ГЕПАЛЮКС kapsulalar

Farmakodinamikasi

Gepatoprotektor, o't haydovchi, xolelitolitik, gipoxolesterinemik, gipolipidemik va biroz immunomodullovchi ta'sir ko'rsatadi.

Gepatosit membranasiga joylashib, uning tuzilishini barqarorlashtiradi va jigar hujayralarini o't kislotasi tuzlarining shikastlovchi ta'siridan himoya qiladi, shu tarzda tsitotoksik samarani pasaytiradi. Xolestazda Sa²⁺ ga bog'liq alfa-proteazani faollashtiradi va ekzositozni rag'batlantiradi, toksik o't kislotalarining (xenodezoksixol, litoxol, dezoksixol va boshqa.) kontsentrasiyasini pasaytiradi. Ularning kontsentrasiyasi surunkali jigar kasalliklari mavjud bemorlarda oshgan bo'ladi.

Ursodezoksixolat kislotasi yuqori qutblikka ega bo'lib, apolyar (toksik) o't kislotalari bilan toksik bo'lmagan aralash misellalarni hosil qiladi, bu biliar reflyuks-gastritda va reflyuks-ezofagitda me'da reflyuktatining hujayra membranalarini shikastlash qobiliyatini pasaytiradi. Bundan tashqari, ursodezoksixolat kislotasi hujayra membranalari (gepatositlar, xolangiositlar, miy epiteliositlari) ning tarkibiga kirib olish, ularni mustahkamlash va tsitotoksik misellalarning ta'siriga sezmaydigan qilib qo'yish xususiyatiga ega bo'lgan ikkilangan molekulalarni hosil qiladi – tsitoprotektiv, gepatoprotektiv samara.

Uni ichakda so'rilishini susaytirishi, jigardagi ishlab chiqarilishini va o't-safro sekresiyasini pasaytirishi hisobiga o't-safroni xolesterin bilan to'yinganligini kamaytiradi; o't-safroda xolesterinni eruvchanligini oshirib, u bilan suyuq kristallarni hosil qiladi; o't-safroning litogen indeksini kamaytiradi. Buning natijasi xolesterinli o't toshlarini (o't-safroda xolesterin/o't kislotalari nisbatini o'zgarishi oqibatida) erishidir va yangi konkrementlarni hosil bo'lishini oldini olishidir (o't-safroda xolesterinning miqdorini kamayishi natijasida) – litolitik samara.

Bikarbonatlarga boy xolerezni induktsiyalaydi, bu o't-safroning passajini oshishiga olib keladi va ichak orqali toksik o't kislotalarini chiqarilishini rag'batlantiradi, bu esa jigar ichida xolestazni tuzalishiga yordam beradi – antixolestatik samara.

Immunomodullovchi ta'siri HLA-antigenlarni gepatositlar va xolangiositlarning membranalarida ekspressiyasini susayishi, immunokompetent immunoglobulinlar (birinchi navbatda IgM) ning faolligini pasayishi, limfositlarning tabiiy killerlik faolligini me'yorlashishi, interleykin-2 ni hosil bo'lishiga ta'siri, eozinofillarning sonini kamayishi va boshqalarga bog'liq.

Birlamchi biliar tsirroz, mukovissidoz va alkogolli steatogepatit mavjud bemorlarda fibroz rivojlanib borishini ishonchli tarzda sekinlashtiradi– antifibrolitik samara. Qizilo'ngach venalarining varikoz kengayishini rivojlanishi xavfini kamaytiradi.

Ursodezoksixolat kislotasi hujayralar (gepatositlar, xolangiositlar va boshqalarni) barvaqt qarishi va nobud bo'lishi jarayonlarini sekinlashtiradi – antiapoptotik samara.

Kolorektal saraton hujayralarining o'sishini sekinlashtiradi (yo'g'on ichak saratonida o'smaga qarshi ta'siri).

Farmakologik ta'sir

При приеме внутрь абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C_max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое, по крайней мере, 70% неконъюгированной урсодезоксихолевой кислоты.

При приёме препарата внутрь в дозе 50 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8 ммоль/л; 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. При систематическом приеме кислота урсодезоксихолевая становится основной желчной кислотой в сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот).

Терапевтический эффект зависит от концентрации кислоты урсодезоксихолевой в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75 % (при суточных дозах 10-20 мг/кг).

Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции.

Метаболизм и выведение  

В печени кислота урсодезоксихолевая связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Проходит через плацентарный барьер.

Asosiy ma'lumotlar

• Nima uchun?
  Jigar uchun, O't pufagi uchun
• Kategoriya
  Gepatoprotektorlar, fosfolipidlar