- eroziv reflyuks ezofagitini davolash;
- qaytalanishning oldini olish uchun eroziv reflyuks ezofagitini davolashdan keyin uzoq muddatli parvarishlash davolash;
- gastroezofagial reflyuks kasalligini simptomatik davolash;
Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi (kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida):
- Helicobacter pylori bilan bog'liq bo'lgan o'n ikki barmoqli ichak yarasini davolash;
- Helicobacter pylori bilan bog'liq oshqozon yarasining takrorlanishining oldini olish;
oshqozon yarasidan qon ketishi bo'lgan bemorlarda uzoq muddatli kislotani bostirish terapiyasi (oshqozon bezlari sekretsiyasini kamaytiradigan dorilarni tomir ichiga yuborishdan keyin), qaytalanishning oldini olish uchun;
NSAIDlarni uzoq vaqt qabul qilgan bemorlar:
- NSAIDlarni qabul qilish bilan bog'liq oshqozon yaralarini davolash;
- xavfli bemorlarda NSAIDlarni qo'llash bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yaralarining oldini olish;
Zollinger-Ellison sindromi yoki oshqozon bezlarining patologik gipersekresiyasi bilan tavsiflangan boshqa holatlar, shu jumladan. idiopatik gipersekretsiya.
faol modda: esomeprazol magniy trihidrat, 20 mg yoki 40 mg esomeprazolga ekvivalent;
bo'yoqlar: temir oksidi qizil va titan dioksidi;
yordamchi moddalar: mannitol, suvsiz natriy karbonat, gidroksipropil tsellyuloza, etanol, kollidon CL-M (B tipi krospovidon), magniy stearati.
Sog'lom organizmda esomeprazolning so'rilishi bilan plazmadagi eng yuqori kontsentratsiyasi qabul qilinganidan keyin 1-2 soat o'tgach erishiladi. Bir martalik 40 mg dozadan keyin bioavailability 64% va 5 kun davomida kuniga 1 marta 40 mg ko'p dozadan keyin 89% ni tashkil qiladi. Sog'lom organizm gomeostazidagi tarqalish hajmi tana vazniga 0,22 l / kg ni tashkil qiladi. Esomeprazol 97% protein bilan bog'langan va boshqa izomerlarga ozgina inversiya bilan organizmda barqaror. Esomeprazolning farmakokinetik profili simptomatik gastroezofagial reflyuks kasalligi bo'lgan 36 bemorda esomeprazolni kuniga 1 marta 20 mg va 40 mg dan takroriy qo'llashdan keyin o'rganildi (jadvalga qarang).
1-jadval: 5 kun davomida og'iz orqali qabul qilingandan keyin esomeprazolning farmakokinetik parametrlari, o'rtacha qiymati (%)
Parametrlar esomeprazol 40 mg esomeprazol 20 g
AUC (tot) (mol * h / l) 12,6 (42%) 4,2 (59%)
Cmax (mol/l) 4,7 (37%) 2,1 (45%)
Tmax (h) 1,6 (50%) 1,6 (86%)
T1/2 (soat) 1,5 (32%) 1,2 (37%)
Parametr ko'rsatkichlari geometrik qiymatda, Tmax arifmetik qiymatda ko'rsatilgan.
Ovqatlanish esomeprazolning oshqozonda so'rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, ammo bu xlorid kislotasi sekretsiyasini inhibe qilish samaradorligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Metabolizm
Esomeprazol, asosan, jigarda (CYP 2C19 va CYP 3A4 fermentlari orqali) sitoxrom P-450 tizimi tomonidan to'liq metabollanadi. Esomeprazolning asosiy metabolitlari (gidroksi va desmetil metabolitlari) oshqozon kislotasi sekretsiyasiga ta'sir qilmaydi. Barcha proton pompasi ingibitorlarining metabolizmida ishtirok etadigan CYP 2C19 fermenti polimorfikdir. Kavkazliklarning taxminan 3% va osiyoliklarning 15-20% CYP 2C19 tanqisligi bilan ajralib turadi va ular "metabolizatorlar" deb ataladi. Barqaror holatda (5 kun davomida 40 mg) kambag'al metabolizatorlarda AUC ning aholining qolgan qismidagi AUC ga nisbati 2:1 ni tashkil qiladi. Esomeprazol magniyning dozalash rejimini CYP 2C19 holatiga qarab o'zgartirish kerak emas.
naslchilik
Og'iz orqali qabul qilingan esomeprazolning 80% ga yaqini metabolitlar shaklida siydik bilan, qolganlari najas bilan chiqariladi. Siydikda asosiy preparatning 1% dan kamrog'i topilgan.
Esomeprazolning ona suti bilan ajralib chiqishi noma'lum, chunki. emizikli ayollar ishtirokida tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shuning uchun esomeprazol tabletkalarini emizish paytida qo'llash mumkin emas.
Ezomeprazol
Omeprazol
Ezomeprazol
Ezomeprazol
Ezomeprazol