Диабетнинг 2-типда Генезис-MR қонда қанд миқдорини ошишига жавобан инсулин секрециясининг биринчи авж олишини тиклайди ва инсулин секрециясининг иккинчи (постпрандиал) фазасини оширади. Генезис-MR овқат истеъмол қилинган вақтдан инсулин секрецияси бошланишигача бўлган вақт оралиғини қисқартиради. Овқат истеъмол қилиш ёки қанд билан қўзғатилган рағбатлантиришга жавобан инсулин жавоб секрециясини сезиларли кучайиши кузатилади.
Гемоваскуляр хусусиятлари:
Генезис-MR диабет асоратлари билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлган қуйидаги иккита механизм ёрдамида микротромбозни қисқартиради:
· тромбоцитларни фаоллаштириш маркерлари (бета-тромбоглобулин, В2 тромбооксан) қисқаргани ҳолда тромбоциларнинг агрегациясини ва адгезиясини қисман сусайтирилиши;
· плазминоген тўқима активаторининг (тПА) фаоллиги ошгани ҳолда томирлар эндотелийсининг фибринолитик фаоллигига таъсир кўрсатилиши.
Антиатероген хусусиятлари:
Генезис-MR қонда умумий холестерин ва паст зичликдаги липопротеин миқдорини пасайтиради, юқори зичликдаги липопротеин миқдориниоширади, шунингдек, эркин радикаллар сонини камайтиради.
Генезис-MR микроциркуляцияни яхшилайди. Диабетик нефропатияда Генезис-MRни узоқ вақт давомида қўллаганда протеинурия сезиларли миқдорда пасайиши кузатилади.
Тақсимланиши. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 95% ни ташкил этади. Тақсимлаш ҳажми тахминан 30 литрни ташкил этади.
Генезис-MR 60 мг ли ажралиб чиқиши модификацияланган таблетка кунига бир марта қабул қилинганидан сўнг гликлазиднинг плазмадаги самарали концентрацияси 24 соат давомида сақланиб туради.
Метаболизми. Генезис-MR асосан жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболити гипогликемик таъсирга эга эмас, аммо микроциркуляцияга таъсир қилади.
Чиқарилиши. Генезис-MR нинг ярим чиқарилиш даври 12 ва 20 соат оралиғида бўлади. Генезис-MR организмдан сийдик билан чиқарилади; 1% дан камроғи ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади.
Пропорционаллиги/тескари пропорционаллиги. 120 мг гача юборилган доза ва вақт давомида концентрациянинг эгри чизиғи остидаги майдони ўртасида бир текис нисбат кузатилади.
Популяциянинг алоҳида тоифалари
Кекса ёшдаги пациентлар. Кекса ёшдаги пациентларда фармакокинетик кўрсаткичларнинг клиник жиҳатдан муҳим ўзгаришлари кузатилмаган.
GENEZIS-MR tabletkalari 60 mg N60
GENEZIS-MR tabletkalari 30 mg N60
Gliklazid