Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Preparat quyidagi kasalliklarni davolash va oldini olish uchun ishlatiladi:
• Oshqozon-ichak trakti (spastik konstipatsiya, irritabiy ichak sindromi);
• O‘t yo‘llari (xolelitiyoz, xoletsistit, xolangit);
• Siydik chiqarish yo'llari (urolitiyoz, piyelit, sistit);
• Miyaning tomirlari (bosh og'rig'i);
• Ayol jinsiy a'zolari kasalliklarida (dismenoreya, adneksit);
• Mialgiya, artralgiya, nevralgiya, ishalgiya;
• Tish og'rig'i.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatning faol moddasiga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik; bronxial astmaning to'liq yoki to'liq bo'lmagan kombinatsiyasi, burun va paranazal sinuslarning takroriy polipozi va atsetilsalitsil kislotasiga yoki boshqa NSAIDlarga (shu jumladan tarixga) nisbatan murosasizlik, oshqozon-ichak trakti va o'n ikki barmoqli ichakning eroziv va yarali lezyonlari, faol oshqozon-ichak kasalliklari, qon tomirlari; og'ir buyrak etishmovchiligi (CC 30 ml / min dan kam), progressiv buyrak kasalligi; faol jigar kasalligi; qalqonsimon bez kasalligi; tasdiqlangan giperkalemiya, o'tkir miokard infarkti; koronar arteriya bypass greftidan keyingi davr; gipotenziya, gipertenziya; miya qon aylanishining o'tkir buzilishlari (ishemik, gemorragik insult); suyak iligi va qon kasalliklari (leykopeniya, shu jumladan tarix, trombotsitopeniya, gemofiliya), miyelosupressiya; og'ir miyopatiya, og'ir miyasteniya gravis; homiladorlik, emizish davri, bolalar yoshi (18 yoshgacha).
Farmakodinamikasi
Drotaverin PDE IV fermentini inhibe qilganligi sababli silliq mushaklarga kuchli antispazmodik ta'sir ko'rsatadigan izokinolin hosilasidir. PDE IV fermentini inhibe qilish cAMP kontsentratsiyasining oshishiga, miyozin engil zanjiri kinazining inaktivatsiyasiga olib keladi, bu esa silliq mushaklarning bo'shashishiga olib keladi.
Drotaverinning cAMP orqali Ca2+ ionlarining kontsentratsiyasini kamaytiradigan ta'siri drotaverinning Ca2+ ionlariga nisbatan antagonistik ta'sirini tushuntiradi.
In vitro drotaverin PDE III va PDE V fermentlarini inhibe qilmasdan PDE IV fermentini inhibe qiladi.Shuning uchun drotaverinning samaradorligi turli to‘qimalarda PDE IV kontsentratsiyasiga bog‘liq. PDE IV silliq mushaklarning kontraktil faolligini bostirish uchun juda muhimdir va shuning uchun PDE IV ni tanlab inhibe qilish giperkinetik diskineziyalarni va oshqozon-ichak traktining spastik holati bilan kechadigan turli kasalliklarni davolash uchun foydali bo'lishi mumkin.
Miokard va tomirlarning silliq mushaklarida cAMP gidrolizi asosan PDE III fermenti yordamida sodir bo'ladi, bu esa yuqori antispazmodik faollik bilan drotaverinning yurak va qon tomirlariga jiddiy yon ta'siri yo'qligi va yurak-qon tomir tizimiga aniq ta'sir ko'rsatishini tushuntiradi. .
Drotaverin ham neyrogen, ham mushak kelib chiqishi silliq mushaklarining spazmlarida samarali. Avtonom innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin oshqozon-ichak trakti, o't yo'llari va genitouriya tizimining silliq mushaklarini bo'shashtiradi.
Vazodilatatsion ta'siri tufayli drotaverin to'qimalarni qon bilan ta'minlashni yaxshilaydi. Shunday qilib, drotaverinning yuqoridagi ta'sir mexanizmlari silliq mushaklarning spazmini yo'q qiladi, bu esa og'riqning pasayishiga olib keladi.
Aceclofenac - yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va antipiretik ta'sirga ega. Prostaglandinlarning sintezini inhibe qiladi va yallig'lanish, og'riq va isitma patogeneziga ta'sir qiladi. Revmatik kasalliklarda aseklofenakning yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi ta'siri bemorning funktsional holatini yaxshilaydigan og'riq, ertalabki qattiqlik, bo'g'imlarning shishishini sezilarli darajada kamaytirishga yordam beradi.
Farmakologik ta'sir
Drotaverin
Absorbtsiya. Papaverin bilan solishtirganda, drotaverin og'iz orqali qabul qilinganda oshqozon-ichak traktidan tezroq va to'liq so'riladi. Birinchi o'tish metabolizmidan so'ng, drotaverinning qabul qilingan dozasining 65% tizimli qon aylanishiga kiradi. Qon plazmasidagi drotaverinning Cmax ga 45-60 daqiqadan so'ng erishiladi.
Tarqatish. In vitro drotaverin plazma oqsillari (95-98%), ayniqsa albumin, g- va b-globulinlar bilan yuqori darajada bog'langan. Drotaverin to'qimalarda teng taqsimlanadi, silliq mushak hujayralariga kiradi. BBB ga kirmaydi. Drotaverin va / yoki uning metabolitlari platsenta to'sig'ini biroz kesib o'tishi mumkin.
Metabolizm. Drotaverin deyarli butunlay jigarda metabollanadi.
Olib tashlash. Drotaverinning T1/2 miqdori 8-10 soatni tashkil qiladi.72 soat ichida drotaverin organizmdan deyarli butunlay chiqarib tashlanadi. Drotaverinning 50% ga yaqini buyraklar orqali, 30% ga yaqini esa oshqozon-ichak trakti orqali chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, siydikda drotaverinning o'zgarmagan shakli topilmaydi.
Aceklofenak
So‘rish. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin aseklofenak tez so'riladi. Qon plazmasidagi Tmax - qabul qilinganidan keyin 1,25-3 soat. Ovqatlanish so'rilishni sekinlashtiradi, lekin uning darajasiga ta'sir qilmaydi.
Tarqatish. Aseklofenak plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadi (>99,7%). Aceclofenac sinovial suyuqlikka kiradi, bu erda uning konsentratsiyasi plazma kontsentratsiyasining 60% ga etadi. Vd - 30 litr.
Metabolizm. Aseklofenak CYP2C9 izoenzimi tomonidan 4-OH-aseklofenak metaboliti hosil bo'lishi bilan metabollanadi, deb ishoniladi, uning preparatning klinik ta'siriga qo'shgan hissasi minimal bo'lishi mumkin. Diklofenak va 4-OH-aseklofenak aseklofenakning ko'plab metabolitlari qatoriga kiradi.
Olib tashlash. O'rtacha T1 / 2 4-4,3 soatni tashkil qiladi, klirensi 5 l / soat. Qabul qilingan dozaning taxminan 2/3 qismi buyraklar tomonidan, asosan konjugatsiyalangan gidroksimetabolitlar shaklida chiqariladi. Og'iz orqali yuborishdan keyin dozaning atigi 1% o'zgarmagan holda chiqariladi.
