DIKLOGEN tabletkalar

Tarkibi

faol moddalar: paratsetamol - 500 mg, diklofenak natriy - 50 mg;

yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, PVP K-30, Polisorbat-80, gipromelloza 2910, natriy kroskarmellozasi, talk, MKS 102, magniy stearati, natriy kraxmal glikolyati.

Farmakodinamikasi

Diklofenak natriy - fenilsirka kislotasining hosilasi, nosteroid yallig'lanishga qarshi vosita hisoblanadi. Ta'sir mexanizmi tsiklooksigenazani (sog1 va sog2) tanlamasdan susaytirishi bilan bog'liq, bu araxidon kislotasining metabolizmini buzadi va yallig'lanish o'chog'ida prostaglandinlarning miqdorini kamaytiradi. Yallig'lanish hususiyatiga ega og'riqlarda juda samarador. Yallig'lanishga qarshi, og'riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi, trombositlar agregasiyasiga to'sqinlik qiladi.

Paratsetamol - anilinning hosilasi, og'riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Og'riqni qoldiruvchi ta'sir mexanizmi asosan gipotalamusdagi termoregulyasiya markazida prostaglandinlar hosil qilinishini ingibitsiya qilishi bilan bog'liq, bu deyarli yallig'lanishga qarshi samarasini butunlay yo'qligini tushuntiradi.

DIKLOGEN^® majmuaviy preparatida diklofenak va paratsetamol bir - birining klinik samaradorligini kuchaytiradi.

Farmakologik ta'sir

Diklofenak natriy

So'rilishi

So'rilishi tez va to'liq, ovqat so'rilish tezligini sekinlashtiradi. Ichga 50 mg qabul qilingandan so'ng plazmadagi maksimal kontsentrasiya (S_tax) 1,5 mkg/ml ni tashkil etadi, plazmada T_tax _ 2-3 coax. Plazmadagi kontsentrasiyasi dozaga chiziqli bog'liq. Biokiraolishligi 50% ni tashkil etadi. Ichga qabul qilinganidan so'ng AUC huddi shu dozada parenteral yuborilgandan keyingiga qaraganda 2 marta kam.

Taqsimlanishi

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99% ni tashkil qiladi (katta qismi alьBuminlar bilan bog'lanadi).

Ko'krak sutiga, sinovial suyuqlikka o'tadi; Qon plazmasiga qaraganda, sinovial suyuqligida S_tax 2-4 soatga kechroq erishiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri (T_1/2) - 3-6 soatni tashkil qiladi (diklofenakning sinovial suyuqligidagi kontsentrasiyasi qabul qilingandan keyin 4-6 soat o'tgach, qon plazmasida yuqori va yana 12 soat davomida yuqoriroq bo'lib qoladi).

Ko'p marta qo'llash fonida diklofenakning farmakokinetik o'zgarish aniqlanmaydi. Ovqatlanishlar orasidagi tavsiya etilgan intervalga rioya qilinganida to'planmaydi.

Metabolizmi

Jigar orqali "birinchi o'tish"da diklofenakning taxminan 50% metabolizmga uchraydi. Metabolizmi ko'p martalik va bir martalik gidroksillanish va keyinchalik glyukuron kislotasi bilan kon'yugasiyalanishi natijasida yuz beradi. Diklofenakning metabolizmida CYP2C9 izofermenti, tsitoxrom R450 ferment tizimi ishtirok etadi. Diklofenakning farmakologik faolligiga qaraganda, metabolitlarining farmakologik faolligi kamroq.

Chiqarlishi

Tizimli klirensi minutiga 260 ml ni tashkil qiladi. Plazmadan yarim chiqarilish davri (T_1/2) 1-2 soat. Qabul qilingan dozaning 60% buyrak orqali metabolitlari ko'rinishida chiqariladi; 1 % dan kami o'zgarmagan ko'rinishda chiqariladi, dozaning qolgan qismi o't-safro orqali metabolitlari ko'rinishida chiqariladi.

Uziga xos klinik hollardagi farmakokinetikasi

Og'ir darajali buyrak etishmovchiligi mavjud pasientlarda (Kk <10 ml/min) metabolitlarining o't-safro bilan chiqarilishi oshadi, bunda ularning qondagi kontsentrasiyasini oshishi kuzatilmaydi.

Surunkali gepatiti yoki kompensasiyalangan jigar tsirrozi mavjud pasientlarda farmakokinetik ko'rsatkichlari o'zgarmaydi.

Paratsetamol

So'rilishi va taqsimlanishi

So'rilishi yuqori. Qon plazmasidagi maksimal kontsentrasiyasi (S_tax) 5-20 mkg/ml ni, T_tax - 0,5-2 soatni tashkil etadi.

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 15%.

Gematoentsefalik to'siq (GET) va yo'ldosh to'siq orqali o'tadi.

Emizikli ona qabul qilgan paratsetamol dozasini 1% dan kamrog'i ko'krak sutiga o'tadi.

Metabolizmi

Jigarda uchta asosiy yo'l orqali metabolizmga uchraydi: glyukuronidlar bilan kon'yugasiya, sulьfatlar bilan kon'yugasiya, jigar mikrosomal fermentlari bilan oksidlanish. Oxirgi holda toksik oraliq metabolitlar hosil bo'ladi, ular keyinchalik glutation bilan so'ngra esa tsisteion va merkaptur kislotasi bilan kon'yugasiyalanadi. Bu metabolizm yo'li uchun tsitoxrom R450 asosiy izofermentlari CYP2E1 (asosiy), CY31A2 va CY3A4 (ikkinchi darajali) izofermentlar hisoblanadi. Glutation tanqisligi bu metabolitlar gepatositlarning shikastlanishi va nekrozini chaqirishi mumkin.

Metabolizmining qo'shimcha yo'llari 3-gidroksiparatsetamolgacha gidroksillanish yoki 3-metoksiparatsetamolgacha metoksillanish hisoblanadi, ular keyinchalik glyukuronidlar yoki sulfatlar bilan kon'gasiyalanadi. Kattalarda glyukuronlanish, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (shu jumladan muddatiga etmasdan tug'ilgan) va kichik yoshdagi bolalarda - sulfatlanish ustun bo'ladi. Paratsetamolning kon'gasiyalangan metabolitlari (glyukuronidlar, sulfatlar va glutation bilan kon'yugatlari) past farmakologik (shu jumladan toksik) faollikka ega.

Chiqarilishi

T_1/2 1-4 soatni tashkil etadi. Buyraklar orqali metabolitlar, asosan kon'yugatlar ko'rinishida, o'zgarmagan xolda faqat 3% chiqariladi.

Maxsus klinik holatlardagi farmakokinetikasi

Keksa yoshli pasientlarda paratsetamolning klirensi pasayadi va T_1/2 oshadi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Agar DIKLOGEN bilan davolanish vaqtida Sizning homilador ekanligingiz ma'lum bo'lsa darhol shifokoringizga murojaat qiling, chunki fakat u davolanishni davom ettirish yoki to'xtatish to'g'risida qaror qabul qiladi.

Asosiy ma'lumotlar