Қичишиш ва тошма каби эшакеми билан боғлиқ симптомларни енгиллаштириш учун қўлланади.
In vitro шароитдаги тадқиқотлар дезлоратадин аллергияга қарши таъсир кўрсчатишини, шу жумладан одам семиз хужайралари/базофиллардан яллиғланиш цитокинлари, шу жумладан ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 ва ИЛ-13 ни ажралиб чиқишини сусайтиришини, шунингдек эндотелиал хужайраларда Р-селектин адгезия молекуласининг экспрессиясини ингибиция қилишини намойиш қилган. Бу маълумотларнинг клиник аҳамияти номаълум бўлиб қолмоқда.
Кўп марталик дозаларни клиник тадқиқотларида дезлоратадинни 20 мг дан паст дозада 14 кун давомида ҳар куни қўллаш юрак-қон томир тизими томонидан статистик ёки клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзгаришлари билан кечмаган. Эриус препаратини суткада 45 мг дозада (терапевтик дозадан 9 марта юқори) 10 кундан ортиқ қўллаш юзасидан ўтказилган клиник-фармакологик тадқиқотда QTc интервалини узайиши кузатилмаган.
Кетоконазол ва эритромицин билан ўзаро таъсирини ўрганиш юзасидан ўтказилган тадқиқотда дезлоратадиннинг плазмадаги концентрациясини клиник аҳамиятли ўзгариши аниқланмаган.
Эриус гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди. 5 мг тавсия этилган дозада қўлланилган назоратланган клиник тадқиқотларда уйқучанлик тез-тезлиги плацебо гуруҳидагидан ошмаган. Клиник тадқиқотлар жараёнида Эриус 7,5 мг дан юқори бўлмаган дозада психомотор функцияга таъсир кўрсатмаган.
Бир марталик доза тадқиқотларида дезлоратадин 5 мг дозада катталарда парвоз қилиш шароитида иш қобилиятининг стандарт кўрсаткичларига таъсир кўрсатмаган, шу жумладан субъектив уйқучанликни кучайишини чақирмаган ёки парвоз қилишни бажариш қобилиятини ёмонлаштирмаган.
Клиник-фармакологик тадқиқотларда дезлоратадин психомотор функцияни ёмонлашиши ва уйқучанлик каби алкоголнинг самараларини кучайтирмаган. Дезлоратадин ва плацебони алоҳида ёки алкоголь билан бирга қабул қилган пациентларда психомотор тестларнинг натижалари аҳамиятли даражада фарқ қилмаган.
Аллергик ринити бўлган пациентларда Эриус аксириш, бурундан ажралма ажралиши ва қичишиш, шунингдек кўзларни қичишиши ва қизариши, кўз ёши оқиши, танглайни қичишиши каби симптомларни енгиллаштириш учун самарали бўлган. Эриус 24 соат давомида симптомларни самарали назорат қилади. 12-17 ёшдаги ўсмирлардаги тадқиқотларда Эриус таблеткаларининг самарадорлиги бир хил намойиш этилмаган.
Ринитнинг белгиланган таснифи (мавмумий ва йил бўйи давом этадиган) дан ташқари аллергик ринитни симптомларни сақланиш давомийлигига қараб вақти-вақти билан зўраювчи ва доимий давом этувчи турларига ажратиш мумкин. Вақти-вақти билан зўраювчи ринитда симптомлар хафтада 4 кундан ёки йилига 4 хафтадан камроқ кузатилади. Доимий давом этувчи ринитда – хафтада 4 кундан ёки йилига 4 хафтадан ортиқ давом этади.
Эриус риноконъюнктивити бўлган беморларнинг ҳаёт сифати сўровномасининг йиғинди балли натижалари бўйича мавсумий аллергик ринитини бўлган пациентларларнинг ҳолатини етарли даражада самарали енгиллаштирган. Энг юқори яхшиланиш симптомларни мавжудлиги билан боғлиқ бўлган амалий муаммолар ва кундалик фаолият соҳасида кузатилган.
Эшакемининг клиник модели сифатида сурункали касалликлари бўлган пациентларни проспектив танлаб олишда этиологияси ва муаммоларни йўқлигидан қатъий назар уларнинг асосий патофизиологик механизмларини ўхшаши асосида сурункали идиопатик эшакеми ўрганилган. Эшакемининг барча турларида гистаминни ажралиб чиқиши сабаб омили бўлиб ҳисобланганлиги туфайли, дезлоратадин эшакемининг, шу жумладан клиник тавсияларда кўрсатилганидек сурункали идиопатик эшакемида бошқа симптомларини бартараф этиш учун самарали восита бўлиб ҳисобланиши кутилади.
Сурункали идиопатик эшакеми бўлган пациентлардаги иккита плацебо назоратланган олти хафталик тадқиқотларда Эриус даволашнинг биринчи курси якунида қичишишни самарали енгиллаштирган ва тошмаларнинг ўлчамлари ва сонини камайтирган. Ҳар бир тадқиқотда самара доза қабул қилингандан кейин 24 соат давомида сақланган. Сурункали идиопатик эшакемида бошқа антигистамин препаратларнинг бошқа тадқиқотларидаги каби антигистамин воситалар билан даволашга резистент ҳисобланган пациентларнинг кам сони киритилмаган. Қичишишни 50% дан кўпроққа енгиллашиши плацебо қабул қилган 19% пациентларга нисбатан дезлоратадин қабул қилган 55% пациентларда кузатилган. Эриус препарати билан даволаш шунингдек касалликни уйқуга ва кун давомида фаолликка салбий таъсирини пасайтирган, улар бу кўрсаткичларни баҳолаш учун қўлланиладиган тўрт балли шкала бўйича аниқланган.
Пациентларнинг демогарфик хусусиятлари мавсумий аллергик ринити бўлган шахсларнинг умумий популяциясидаги билан бир хил бўлган фармакокинетик тадқиқотларда, текширилаётганларнинг 4% да дезлоратадиннинг юқорироқ концентрацияларига эришилган. Бу фоиз этник мансубликка қараб ўзгариши мумкин. Дезлоратадиннинг максимал концентрацияси тахминан 89 соат давом этадиган ярим чиқарилишнинг якуний фазаси билан кечувчи тахминан 7 соатдан кейин деярли 3 марта юқори бўлган. Бу текширилувчилардаги хавфсизлик профили умумий популяциядан фарқ қилмаган.
Дезлоратадин плазмадаги оқсиллар билан ўртача (83-87%) боғланади. Дезлоратадинни 5-20 мг дозада суткада бир марта 14 кун давомида қўллаганда препаратни клиник аҳамиятли тўпланишининг белгилари аниқланмаган.
Дезлоратадиннинг метаболизмини белгиловчи ферментлар ҳозирча аниқланмаган ва шунинг учун бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирининг эҳтимолини тўлиқ инкор этиб бўлмайди. In vivo ва in vitro шароитда ўтказилган тадқиқот натижалари дезлоратадин CYP3A4 ёки CYP2D6 ни сусайтирмаслигини ва Р-гликопротеиднинг субстрати ҳам, ингибитори ҳам эмаслигини намойиш қилган.
Дезлоратадинни 7,5 мг дозала бир марта қабул қилиш билан ўтказилган тадқиқотда овқат (ёғли юқори калорияли нонушта) ёки грейпфрут шарбати дезлоратадиннинг тақсимланишига таъсир қилмаслигини намойиш қилган.
Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар
Сурункали буйрак етишмовчилиги (СБЕ) бўлган пациентлардаги дезлоратадиннинг фармакокинетикаси бир марталик доза билан битта тадқиқотда ва кўп марталик доза билан битта тадқиқотда соғлом шахслардаги фармакокинетика билан солиштирилган. Бир марталик дозали тадқиқотда дезлоратадиннинг таъсири соғлом шахсларга нисбатан енгил/ўртача ва оғир шаклдаги СБЕ бўлган пациентларда мувофиқ равишда 2 ва 2,5 марта юқори бўлган. Кўп марталик дозали тадқиқотда барқарор холатга 11-чи кундан кейин эришилган ва соғлом текширилувчидаги дезлоратадиннинг таъсирига нисбатан енгил ва ўртача шаклдаги СБЕ бўлган пациентларда тахминан 1,5 марта ва оғир шаклдаги СБЕ бўлган пациентларда тахминан 2,5 марта юқори бўлган. Иккала тадқиқотларда дезлоратадин ва 3-гидроксидезлоратадиннинг таъсири (AUC ва Cmax) да ўзгаришлар клиник жиҳатдан аҳамиятли бўлмаган.
Агар Сиз ҳомиладор бўлсангиз ёки эмизсангиз, Эриус препаратини қабул қилиш тавсия этилмайди.
Dezloratadin
ERIUS tabletkalari 5mg N10
ERIUS tabletkalari 5mg N10
Dezloratadin
Dezloratadin
Dezloratadin
Dezloratadin
