Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Неврология
Цереброваскуляр патологиянинг турли шаклларини даволаш учун: мия қон айланишини бузилишларини (инсульт) ўтказгандан кейинги ҳолат, вертебробазиляр етишмовчилик, томирли деменция, церебрал атеросклероз, посттравматик ёки гипертензив энцефалопатиялар. Цереброваскуляр патологияда руҳий ва неврологик симптоматикани камайишига ёрдам беради.
Офтальмология
Хориоидеянинг (кўзнинг томирли пардаси) сурункали томир патологиясини ва тўр парданинг даволаш учун қўлланади.
Отология
Перцептив турдаги қарияларнинг карлиги, Меньер касаллиги, қулоқлардаги шовқинни даволаш учун қўлланилади.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Таркиби бўлимидаги фаол моддага ёки ҳар қандай ёрдамчи моддаларига ўта юқори сезувчанлик.
Ҳомиладорлик, эмизиш даври.
Ёш болаларда (клиник тадқиқотларнинг маълумотлари мавжуд бўлмаганлиги сабабли).
Галактозани ўзлаштираолмаслигида, умумий лактоза етишмовчилиги ёки глюкоза-галактоза мальабсорбциясида (препарат лактоза моногидрати сақлайди) қўллаш мумкин эмас.
Farmakodinamikasi
Винпоцетин бош мия метаболизмига ижобий самара кўрсатувчи ва уни қон билан таъминланишини яхшиловчи, шунингдек қоннинг реологик хусусиятларини яхшиловчи мажмуавий таъсир механизмига эга бирикмадир.
Винпоцетин нейропротектив самаралар кўрсатади: препарат рағбатлантирувчи аминокислоталар чақирган цитотоксик реакцияларнинг зарарли таъсирини сусайтиради. Препарат потенциал-қарам Na+ ва Ca2+ - каналларини, шунингдек NMDA ва AMPA рецепторларини ингибиция қилади. Препарат аденозиннинг нейропротектив самарасини кучайтиради.
Винпоцетин церебрал метаболизмни рағбатлантиради: препарат бош мия тўқимаси томонидан глюкоза ва О2 ни қамраб олишини ва ушбу моддаларни истеъмол қилинишини оширади. Препарат бош мияни гипоксияга чидамлилигини оширади; бош мия учун ягона энергия манбаи бўлган глюкозанинг гематоэнцефалик тўсиқ орқали ташилишини оширади; глюкозанинг метаболизмини энергетик фойдалироқ анаэроб йўлга суради; Са2+- кальмодулин-қарам цГМФ-фосфодиэстераза (ФДЭ) ферментини танлаб ингибиция қилади; бош мияда цАМФ ва цГМФ миқдорини оширади. Препарат АТФ концентрациясини ва АТФ/АМФ нисбатини оширади; бош мияда норадреналин ва серотонинни айланишини кучайтиради; кўтарилувчи норадренергик тизимни рағбатлантиради; антиоксидант фаолликка эга; юқорида санаб ўтилган самаралар таъсири натижасида винпоцетин церебропротектив таъсир кўрсатади.
Винпоцетин бош мияда микроциркуляцияни яхшилайди: препарат тромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилади; қоннинг патологик ошган қовушқоқлигини пасайтиради; эритроцитларнинг деформацияланаолишини оширади ва аденозинни қамраб олинишни ингибиция қилади; эритроцитларга О2 аффинитетини пасайтириш йўли орқали тўқималарда О2 ташилишини яхшилайди.
Винпоцетин бош мияда қон айланишини селектив оширади: препарат юракдан отилиб чиққан қоннинг церебрал фракциясини оширади; тизимли циркуляция кўрсаткичларига (артериал босим, юракдан отилиб чиққан қон ҳажми, пульснинг тез-тезлиги, умумий периферик қаршилик) таъсир кўрсатмай бош мияда томирлар қаршилигини пасайтиради; препарат “ўғирлаш самараси”ни чақирмайди. Бундан ташқари, препарат фонида шикастланган (аммо ҳали некрозланмаган) перфузияси паст ишемия соҳаларига қон келишини яхшилайди (“ўғирлашни тескари самараси”).
Farmakologik ta'sir
Сўрилиши
Винпоцетин тез сўрилади; плазмадаги максимал концентрациясига перорал қўллангандан кейин бир соатдан сўнг эришилади. Винпоцетинни сўрилишининг асосий жойи меъда-ичак йўлларининг проксимал бўлимлари ҳисобланади. Ичак девори орқали ўтиш вақтида бирикма метаболизмга учрамайди.
Тақсимланиши
Винпоцетин энг юқори концентрацияси жигарда ва меъда-ичак йўлларида аниқланганлигини кўрсатди. Тўқималардаги максимал концентрациясини, препаратни қўлланганидан кейин 2-4 соат ўтгач аниқлаш мумкин бўлган. Бош миядаги концентрацияси қондаги концентрациясидан ошмаган.
Одамда: қон оқсиллари билан боғланиши 66% ни ташкил қилади. Винпоцетиннинг мутлоқ перорал биокираолишлиги 7% ни ташкил қилади. Тақсимланиш хажми 246,7±88,5 л га тенг, бу моддани тўқималарда яққол боғланишини билдиради. Винпоцетининг клиренс кўрсаткичи (66,7 л/соат) плазма ва жигардаги кўрсаткичидан (50 л/соат) ортиқ, бу бирикмани жигардан ташқаридаги метаболизмини кўрсатади.
Чиқарилиши
Винпоцетин 5 мг ва 10 мг дозаларда кўп марта перорал қўлланганида винпоцетин тўғри чизиқли кинетикани намоён қилади; плазмадаги мувозанатли концентрацияси мувофиқ 1,2±0,27 нг/мл ва 2,1±0,33 нг/мл ни ташкил қилади. Одамда яримчиқарилиш даври 4,83±1,29 соатни ташкил қилади. Асосий чиқарилиш йўли сийдик ва аҳлат билан 60:40% нисбатда амалга оширилади. Метаболитларнинг кўп қисми ўт-сафрода аниқланган, аммо аҳамиятли энтерогепатик циркуляция аниқланмаган. Аповинкамин кислотаси буйраклар орқали оддий калава фильтрацияси йўли билан чиқарилади, ушбу модданинг яримчиқарилиш даври винпоцетиннинг дозаси ва қўллаш усулига қараб ўзгаради.
Биотрансформацияси
Винпоцетиннинг асосий метаболити аповинкамин кислотаси (АВК) ҳисобланади, одамларда у 25-30% ҳосил бўлади. Перорал қўлланганидан кейин АВК эгри чизиғи остидаги майдон (“концентрация – вақт”) препарат вена ичига юборилганидагига қараганда икки марта ортиқ бўлади, бу винпоцетинни тизимолди метаболизми жараёнида АВК ҳосил бўлишини кўрсатади. Бошқа аниқланган метаболитлари бўлиб гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат ва уларнинг глюкуронидлар ва/ёки сульфатлар билан конъюгатлари ҳисобланади. Ўзгармаган ҳолда ажралган ҳар қандай ўрганилган винпоцетиннинг миқдори қабул қилинган препаратнинг дозасини фақат бир неча фоизигина ташкил қилган.
Винпоцетиннинг муҳим ва аҳамиятли хусусияти препаратнинг метаболизми ва аккумуляциясини (тўпланишини) мавжуд эмаслиги туфайли, жигар ва буйрак касалликлари бўлган пациентларда препаратнинг дозасини маҳсус танлашнинг заруратини йўқлигидир.
Алоҳида вазиятларда (масалан, маълум ёшда, йўлдош касалликлар борлигида) фармакокинетик хусусиятларини ўзгариши
Винпоцетин дори препаратларининг кинетикасини ўзгариши – сўрилишни пасайиши, бошқача тақсимланиш ва метаболизм, чиқаришни пасайиши, кузатиладиган кекса ёшли пациентларни даволаш учун кўрсатилганлиги сабабли – айнан шу ёшдагиларда, айниқса узоқ муддат қўллаганда, препаратнинг кинетикасини баҳолаш учун тадқиқот ўтказишнинг зарурати бўлган. Винпоцетиннинг фармакокинетикаси кекса ёшли одамларда ёшларникидан аҳамиятли фарқ қилмайди, бундан ташқари, аккумуляция мавжуд эмас. Жигар ёки буйраклар фаолиятини бузилишларида препаратнинг одатдаги дозаларини қўллаш мумкин, чунки винпоцетин бундай пациентларнинг организмида тўпланмайди, бу препаратни узоқ муддат қабул қилиш имконини беради.
