• нейропатик оғриқ (шу жумладан, орқа мия жароҳатларида);
• постгерпетик невралгия;
• тутқаноқ (иккиламчи генерализация билан кечадиган ёки кечмайдиган, парциал тиришиш ҳуружлари бўлган пациентларда қўшимча даволаш сифатида);
• тарқоқ ҳавотирли бузилишлар;
• фибромиалгияда қўлланади.
• лактаза етишмовчилиги ва глюкоза / галактозани сўрилишини бузилишида қўллаш мумкин эмас.
Нейропатик оғриқ
Прегабалиннинг самарадорлиги диабетик нейропатия ва постгерпетик невралгия билан хасталанган беморларда кузатилган.
Прегабалинни 13 ҳафтагача суткада икки мартадан ва 8 ҳафтагача суткада уч мартадан қабул қилганда, препаратнинг самарадорлиги ва ножўя самараларни препарат суткада икки ёки уч мартадан қабул қилганда бир хил бўлганлиги аниқланган.
13 ҳафтагача бўлган даволаш курси давомида қабул қилинганида оғриқ биринчи ҳафта давомида камайган, самараси эса даволаш курсининг охиригача сақланиб турган.
Оғриқ индексини 50% га камайиши прегабалин қабул қилган беморларнинг 35% да, плацебо қабул қилган беморларнинг 18% да кузатилган. Уйқучанлик кузатилмаган пациентлар ўртасида оғриқни бундай камайиш самараси прегабалин қабул қилган беморлар гуруҳининг 33% да ва плацебо қабул қилган беморлар гуруҳининг 18% да кузатилган. Прегабалин қабул қилган пациентларнинг 48% да, ва плацебо қабул қилган пациентларнинг 16% да уйқучанлик кузатилган.
Фибромиалгия
Фибромиалгия билан боғлиқ бўлган оғриқ симптомларини яққол камайиши прегабалин суткада 300 мг дан 600 мг гача дозаларда қўлланганида кузатилади. Суткада 450 мг ва 600 мг дозаларнинг самарадорлиги деярли бир хил, бироқ суткада 600 мг дозанинг ўзлаштирилиши одатда ёмонроқдир. Шунингдек прегабалинни қўллаш пациентларнинг функционал фаоллигини сезиларли яхшиланиши ва уйқуни яққол бузилишини пасайиши билан боғлиқ. Прегабалинни суткада 600 мг дозада қабул қилиш суткада 300-450 мг дозада қабул қилганга нисбатан уйқуни яққолроқ яхшиланишига олиб келган.
Тутқаноқ
Препаратни суткада икки ёки уч мартадан 12 ҳафта давомида қабул қилганда кузатилган ножўя самараларни ривожланиш ҳавфи ва препаратнинг самарадорлиги ушбу дозалаш тартибида қабул қилинганида бир хил бўлади. Тиришишлар сонини камайиши биринчи ҳафта давомида бошланган.
Тарқоқ ҳавотирли бузилишлар
Тарқоқ ҳавотирли бузилиш симптоматикасини камайиши даволашнинг биринчи ҳафтасида кузатилади. Препарат 8 ҳафта давомида қабул қилинганида прегабалин қабул қилган пациентларнинг 52% да, ва плацебо қабул қилган пациентларнинг 38% да касалликнинг симптоматикасини Гамильтонни ҳавотирлик шкаласи (НАМ-А) бўйича 50% га камайиши кузатилган.
Ичга қабул қилинганидан сўнг прегабалиннинг тахминий тақсимланиш ҳажми тахминан 0,56 л/кг ни ташкил этади. Прегабалин плазма оқсиллари билан боғланмайди.
Прегабалин метаболизмга деярли учрамайди. Нишонланган прегабалин қабул қилинганидан сўнг радиоактив нишонланган прегабалиннинг тахминан 98% сийдикда ўзгармаган ҳолда аниқланган. Прегабалиннинг сийдикда аниқланадиган, асосий метаболити ҳисобланган N-метил гуруҳи билан боғланган ҳосиласининг қисми дозанинг 0,9% ни ташкил этган. Прегабалиннинг S-энантиомерини R-энантиомерига рацемизация белгилари аниқланмаган.
Прегабалин асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ўртача ярим чиқарилиш даври 6,3 соатни ташкил этади. Прегабалиннинг плазма клиренси ва буйрак клиренси креатинин клиренсига тўғри пропорционалдир. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда ва гемодиализдаги пациентларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш керак.
Прегабалиннинг клиренси креатинин клиренсига тўғри пропорционалдир. Прегабалин асосан буйраклар орқали чиқарилишини инобатга олиб, буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда прегабалиннинг дозасини пасайтириш тавсия этилади. Бундан ташқари, прегабалин гемодиализда плазмадан самарали ажратиб чиқарилади (4-соатлик гемодиализ сеансидан сўнг плазмада прегабалиннинг концентрацияси тахминан 50% га пасаяди), гемодиализдан сўнг препаратнинг қўшимча дозасини буюриш керак.
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда прегабалиннинг фармакокинетикаси махсус ўрганилмаган. Жигар фаолиятини бузилиши плазмада прегабалиннинг концентрациясини аҳамиятли даражада ўзгартириши мумкин эмас, чунки прегабалин метаболизмга деярли учрамайди ва сийдик билан асосан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Ёш ўтган сари прегабалиннинг клиренси пасайишга мойил бўлади, бу креатинин клиренсини ёшга қараб пасайиб боришини англатади. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган кекса ёшдаги одамларга препаратнинг дозасини пасайтириш талаб этилиши мумкин.
GALARA kapsulalar 150mg N14
GALARA kapsulalar 75mg N14
GALARA kapsulalar 150mg N28
