Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Кўнгил айниш ва қайт қилиш симптомларини енгиллатиш учун мўлжалланган.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Домрид® қуйидаги ҳолатларда тавсия этилмайди:
- дори воситасига ёки ёрдамчи моддаларга юқори сезувчанлик аниқланган беморларга;
- гипофизнинг пролактин-секретор ўсмасига (пролактиномага) эга беморларга;
- жигар ва/ёки буйрак функцияларининг оғир ёки ўртача бузилишларига эга беморларга (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг);
- юракнинг қўзғалиш қобилияти интерваллари, шу жумладан QTс интерваллари муайян узайтирилишига эга беморларга, электролитлар мувозанати сезиларли бузилишларга эга ёки турғун юрак фаолияти етишмовчилиги каби юракнинг фон касалликларига эга беморларга (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг);
- жигар фаолияти етишмовчилигига эга беморларга;
- агар меъданинг ҳаракатланиш функциясини кучайтириш хавфли бўлса, масалан, меъда-ичакдан қон кетишида, ичаклар механик беркилиб қолиши ёки тешилишида;
- кетоконазол, эритромицин ёки бошқа кучли таъсир қилувчи CYP3A4 ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш тавсия этилмайди;
- флуконазол, эритромицин, итраконазол, перорал кетоконазол, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин каби QT интервалини узайтирадиган дори воситаларини бир вақтда қабул қилиш тавсия этилмайди (“Махсус кўрсатмалар” ва “Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг).
Farmakodinamikasi
Домперидон – қусишга қарши хоссаларга эга дофамин антагонисти. Домперидон бироз гематоэнцефалик тўсиқ орқали сингиб киради. Домперидон қўлланилиши, айниқса, катталарда камдан-кам ҳолатларда экстрапирамидли ножўя таъсирлар билан бирга кечади, бироқ домперидон гипофиздан пролактин ажралиб чиқарилишини кучайтиради. Унинг қусишга қарши таъсири, эҳтимол, периферик (гастрокинетик) таъсир ва антагонизмнинг орқа қисмдаги (area postrema) гематоэнцефалик тўсиқ ташқарисида хеморецепторлар триггер зонасидаги дофамин рецепторларига бирикмаси билан ўзаро боғлиқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар, шунингдек мияда аниқланган паст концентрациялар домперидоннинг дофамин рецепторларига кўпроқ сиртқи (периферик) таъсирини тасдиқлайди.
Одамда ўтказилган тадқиқотлар шуни кўрсатдики, домперидон ичга қабул қилинганда қизилўнгачнинг қуйи бўлимларида босимни кўпайтиради, антродуоденал моторикани яхшилайди ва меъдани бўшатилишини тезлаштиради. Домперидон меъда секрециясига таъсир кўрсатмайди.
Farmakologik ta'sir
Сўрилиши
Домперидон оч қоринга перорал қабул қилинганда тез сингиб кетади, қон плазмасида максимал концентрацияга тахминан 60 дақиқадан сўнг эришилади. Перорал қбул қилинганида домперидоннинг қуйи мутлоқ биокираолишлиги (тахминан 15%) ичак деворида ва жигарда биринчи ўтиш экстенсив метаболизми билан ўзаро боғлиқ. Гарчи соғлом одамларда домперидоннинг биокираолишлиги овқат қабул қилингандан сўнг кўпайсада, меъда-ичак йўлидан шикоятларга эга беморлар домперидонни овқатланишдан 15-30 дақиқа олдин қабул қилишлари керак. Меъданинг паст кислоталилик даражаси домперидон сингишини камайтиради. Дори воситаси овқатланишдан сўнг перорал қабул қилинганда максимал абсорбция бироз секинлашади, эгри чизиқ остидаги майдон (AUC) эса бироз катталашади.
Тақсимланиши.
Домперидон перорал қабул қилинганда тўпланмайди ва ўз алмашинувини кучайтирмайди; қон плазмасидаги максимал даража икки ҳафталик перорал қабул қилингандан сўнг 90 дақиқадан кейин (21 нг/мл) биринчи доза қабул қилингандан кейинги кўрсаткич билан деярли бир хил эди (18 нг/мл). Домперидон 91-93% қон плазмасидаги оқсиллар билан боғланади. Радиоактив изотоп билан белгиланган дори воситаси ёрдамида ҳайвонларда ўтказилган домперидон тақсимланиши бўйича тадқиқотлар унинг тўқималарда сезиларли тақсимланишини, бироқ мияда паст концентрациясини кўрсатди. Ҳайвонларда дори воситасининг оз миқдори йўлдош орқали сингиб киради.
Метаболизм
Домперидон жигарда гидроксилланиш ва N-деалкилланиш орқали тез ва экстенсив парчаланиб ажралиб чиқади.
Чиқариб юборилиши
Пешоб ва нажас билан чиқариб юборилиши, тааллуқли равишда, перорал дозанинг 31% ва 66%ини ташкил этади. Дори воситасининг ўзгармаган кўринишда чиқариб юборилиши кичик фоизни ташкил этади (10% нажас ва тахминан 1% – пешоб билан). Бир мартали доза қабул қилингандан сўнг қон плазмасидан ярим чиқариб юбориш даври соғлом кўнгиллиларда 7-9 соатни ташкил этади, бироқ оғир буйрак фаолияти етишмовчилигига эга беморларда кўпроқ вақт талаб этади.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Домперидоннинг ҳомиладор аёлларга постмаркетинг қўлланилишига тегишли маълумотлар чекланган. Шу туфайли Домрид® ҳомиладорлик даврида шифокорнинг фикрича, она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолатдагина буюрилиши керак.
Она сути орқали чақалоқ организмига тушиши мумкин бўлган домперидон миқдори жуда кам. Чақалоқлар учун максимал нисбий доза (%), тана вазни ҳисобга олинган ҳолда, тахминан она учун дозанинг 0,1% даражасида баҳоланади. Ушбу дори воситаси чақалоқларга зарар келтириши номаълум, шу туфайли Домрид® қабул қилаётган оналар бола эмизишдан сақланишлари керак. Эмизиладиган болаларда QTс интервали узайиш хавфи омиллари мавжуд бўлган ҳолатларда эҳтиёт бўлиш керак. Дори воситаси она сутига сингиб кириш натижасида экспозициядан сўнг ножўя таъсирлар, шу жумладан кардиологик таъсирлар пайдо бўлишини истисно қилиш мумкин эмас.
Buyrak faoliyatining buzilishida
Буйрак функциялари оғир бузилганда домперидоннинг ярим чиқариб юборилиш даври узайтирилади. Узоқ вақт қабул қилинганда домперидонни дозалаш частотасини касаллик оғирлигига қараб суткасига бир ёки икки мартагача камайтириш керак. Дозани камайтириш ҳам талаб қилиниши мумкин.
Антацид ёки антисекретор дори воситалари Домрид® дори воситаси билан бир вақтда қабул қилинмаслиги керак, чунки улар домперидоннинг перорал биокираолишини пасайтириши мумкин (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Бирга қўлланилганда Домрид® дори воситаси овқатланишдан олдин, антацид ёки антисекретор дори воситалари эса овқатланишдан кейин қабул қилиниши керак.
