Кеторолак трометаминнинг таркибида спирт сақланиши туфайли орқа мия ичига (перидурал ёки қобиқ ичига) инъекция кўринишида қўллаш мумкин эмас.
Таъсир механизми ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 ферментлар фаоллигини носелектив сусайтириши билан боғлиқ, асосан периферик тўқималарда, простагландинлар биоситезини - оғриқ сезувчанликни, терморегуляция ва яллиғланиш модуляторини тормозлайди.
Кеторлак S(-) ва R(+) энантиомерларнинг рацемик аралашмасидан иборат бўлиб, бунда оғриқни қолдирувчи таъсири S(-) шакли билан боғлиқ.
Препарат опиоид рецепторларга таъсир этмайди, нафасни сусайтирмайди, дорига қарамлик чақирмайди, седатив ва анксиолитик таъсирга эга эмас.
Анальгетик самараси кучи бўйича морфин билан таққосласа бўлади, бошқа НЯҚП дан аҳамияти юқоридир.
Мушак ичига юборилгандан кейин оғриқни қолдирувчи таъсири 30 минутдан кейин аниқланади, максимал самарага 1-2 соатдан сўнг эришилади.
Мушак ичига юборилганда кейин тўлиқ ва тез сўрилади.
Биокираолиши 80-100% ташкил этади.
Мушак ичига 30 мг юборилгандан кейин қон плазмасидаги Cmax 1,74-3,1 мкг/мл ни ташкил қилади. Мушак ичига 60 мг юборилгандан кейин қон плазмасидаги Cmax 3,23-5,77 мкг/мл ни ташкил қилади. Тmax мувофиқ 15-73 минут ва 30-60 минутни ташкил этади.
15 мг вена ичига инфузия қилингандан кейин Cmax 1,96-2,98 мкг/мл ни ташкил этади. 30 мг вена ичига инфузия қилингандан кейин Cmax 3,69-5,61 мкг/мл ни ташкил этади.
Тақсимланиши
Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши – 99%. Гипоальбуминемияда қонда эрикин модданинг миқдори ошади. Vd 0,15-0,33 л/кг ни ташкил этади.
Суткада 4 марта ичга қабул қилинганда Сss га эришиш вақти – 24 соат (субтерапевтикдан юқори) ва 10 мг ичга қабул қилингандан кейин – 0,39-0,79 мкг/мл ташкил қилади.
Суткада 4 марта парентерал юборилганда Сss га эришиш вақти – 24 соатни ташкил қилади (субтерапевтикдан юқори) ва 15 мг мушак ичига юборилганда – 0,65-1,13 мкг/мл ни, мушак ичига 30 мг юборилганда 1,29-2,47 мкг/мл ташкил этади; 15 мг вена ичига инфузия қилинганда 0,79-1,39 мкг/мл ни, 30 мг вена ичига инфузия қилинганда 1,68-2,76 мкг/мл ташкил этади.
ГЭТ орқали ёмон ўтади, йўлдош орқали (10%) ўтади.
Кўкрак сутига ажралади. Ичга 10 мг кеторолак қабул қилинганда сутда Cmax 7,3 нг/мл ташкил этади, биринчи доза қабул қилганда Тmax 2 соатни ташкил этади. Кеторолакнинг иккинчи дозасини қабул қилингандан сўнг 2 соат кейин (препарат суткада 4 марта қабул қилинганда) Cmax 7,9 нг/мл ни ташкил қилади. Парентерал юборилганда кўкрак сутига кўп бўлмаган миқдорда ажралади.
Метаболизми
Юборилган дозанинг 50% дан кўпроғи жигарда фармакологик фаол бўлмаган метаболитлар ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Асосий ментаболитлари глюкуронидлар ва р-гидроксикеторолак ҳисобланади.
Чиқарилиши
Сийдик билан – 91% (метаболитлар кўринишида 40%), аҳлат билан – 6% чиқарилади. Гемодиализ йўл билан чиқарилмайди.
Буйраклар фаолияти нормал пациентларда Т1/2 ўртача 5,3 соатни (30 мг мушак ичига юборилгада – 3,5-9,2 соатни, 30 мг вена ичига юборилгандан кейин – 4-7,9 соатни) ташкил этади.
KELAK inyeksiya uchun eritma 1ml 30mg/ml N10
Ketorolak
Ketorolak
Ketorolak
Ketorolak
Ketorolak
ketorolaka trometamin, Ketorolak
Ketorolak, Parasetamol, diklofenak natriy
Ketorolak
Ketorolak
ketorolaka trometamin
Ketorolak
Ketorolak
Ketorolak
