Foydalanish uchun ko'rsatmalar
ErFlyuSal Forspiro:
• uzoq ta’sirga ega β2-agonist va ingalyatsion glyukokortikoid bilan majmuaviy davolash ko‘rsatilgan bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda doimiy davolash;
- «talabga ko‘ra» qisqa ta’sirga ega β2-agonistidan foydalanilganda ingalyatsion glyukokortikoidlar bilan doimiy davolash fonida kasallik yetarlicha nazorat qilinmagan patsiyentlarda
yoki
- ingalyatsion glyukokortikoid va uzoq ta’sirga ega β2-agonist bilan davolash fonida kasallikni adekvat nazoratiga erishilgan patsiyentlarda;
• birinchi sekundda jadallashtirilgan nafas hajmi (JNCHH1) kerakli kattalikning < 60% qiymatiga ega bo‘lgan (bronxodilatatorni ingalyatsiya qilishga qadar) patsiyentlarda va bronxodilatatorlar bilan doimiy davolashga qaramay, kasallikning yaqqol simptomlari saqlanib qolgan, anamnezda takroriy zo‘rayishlar bo‘lgan patsiyentlarda o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligida samarani bir maromda saqlab turuvchi davolash uchun mo‘ljallangan.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatning bir qismi bo'lgan har qanday faol yoki yordamchi moddaga yuqori sezuvchanlik (allergiya).
Tarkibi
ErFluSal Forspironing bir dozasi 50 mkg/250 mkg o'z ichiga oladi
50 mikrogram salmeterol (salmeterol xinafoat sifatida) va 250 mikrogram flutikazon propionat. ErFluSal Forspironing bir dozasi 50 mkg/500 mkg o'z ichiga oladi
50 mikrogram salmeterol (salmeterol xinafoat sifatida) va 500 mikrogram flutikazon propionat.
Yordamchi modda: laktoza monohidrat.
Farmakodinamikasi
ErFlyuSal Forspiro turli ta’sir mexanizmlariga ega bo‘lgan salmeterol va flutikazon propionatini saqlaydi. Ular quyida ta’riflangan.Salmeterol
Salmeterol uzoq vaqt (12 soatgacha) ta’sirga ega β2-agonisti bo‘lib, retseptorning tashqi domeni bilan bog‘lanuvchi uzun yon zanjiriga ega.
Salmeterol qisqa ta’sirga ega β2-agonistining tavsiya etilgan dozalariga nisbatan uzoqroq (kamida 12 soat) bronxodilatatsiyani ta’minlaydi.
Flutikazon propionati
Ingalyatsion glyukokortikoid flutikazon propionati tavsiya etilgan dozalarda o‘pkalarda yallig‘lanishga qarshi ta’sirni namoyon qiladi, bu tizimli glyukokortikoidlar uchun xos bo‘lgan nojo‘ya samaralarni rivojlanishisiz simptomlarini kamayishiga va astma xurujlari zo‘rayishlari tez-tezligini kamayishiga olib keladi.
Bolalarda qo‘llanilishi
Simptomatik bronxial astmasi bo‘lgan 158 nafar bola ishtirokida o‘tkazilgan SAM101667 tadqiqotida salmeterol/flutikazon propionati majmuasi flutikazon propionatining ikki baravar dozasi bilan teng samaraga ega bo‘lgan, bu kasallik simptomlarini nazorat qilishga ham, o‘pka funksiyasiga ham taalluqli bo‘lgan. Lekin ushbu tadqiqot zo‘rayishlar xavfiga davolashning ta’sirini baholash uchun rejalashtirilmagan.
Farmakologik ta'sir
Salmeterol ksinafoati va flutikazon propionatini birga ingalyatsion yuborilganida har bir komponentning farmakokinetikasi ushbu komponentlarni alohida yuborilgandagi farmakokinetikasi bilan bir xil bo‘ladi. Shuning uchun har bir komponentning farmakokinetik xarakteristiklarini alohida ko‘rib chiqish mumkin.
Salmeterol
Salmeterol o‘pka to‘qimasida mahalliy ta’sir ko‘rsatadi, shuning uchun uning plazmadagi miqdori terapevtik samarasi bilan mos kelmaydi. Salmetrolning farmakokinetikasi haqidagi ma’lumotlar, preparatning plazmada miqdorini aniqlashdagi texnik muammolar tufayli o‘ta chegaralangan: terapevtik dozalarida ingalyatsiya qilinganida plazmada uning konsentratsiyasi juda past (taxminan 200 pg/ml va undan past) bo‘ladi.
Flutikazon propionati
Ingalyatsion flutikazon propionatining mutloq biokiraolishligi bir marta qo‘llanilganidan keyin sog‘lom odamlarda ishlatilayotgan ingalyatorga qarab, nominal dozaning 5-11% chegarasida o‘zgarib turadi. Bronxial astmasi yoki o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda ingalyatsion flutikazon propionatining ancha past tizimli ekspozitsiyasi kuzatilgan.
Tizimli so‘rilishi asosan o‘pka orqali yuz beradi, bunda u avvaliga tezda yuz beradi, so‘ngra sekinlashadi. Dozaning qolgan qismi yutib yuborilishi mumkin. Uning tizimli ta’siri flutikazon propionatining suvda past darajada erishi va tizim oldi metabolizmi tufayli minimal bo‘ladi; peroral yuborilganida biokiraolishligi 1% dan kamni tashkil etadi. Ingalyatsion doza oshib borgani sayin tizimli ekspozitsiyaning proporsional oshishi kuzatiladi.
Flutikazon propionati plazmada yuqori klirensi (minutiga 1150 ml) va muvozanat holatida katta taqsimlash hajmi (taxminan 300 l) bilan xarakterlanadi; yakuniy yarim chiqarilishi davri taxminan 8 soatni tashkil etadi.
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 91% ni tashkil etadi.
Flutikazon propionati tizimli qon oqimidan tezda, eng avvalo sitoxrom R450 tizimining CYP3A4 izofermenti yordamida karbon kislotasining faol bo‘lmagan metabolitigacha biotransformatsiyaga uchrash orqali chiqariladi. Ahlatda shuningdek identifikatsiya qilinmagan boshqa metabolitlar ham aniqlangan.
Flutikazon propionatining buyrak klirensi ahamiyatsiz darajada. Dozaning 5% dan kamrog‘i siydik bilan, asosan metabolitlari shaklida chiqariladi. Dozaning asosiy qismi metabolitlari ko‘rinishida yoki o‘zgarmagan shaklda me’da-ichak yo‘llari orqali chiqariladi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Odamda fertillik bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q.
Homiladorlarda qo‘llash bo‘yicha ko‘p bo‘lmagan ma’lumotlar (300–1000 ta tug‘ruq jarayoni) salmeterol va flutikazon propionatida rivojlanish nuqsonlarini keltirib chiqaruvchi toksiklik va homila (yangi tug‘ilgan chaqaloq) uchun toksiklik mavjud emasligini ko‘rsatadi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalarda β2-agonistlar va glyukokortikoidlarning reproduktiv toksikligi aniqlangan.
Homiladorlik vaqtida ushbu preparatni faqat ona uchun kutiladigan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina buyurish maqsadga muvofiq.
Homiladorlarni davolash uchun flutikazon propionatining astma simptomlarini adekvat nazorat qilishga imkon beruvchi samarali eng kam dozalari buyuriladi.
Salmeterol, flutikazon propionati va (yoki) ularning metabolitlari ko‘krak sutiga o‘tishi noma’lum. Salmeterol va flutikazon propionati, shuningdek ularning metabolitlari kalamushlarda ko‘krak sutiga ajralib chiqishi haqida ma’lumotlar mavjud.
Emizikli bola uchun xavfni istisno qilib bo‘lmaydi. Ona uchun davolashdan kutiladigan foydani hamda bola uchun ko‘krak suti bilan emizish foydasini baholagan holda yoki ko‘krak suti bilan emizishni yoxud ErFlyuSal Forspiro preparati bilan davolashni to‘xtatish haqida qaror qabul qilish zarur.
