· 1-нчи тур қандли диабет (инсулинга боғлиқ бўлмаган қандли диабет);
· Прекоматоз холат ва диабетик кома;
· Ацидоз ва кетоз билан асоратланган диабет;
· Меъда ости безини резекцияси;
· Оғир инфекцион касалликлар;
· Хирургик аралашув олдидан;
· Оғир жигар етишмовчилиги;
· Ўткир интермиттирловчи (жигар) порфирияси.
Глюренормни хомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Меъда ости безида гликвидон меъда ости безининг бета-хужайраларидан инсулин чиқарилишини рағбатлантиради ва глюкозанинг инсулинсекретор таъсирини кучайтиради. Ҳайвонлардаги текширишларда экстрапанкреотик таъсири кўрсатилган: инсулинга рецепторлар миқдорини ошиши ва инсулин индукциялаган пострецептор механизмни рағбатлантирилиши ҳисобига жигар ва ёғ тўқимасида инсулинга резистентликни камайиши.
Қонда глюкозанинг миқдорини пасайтириш бўйича препаратнинг таъсири перорал қабул қилингандан кейин 60-90 минут ўтгач бошланади ва 8-10 соат давомида давом этади. Шундай қилиб, гликвидон сульфонилмочевинанинг қисқа таъсир қилувчи препарати сифатида қаралиши ва гипогликемиянинг юқори хавфили 2 тур қандли диабети бўлган пациентларда, масалан, кекса одамлар вабуйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларни даволаш учун қўлланади.
Гликвидонни буйраклар орқали чиқарилиши ахамиятсиз бўлганлиги туфайли, ГЛЮРЕНОРМ буйраклар фаолиятини бузилиши ва диабетик нефропатияси бўлган пациентларга буюрилиши мумкин.
Жигарнинг ёндош касалликларига эга бўлган, сульфонилмочевини препаратлари билан даволаш ўтаётган, қандли диабети бўлган пациентларнинг чекланган сонидаги маълумотлар бўйича, бундай пациентлар учун гликвидонни қўллашни самарадорлиги ва хавфсизлиги исботланган. Фақат метаболик нофаол метаболитларининг чиқарилишини секинлашиши кузатилган. Лекин жигар фаолиятини оғир бузилиши препаратни қабул қилиш учун қарши кўрсатма хисобланади.
Клиник текширишлар вақтида ГЛЮРЕНОРМ билан даволашда 18 ва 30 ойлар давомида ўртача тана вазни ошмаган. Сульфонилмочевинанинг бир неча препаратлари билан қиёсий текширишларда, ГЛЮРЕНОРМ қабул қилган пациентларда, бир йил даволашдан кейин тана вазнини ишончли ўзгаришлари қайд этилмаган.
Перорал қабул қилингандан кейин гликвидон меъда-ичак йўлларида тез ва деярли тўлиқ (80-95%) сўрилади. Қон плазмасидаги ўртача максимал концентрацияси 0,65 мкг/мл ни (0,12-2,14 мкг/мл) ташкил қилади. Қон плазмасида максимал концентрацияга эришишнинг ўртача вақти 2,25 соатни (1,25-4,75 соат) ташкил қилади.
Икки камерали моделга мувофиқ гликвидоннинг нолдан то чексизгача ўртача концентрация-вақт эгри чизиғи ости майдони (AUC0-∞) 5,1 мкг с/мл (1,5-10,1 мкг с/мл). Қандли диабети бўлган пациентлар ва соғлом пациентлар қон плазмасида концентрациялар фарқи қайд этилмаган.
Тақсимланиши
Гликвидон қон плазмаси оқсиллари билан юқори боғланиш қобилиятига эга
(≥ 99%). Гликвидон ёки унинг метаболитларини гематоэнцефалик тўсиқ ёки йўлдош тўсиғи орқали ўтиши хақида клиник маълумотлар йўқ. Клиникагача бўлган маълумотлар,гликвидон ва унинг метаболитларини бу тўсиқлардан ўтишини кўрсатади. Гликвидонни кўкрак сутига ўтиш қобилияти хақида маълумотлар йўқ.
Биотрансформацияси
Гликвидон асосан жигарда гидроксилланиш ва деметилланиш йўли билан
тўлиқ метаболизмга учрайд.
Гликвидоннинг қондаги метаболитлари дастлабки дори воситаси билан солиштирганда фармакологик фаолликка эга эмас ёки жуда кучсиз фармакологик фаолликка эга.
Чиқарилиши
Гликвидон асосан метаболитлари кўринишида ўт-сафро орқали ахлат билан чиқарилади. 15 мг радиофаол изотоп билан нишонланган препаратни (14С) ишлатиш билан текширишлар, перорал қабул қилингандан кейин умумий радиофаолликнинг тахминан 86% ахлатда аниқланишини кўрсатган. Юбориш усули ёки модданинг миқдоридан қатъий назар, гликвидоннинг дозасини бир қисми буйраклар орқали чиқарилади ва метаболитлари кўринишида сийдикда аниқланади (тахминан 5%). Хатто гликвидон такрорий қабул қилингандан кейин хам буйраклар орқали чиқарилиши минимал бўлиб қолади.
Икки камерали моделга мувофиқ гликвидоннинг ўртача ярим чиқарилиш даври (t1/2α) 1,2 соатни (0,4-3,0 соат) ташкил қилади, шу вақтда терминал фазанинг ўртача ярим чиқаришиш даври тахминан 8 соатни (5,7-9,4 соат) ташкил қилади.
Алохида гурух пациентлардаги фармакокинетикаси
Кекса пациентлар
Ўрта ва кекса ёшли одамлардаги пациентлардаги фармакокинетик параметрлари ўхшаш.
Жигар фаолиятини бузилиши
Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда гликвидоннинг метаболизмини ўзгармаслиги аниқланган.
Буйраклар фаолиятини бузилиши
Фармакокинетик маълумотларни хисобга олиб, юборилган ГЛЮРЕНОРМНИНГ фақат тахминан 5% метаболитлари буйраклар орқали чиқарилади. Фаол модданинг катта қисми ўт-сафро тизими орқали ахлат Билан чиқарилади; демак, буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда фаол модданинг кумуляциясини хавфи йўқ. Шундай қилиб, гликвидонни сурункали нефропатия ривожланишини хавфи бўлган пациентларга буюриш мумкин. Калава фильтрациясининг тезлиги ва креатинин кўрсатгичларига қараб ГЛЮРЕНОРМНИ дозалашга нисбатан клиник текширишларнинг йўқлигига қарамасдан, қандли диабети ва буйрак етишмовчилигининг турли босқичлари бўлган пациентлар билан клиник текширишлар, (буйраклар фаолиятини бузилишрарисиз пациентлар билан солиштирганда) ГЛЮРЕНОРМНИ 40-50 мг ўртача дозада хар куни қўллаш, қонда глюкозанинг миқдори профилига ўхшаш самараларга эга бўлган; кумулятив самара ёки гипогликемик симптомлар кузатилмаган. Демак, бор бўлган маълумотлар асосида буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозани тўғирлаш талаб этилмайди.
GLYURENORM tabletkalari 30mg N60
