Атопик дерматитда терининг иммун тизимини ҳаддан ташқари юқори реакцияси терини яллиғланишини (қичишиш, қизариш, қуриши) чақиради. Такролимус аномал иммун жавобни ўзгартиради ва терининг яллиғланиши ва қичишини бартараф қилади.
- тарқалган эритродермия (такролимусни тизимли сўрилишини зўрайиб борувчи ошиш хавфи билан боғлиқ);
- ҳомиладорлик;
- лактация (эмизиш) даври;
- 2 ёшгача бўлган болалар (0,03% суртма учун);
- такролимус, ёрдамчи моддалар, макролидларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Декомпенсацияланган жигар етишмовчилигида, терининг катта юзалари шикастланганида, айниқса давомли даволаш курсларини олган беморларда, шунингдек болаларда такролимус суртмасини эҳтиёткорлик билан ишлатиш керак.
Бундан ташқари, такролимус ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, каби цитокинлар, Т-лимфоцитларнинг фаоллашишини бошланиш босқичларида иштирок этадиган ўсманинг некрози омили (УНО-α) ва гранулоцитар-макрофагларнинг колонияларини рағбатлантирувчи омил (ГМКРО) ни ишлаб чиқарилишини кодлайдиган генларнинг транскрипциясини ингибиция қилади.
Шу билан бирга, такролимуснинг таъсири остида семиз ҳужайралар, базофиллар ва эозинофиллардан яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини ингибиция бўлиши, шунингдек Лангерганс ҳужайраларида FcεRI (иммуноглобулин Е учун юқори аффин юзаки рецептор) экспрессиясини пасайиши кузатилади, бу уларнинг фаоллигини пасайишига ва антигенни Т-лимфоцитларга тақдим этилишига олиб келади.
Такролимус сақловчи суртма коллаген синтезига таъсир қилмайди ва шу боисдан тери атрофиясини чақирмайди.
Маҳаллий қўлланганида такролимусни тизимли қон оқимига сўрилиши минимал бўлади. Атопик дерматити бўлган кўпчилик пациентларда (катталар ва болаларда) 0,03% такролимус суртмаси бир марта суртилганида ҳам, кўп марта қўлланганда ҳам унинг қон плазмасидаги концентрацияси <1 нг/мл ни ташкил қилган. Тизимли сўрилиши шикастланиш майдонига боғлиқ ва атопик дерматитнинг клиник кўринишларини йўқолиши билан камаяди. Болалар ва катталарда узоқ вақт қўлланганида (1 йилгача) препаратни тўпланиши кузатилмаган.
Тақсимланиши
Сиртга қўлланганида такролимусни тизимли сўрилиши камлиги туфайли, плазма оқсиллари билан боғланиш хусусиятини юқорилиги (98,8% дан кўп) клиник жиҳатдан аҳамиятсиз деб қаралади.
Метаболизми
Такролимус терида метаболизмга учрамайди. Тизимли қон оқимига тушганида такролимус жигарда CYP3A4 ёрдамида аҳамиятли даражада метаболизмга учрайди.
Чиқарилиши.
Такролимус суртмаси сиртга кўп марта қўлланганида Т1/2 (ярим чиқарилиш даври) катталарда 75 соат, болаларда 65 соатни ташкил қилади.
IMUGRAFT maz 10g 0,03%
Takrolimus
Takrolimus
