· суяк ва бўғимлар инфекциялари;
· қорин бўшлиғи ва ўт чиқариш йўллари инфекцион яллиғланишларида (бактериал энтеритдан ташқари);
· буйраклар (пиелонефрит) ва сийдик чиқарув йўллари (цистит, уретрит);
· ЛОР-аъзолари инфекциялари (β-гемолитик стрептококк чақирган ўткир тонзилитдан ташқари);
· нафас йўллари инфекциялари (пневмококкли инфекция ёки унга шубҳаланган ҳолатлардан ташқари);
· кичик чаноқ инфекцияларида (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) ва жинсий аъзолар (кольпит, орхит, эпидидимит);
· сўзак;
· хламидиоз;
· септицемия;
· менингит;
· иммун ҳолати бузилиши бўлган беморларда инфекциялар олдини олиш учун (шу жумладан нейтропенияда).
· тутқаноқ (шу жумладан анамнезда);
· тутқаноқ бўсағасини пасайиши (шу жумладан бош мия жароҳатларидан, инсульт ёки МНТ даги яллиғланиш жараёнларидан сўнг);
· ҳомиладорлик ва лактацияда даврида;
· болалар ва 18 ёшгача ўсмирларда;
· анамнезида фторхинолонлар билан боғлиқ бўлган пайларнинг жароҳатланиши;
· глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида (хинолонларни киритганда гемолитик реакция хавфи) қўллаш мумкин эмас.
· Эҳтиёткорлик билан:
· бош мия қон томирлари атеросклерози;
· мия қон айланишининг бузилиши (шу жумладан анамнезида);
· МНТ нинг органик жароҳатланиши;
· анамнезида бош миянинг жароҳатланиши;
· бош мияда тутқаноқ бўсағасини пасайишига сабаб бўлувчи фенбуфен, теофиллин каби препаратларни бир вақтда ишлатаётган беморларда;
· буйрак порфириясида;
· буйрак етишмовчилиги;
· миастения;
· оғиз орқали гипогликемик препаратларни (мисол учун, глибенкламид) ёки инсулин (гипогликемия ривожланиш хавфи юқори) қабул қилаётган қандли диабет беморларида;
· QT интервалининг узайиши хавфи аниқ беморларда: кекса ёшдаги беморларда, электролитлар бузулиши коррекция қилинмаган (гипокалиемия, гипомагниемия билан) беморларда, туғма QT интервалининг узайиши синдроми билан, юрак касалликларида (юрак етишмовчилигида, миокард инфарктида, брадикардияда), QT интервалининг узайтиришга қодир дори воситаларини биргаликда қабул қилганда;
· психоз ва анамнезида бошқа руҳий бузилишлари бўлган беморларда;
· артериал босимни пасайтириши мумкин бўлган ва барбитуратлар (гипотония ривожланиш хавфи юқори) гуруҳига кирувчи умумий анестезия учун ишлатиладиган ноингаляцион дори воситалари билан биргаликда ишлатилганда.
β-лактамазалар ишлаб чиқарувчи микроорганизмларга ва тез ўсувчи атипик микобактерияларга нисбатан фаол.
Офлоксацинга сезгир микроорганизмлар:
Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella pneumoniaе ҳам), Proteus spp. (шу жумладан Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Staphylococcus spp. (метициллин сезгир), Staphylococcus aureus (коагулазонегатив), Staphylococcus epidermidis, Salmonella spp., Shigella spp., (шу жумладан Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholera, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenza, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Brucella spp., Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi, Hafnia spp., Propionibacterium acnes, Edwardsiella tarda.
Офлоксацинга турлича таъсирга эга микроорганизмлар:
Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Serratia marcescens, Acinetobacter, Clostridium perfringens, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Corynebacterium spp., Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes.
Офлоксацинга чидамли микроорганизмлар:
Nocardia asteroidеs, анаэроб бактериялар (Bacteroides spp., Clostridium difficile, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp.). Staphylococcus spp. (метициллин турғун) Treponema pallidum га нисбатан фаол эмас.
Флоксуролнинг 200 мг бир марталик инфузиясидан кейин 60 минут ичида унинг қондаги максимал концентрацияси (Cmax) 2,7 мкг/мл ни, юборилгандан 12 соатдан кейин эса 0,3 мкг/мл ни ташкил қилади.
Мувозанат тенг концентрацияларга 4 инфузиядан сўнг эришилади. Флоксуролни вена ичига (в/и) 200 мг дозада ҳар 12 соатда 7 кун давомида юборилганда, унинг ўртача максимал ва минимал мувозанат концентрациялари мувофиқ равишда 2,9 ва 0,5 мкг/мл ни ташкил қилади.
Тарқалиш ҳажми 120 литрга тенг. Флоксурол организмнинг кўпгина тўқима ва суюқ муҳитларига кенг киради: сўлак, бронхиал шиллиқ, сафро, кўз ёш ва орқа мия суюқлиги, йиринг, ўпка, юмшоқ тўқималар, суяклар, бўғинлар, қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзолари, простата бези ҳамда тери, ҳужайралар (лейкоцитлар, альвеоляр макрофаглар).
ГЭТ (гематоэнцефаолик тўсиқ) дан яхши ўтади, бош мия қобиғининг яллиғланган ва яллиғланмаган ҳолатларида орқа мия суюқлигига ўтади (14-60%), юқори концентрацияда йўлдош тўсиғидан яхши ўтади, кўкрак сути билан чиқарилади.
Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 20-25% ни ташкил қилади.
Метаболизми ва чиқарилиши:
Иккита асосий N-оксид офлоксацин ва диметилофлоксацин метаболитларини ҳосил қилган ҳолда қисман жигарда метаболизмга учрайди (тахминан 5%). Ярим чиқарилиш даври 5-8 соатга тенг. Дозанинг 75-90% ўзгармаган ҳолда (24-48 соатдан кейин) буйраклар орқали, 5% дан камроқ қисми метаболитлар кўринишида, 4-8% гачаси ўт орқали чиқарилади. Препаратнинг умумий клиренси 214 л/м ни ташкил қилган ҳолда, буйрак клиренси 173 мл/м ни ташкил қилади. Кумулацияланмайди.
Флоксурол постантибиотик таъсир кўрсатади.
Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси:
Буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) минутига 50 мл ва удан камроқ) ёки жигар етишмовчилигида офлоксациннинг T1/2 узаяди. Вена ичига киритилганидан кейин буйрак етишмовчилигида унинг оғирлик даражасига қараб T1/2 15-16 соатгача ошиши мумкин. Гемодиализ вақтида препарат оғиз орқали қабул қилинаётганида гемодиализ орқали препаратнинг 15-25% йўқотилади. Гемодиализ сеанси давомида T1/2 ўртача 8-12 соатни ташкил этади.
Перитонеал диализ ўтказилаётганида T1/2 ўртача 22 соатни ташкил этади.
Кекса ёшдаги беморларда T1/2 узаяди, аммо плазмадаги максимал концентрацияси ўзгармайди.
Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.
Метаболизм и выведение:
Частично метаболизируется в печени (около 5%) с образованием двух основных метаболитов: N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Время полувыведения равен 5-8 часам. До 75-90% дозы выводится почками в неизмененном виде (через 24-48 ч), менее 5% - в виде метаболитов; с желчью - до 4-8%. Почечный клиренс препарата составляет 173 мл/мин, общий 214 мл/мин. Не кумулирует. Флоксурол оказывает постантибиотическое действие.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 50 мл/мин и менее) печеночной недостаточностью период полувыведения офлоксацина увеличивается.
После в/в введения при почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести возможно увеличение T1/2 до 15-60 ч. На фоне приема препарата внутрь при гемодиализе удаляется 15-25% препарата, T1/2 в течение сеанса гемодиализа составляет 8-12 ч.
При проведении перитонеального диализа T1/2 составляет около 22 ч.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная сывороточная концентрация не изменяется.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Ofloksasin
FLOKSUROL infuziya uchun eritma 100ml 0,2%
Ofloksasin
Siprofloksasin, Siprofloksasin (v vide siprofloksasina gidroxlorida)
Ofloksasin
Ofloksasin
Ofloksasin
Ofloksasin
