- остеопороз профилактикаси учун бошқа дори воситалари қарши кўрсатилган ёки тўғри келмаган ҳолларда, суяк синишининг юқори хавфи бўлган постменопаузли остеопороз профилактикасида қўлланади.
- ташхис қўйилган ёки гумон қилинаётган эстрогенга боғлиқ хавфли ўсмалар (масалан, эндометрий раки);
- аниқланмаган этиологияли вагинал қон кетиши;
- даволаш ўтказилмаган эндометрий гиперплазияси;
- веналар тромбоэмболик касаллиги, мавжуд ҳолда ёки анамнезда (чуқур веналар тромбози (ЧВТ), ўпка артерияси эмболияси);
- қоннинг ташхис қўйилган юқори даражадаги ивиши (масалан, С протеини, S протеини ёки антитромбин танқислиги);
- артериялар ўткир тромбоэмболияси, мавжудлигида ёки анамнезда (масалан, стенокардия, миокард инфаркти);
- жигар ўткир хасталиклари, мавжудлигида ёки анамнезда (жигар функцияси лаборатория кўрсаткичларининг нормага келишига қадар);
- фаол ёки ёрдамчи моддаларга нисбатан юқори сезувчанлик;
- порфирияда қўллаш мумкин эмас.
Эстрадиолни медроксипрогестерон ацетат билан биргаликда трансдермал қўллаш, холестерин/ЮЗЛП (юқори зичликдаги липопротеинлар) нисбатининг ўзгаришисиз, умумий холестерин миқдорининг пасайишига имкон беради. Постменопаузал даврдаги суяк тўқимаси зичлигининг камайишини мувофиқлаштириш учун Дивигелнинг самарадорлиги перорал эстроген препаратларни қўллашдаги каби бир хил.
Гель тери устига суртилганда, спирт тезда буғланиб кетади ва эстрадиол тери орқали сингиб, қон айланиш тизимига тушади. Препаратни 200-400 см2 сатҳга (бир ёки икки кафт ўлчами) суртиш сўрилган эстрадиол миқдорига таъсир кўрсатмайди. Бироқ, агар препарат каттароқ майдонга суртилса, сўрилиш даражаси аҳамиятли тарзда камаяди. Эстрадиолнинг бир қанча миқдори тери ости клетчаткасида ушланиб туради, у ердан босқичма босқич қон айланиш тизимига кириб боради. Трансдермал қўллаш, жигар метаболизмининг биринчи босқичини четлаб ўтиш имконини беради. Шу сабабли, эстрогеннинг қон плазмасидаги концентрацияси ўзгариши Дивигель препаратини қўллашда перорал эстрогенларни қўллашдагига нисбатан анча паст акс этган.
Дивигелни трансдермал суртишда, эстрадиолнинг плазмадаги концетрациялари қуйидагича бўлган:
|
Дивигель Дозаси |
Cмакс (пикомоль/л) |
Cўртача (пикомоль/л) |
Cмин (пикомоль/л) |
|
0,5 мг |
143 |
75 |
92 |
|
1 мг |
247 |
124 |
101 |
|
1,5 мг |
582 |
210 |
152 |
Препарат билан даволаш вақтида эстрадиол/эстрон нисбати 0,4-0,7 даражасида сақланиб қолади, эстрогенларни перорал қабул қилганда эса бу миқдор, одатда, 0,2 дан кам қийматгача пасаяди. Биокираолишлигининг турғун кўрсаткичи эстрадиол валератнинг эквивалент перорал дозасига нисбатан 82% ни ташкил қилади.
Дивигель трансдермал қўлланганда, метаболизм ва экскреция (чиқарилиши) табиий эстрогенларники билан ўхшаш бўлади.
DIVIGEL 1g 0,1% N28
Didrogesteron, Estradiol
Estradiola gemigidrat
