Tarkibi
1g surtma quyidagilarni saqlaydi:
faol moddalar:: geparin natriy – 100 XB (0,833 g faolligida geparin natriyning 120 XB/kg), benzokain – 40,0 mg, benzilnikotinat – 0,8 mg;
yordamchi moddalar:: glitserol, vazelin, stearin kislotasi 50, shaftoli moyi, emulьgator №1, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, tozalangan suv.
Farmakodinamikasi
Sirtga qo‘llash uchun majmuaviy preparat, ta'siri uning tarkibiga kiruvchi komponentlarning xususiyatlari bilan bog‘liq. Geparin – bevosita ta'sir qiluvchi antikoagulyant, o‘rta molekulyar geparinlar guruhiga kiradi. Sirtga qo‘llanganida mahalliy antikoagulyant, ekssudatsiyaga qarshi, o‘rtacha yallig‘lanishga qarshi ta'sir ko‘rsatadi. Trombinning hosil bo‘lishini bloklaydi. Geparin yallig‘lanish jarayonini kamaytiradi va antikoagulyant ta'sir ko‘rsatadi, bilvosita mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi, bu gematomalar va tromblarning so‘rilish jarayoniga va to‘qimalarning ishini kamayishiga yordam beradi.Benzilnikotinat periferik qon tomirlarni kengaytiruvchi vosita bo‘lib, mikrotsirkulyatsiyani yaxshilanishiga yordam beradi. Geparinning kirishini yaxshilash uchun ad'yuvant sifatida ishlatiladi.
Benzokain mahalliy og‘riqni qoldiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Natriy ionlari uchun hujayra membranasining o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, membrananing ichki yuzasida joylashgan retseptorlardan kalьtsiy ionlari surib chiqaradi, nerv impulьslarining o‘tkazishini bloklaydi. Sezuvchi nerv oxirlarida og‘riq impulьslarining paydo bo‘lishiga va ularning nerv tolalari bo‘ylab o‘tkazilishiga to‘sqinlik qiladi.
Farmakologik ta'sir
Geparin teri yuzasidan ahamiyatsiz darajada so‘riladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 95% gacha, taqsimlanish hajmi – 0,06 l/kg. Yo‘ldosh orqali o‘tmaydi va ko‘krak sutiga kirmaydi. Endotelial hujayralar va mononuklear – makrofagal tizimlari orqali jadal qamrab olinadi, jigarda va taloqda to‘planadi. Jigarda N-desulьfamidaza va geparinning metabolizmiga kechki bosqichlarda qo‘shiladigan trombotsitlarning geparinazalari ishtirokida metabolizmga uchraydi. Buyraklarning endoglikozidazalari ta'siri ostida desulьfatizatsiyaga uchragan molekulalar quyi molekulyar fragmentlarga aylanadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) - 1-6 soat (o‘rtacha – 1,5 soat); semirishda, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida oshadi, o‘pka arteriyalarining tromboemboliyasi, infektsiyalar, xavfli o‘smalarda kamayadi. Buyraklar orqali asosan faol bo‘lmagan metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi. Gemodializ orqali chiqarilmaydi.
Benzilnikotinat terining hamma qavatlariga kiradi. Tizimli qon oqimiga deyarli tushmaydi.
Benzokain sirtga qo‘llanganida deyarli so‘rilmaydi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Preparatni homiladorlikda va laktatsiya davrida qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan. Geparin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tmaydi va ko‘krak suti bilan chiqarilmaydi. Preparatning boshqa komponentlarini ko‘krak sutiga tushishi to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q.
Geparin surtmasini homiladorlikda va laktatsiya davrida (emizishda) faqat agar, ona uchun taxmin qilinadigan foyda homila yoki bola uchun bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin.
