Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Postmenopozal ayollarda mahalliy rivojlangan yoki tarqalgan estrogen retseptorlari-musbat ko'krak saratoni: ilgari endokrin terapiya olmagan; antiestrogen terapiyasidan keyin yoki uning fonida rivojlanish bilan.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- fulvestrantga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
- Jigarning og'ir disfunktsiyasi;
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Tarkibi
5 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:
faol modda: fulvestrant 250 mg;
yordamchi moddalar: etanol 96%, benzil spirti, benzil benzoat, kastor loviya urug'i yog'i.
Farmakodinamikasi
Raqobatbardosh estrogen retseptorlari antagonisti (retseptorlarga yaqinlik nuqtai nazaridan estradiol bilan solishtirish mumkin). O'zining estrogenga o'xshash faolligini ko'rsatmasdan estrogenning trofik ta'sirini bloklaydi. Ta'sir mexanizmi estrogen retseptorlari faoliyati va degradatsiyasini bostirish bilan bog'liq; shuningdek, progesteron retseptorlari ifodasini sezilarli darajada kamaytiradi. Postmenopozal ayollarda endometriumga ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi. Uzoq muddatli fulvestrant terapiyasining postmenopozal endoteliy va suyak to'qimalariga ta'siri aniqlanmagan; endometriumning morfologiyasi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Farmakologik ta'sir
Mushak ichiga yuborilgandan so'ng u asta-sekin so'riladi. Tsmax - 7 kun. So'rilish 1 oydan ortiq davom etadi, buning natijasida oylik in'ektsiya bilan preparatning taxminan 2 baravar to'planishi sodir bo'ladi. Tcss - 6 oylik in'ektsiyadan keyin; Css qiymati nisbatan tor chegaralarda o'zgarib turadi (maksimal va minimal qiymatlar taxminan 2-3 marta farq qiladi), asosiy to'planish 3-4 in'ektsiyadan keyin erishiladi. I / m kiritilgandan so'ng, AUC yuborilgan dozaga mutanosibdir (50-250 mg doza oralig'ida). Keng va tez tarqalgan (asosan ekstravaskulyar). Tarqatish hajmi 3-5 l / kg ni tashkil qiladi. Proteinlar bilan aloqa - 99% (asosan VLDL, LDL, HDL bilan). Jinsiy gormonlarni bog'laydigan globulinning roli aniqlanmagan. U endogen steroidlarga o'xshab metabollanadi, metabolitlar kam faol yoki faolligi fulvestrantga teng (17-keton, sulfon, 3-sulfat, 3- va 17-glyukuronidlar) hosil bo'ladi. P450 CYP3A4 sitoxromi fulvestrantning oksidlanishida ishtirok etadi, ammo in vivo sitoxrom P450 ishtirokisiz metabolizm ustunlik qiladi. T 1/2 - 50 kun. U asosan najas bilan chiqariladi; 1% dan kamrog'i siydik bilan chiqariladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Bolalar va o'smirlar
Bolalar va o'smirlarda xavfsizligi va samaradorligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.
Bolalarda qo'llash
Bolalar va o'smirlar
Bolalar va o'smirlarda xavfsizligi va samaradorligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Fulvestrant homiladorlik paytida mumkin e'mas.
Agar homiladorlik fulvestrant bilan davolash paytida yuzaga kelsa, bemorga homila uchun mumkin bo'lgan xavf va spontan abortning mumkin bo'lgan xavfi haqida xabardor qilinishi kerak.
Tug'ish yoshidagi ayollar, shuningdek, ularning sheriklari davolanish vaqtida kontratseptsiyaning ishonchli usulini qo'llash zarurligi haqida ogohlantirilishi kerak.
laktatsiya davri
Fulvestrant bilan davolash paytida emizishni to'xtatish kerak. Fulvestrantning ona sutiga o'tishi noma'lum. Fulvestrantning bolalarga jiddiy salbiy ta'siri tufayli emizish paytida foydalanish mumkin e'mas.
Buyrak faoliyatining buzilishida
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar.Buyrak etishmovchiligining engil yoki o'rtacha darajasida dozani to'g'irlash talab qilinmaydi. Buyrak funktsiyasi og'ir buzilgan (kreatinin klirensi <30 ml / min) bo'lgan bemorlarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan,
Jigar faoliyatining buzilishida
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar
Preparatni engil yoki o'rtacha darajada jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash dozani to'g'irlashni talab qilmaydi. Biroq, ushbu guruhdagi bemorlarda preparatni qo'llash ehtiyotkorlikni talab qiladi. Jigar etishmovchiligi og'ir bo'lgan bemorlarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
