12 ёшгача бўлган болалар;
Интратекал анестезия ўтказишни қўллаш мумкин бўлган ҳолатлар:
марказий нерв тизимининг касалликлари (масалан, менингит, ўсмалар, полиомиелит, бош суяги ичига қон қуйилиши);
люмбал пункция соҳасида ёки унинг яқинидаги терининг йирингли инфекциялари;
умуртқа стенози ва умуртқанинг фаол касалликлари (масалан, спондилит, ўсмалар, туберкулёз) ёки жароҳатлари (масалан, суяк синиши);
сепсис, пернициоз анемия ёки бош ва орқа мия ўсмалари туфайли орқа мия ўткир комбинацияланган дегенерацияси;
кардиоген ёки гиповолемик шок;
қон ивишини бузилиши ёки антикоагулянтлар билан фаол даволашда қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан қўлланади:
ҳомиладорлик;
кекса ёшдаги пациентлар (65 ёшдан катта);
заифланган пациентлар;
оғир даражали жигар ва буйрак функциялари бузилиши;
тарқоқ склероз, гемиплегия, параплегия, нерв-мушак касалликлари бўлган пациентлар;
юрак-қон томир етишмовчилиги бўлган пациентлар (авж олиши мумкин), юрак блокадалари (II ва III даражали атриовентрикуляр блокада);
бошқа маҳаллий анестетиклар ёки Ib туркумли антиаритмик препаратлари (масалан, лидокаин, мексилетин) каби амид туридаги маҳаллий анестетикларга ўхшаш, ва шунингдек III туркумли антиаритмик препаратлари (масалан, амиодарон) билан бирга қўлланиши.
Интратекал юборилганда самара тез намоён бўлади, ва унинг давомийлиги ўртачадан узоқ вақтгача ўзгаради.
Бупилонг Гипер – глюкоза (декстроза) сақловчи бупивакаиннинг эритмаси гипербарик ҳисобланади, ва субарахноидал бўшлиқда унинг тақсимланишига оғирлик кучи таъсир қилади. Интратекал бўшлиқда катта бўлмаган тақсимланиш ҳажми камроқ ўртача концентрациясига ва изобарик эритма билан нисбатан препаратнинг самарасини давомийлигини камайишига олиб келади. Декстроза сақламаган эритмалар блокаданинг олдиндан бўладиган даражасини камроқ беради.
Сўрилиши. Препарат субарахноидал бўшлиқдан тўлиқ сўрилади; сўрилиш икки фазали хусусиятга эга бўлиб, икки фаза учун ярим чиқарилиш даври мувофиқ 50 ва 408 минутни ташкил этади. Бупивакаиннинг секин чиқарилиши секин сўрилиш фазаси мавжудлиги билан аниқланади, бу субарахноидал юборилгандан кейин вена ичига юборилганга нисбатан узоқроқ ярим чиқариш даврини (Т1/2) изоҳлайди.Интратекал блокададан кейин бупивакаиннинг қон плазмасидаги концентрацияси бошқа турдаги регионар анестезияларга нисбатан пастроқ бўлади, чунки интратекал анестезия учун дори воситасининг камроқ дозалари талаб қилинади. Умуман препаратнинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси ошиши ҳар бир юборилган 100 мг препаратига тахминан 0,4 мкг/мл ни ташкил этади. Бу 20 мг доза қон плазмасида тахминан 0,1 мкг/мл концентрация ҳосил қилишини англатади.Вена ичига юборилгандан кейин бупивакаиннинг умумий плазма клиренси 0,58 л/минут, мувозанат ҳолатида тақсимланиш ҳажми 73 л, якуний ярим чиқарилиш даври 2,7 соат, вена ичига юборилгандан кейин жигар экстракцияси оралиқ кўрсаткичи тахминан 0,38 ни ташкил этади. Бупивакаин, асосан, плазманинг a1-кислота гликопротеинлари билан боғланади (плазма оқсиллари билан боғланиши – 96%). Бупивакаин клиренси деярли тўлиқ дори воситасининг жигардаги метаболизми билан боғланган бўлиб, жигар перфузиясига нисбатан кўпроқ жигар фермент тизимлари фаоллигига боғлиқ бўлади.
Бупивакаин Гипер боғланмаган фракция бўйича тез мувозанатга эришиш билан йўлдош тўсиқ орқали ўтади. Ҳомиланинг қон оқимида плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси онадагига нисбатан пастроқ бўлиб, бу препаратнинг она қон плазмасидаги умумий концентрациясига нисбатан ҳомила плазмасида пастроқ концентрацияларига олиб келади. Бупилонг Гипер препарат даволаш дозаларда қўлланилганда бола учун хавф тўғдирмайдиган даволаш миқдорида кўкрак сутига ўтади.
Тақсимланиши.Бупивакаин асосан, 4-гидрокси-бупивакаингача ароматик гидроксил гуруҳи қўшилиш ва РРХ гача N-алкил гуруҳи ажралиш орқали жигарда метаболизмга учрайди.парчаланиб ажралиб чиқади. Ҳар икки реакция Р4503А4 цитохроми ферментлари иштирокида юз беради.
Чиқарилиши. Бупивакаин организмдан асосан метаболитлар кўринишида буйраклар орқали чиқарилади, фақат препаратнинг 6% сийдик билан ўзгармаган кўринишида чиқарилади. Эпидурал юборилгандан кейин сийдикда ўзгармаган препаратни тахминан 0,2%, 2,6-пипеколоксилидин 1%ва 4-гидроксибупивакаин тахминан 0,1% аниқланади, Фармакокинетик кўрсаткичлари сийдик рН даражаси ва буйрак оқимига таъсир қилувчи омиллари томонидан, препаратни юбориш йўли ва пациентни ёши, ва шунингдек жигар ва буйрак касалликлари бўлган пациентларда боғлиқ бўлган аҳамиятли ўзгариши мумкин. Тавсия этилган дозаларга риоя қилинганда препарат одатда қитиқлаш ёки тўқималар шикастланиши, ёки метглобулинемия чақирмайди.
Маҳсус клиник ҳолатлар фармакокинетикаси
· Кекса ёшдаги пациентларда ўтказилган клиник тадқиқотларда ёшроқ пациентларга нисбатан максимал оғриқ қолдирувчи ва анестезия қилувчи самара тезроқ бўлган.
· Препарат юборилгандан кейин кекса пациентларда қон плазмасида шунингдек препаратнинг юқорирок максимал концентрацияси кузатилган.Бу пациентларда умумий плазма клиренси камайган бўлган.
· Фармакокинетик кўрсаткичлари сийдик рН даражаси ва буйрак оқимига таъсир қилувчи омиллари томонидан, препаратни юбориш йўли ва пациентни ёши, ва шунингдек жигар ва буйрак касалликлари бўлган пациентларда боғлиқ бўлганида аҳамиятли ўзгариши мумкин.
Ҳомиладорлик вақтида Бупилонг Гипер қўллаш мумкин, агар она учун препаратни қўллашдан фойда ҳомила учун кутиладиган потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолатларда тўғри деб топилади. Бу акушерлик анестезияси ва анальгезияси мақсадида бупивакаинни қўлланишини истисно қилиб бўлмайди.
Бупилонг Гипер ҳомиладорликнинг эрта муддатларида кутиладиган фойда потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолатлардан ташқари қўлланмаслиги керак.
Ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш зарур бўлган ҳолда кечки муддатда бўлган пациентлар учун препаратни дозасини камайтириш керак.
Бупилонг Гипер акушерликда фақат спигал анестезияси учун қўлланилади. Бупилонг Гипер акушерликда эпидурал анестезияси учун қўллаш мумкин эмас.
Бупилонг Гипер билан парацервикал блокадани ўтказиш мумкин эмас!
Лактация даври. Бупилонг Гипер кўкрак сутига ўтади, аммо шундай кам миқдорда даволаш дозаларда дори препаратни қўллашда болага таъсир кўрсатиш хавфи мавжуд эмас.
BUPILONG inyeksiya uchun eritma 10ml 0,25% N5
BUPILONG inyeksiya uchun eritma 10ml 0,5% N5
BUPILONG inyeksiya uchun eritma 4ml 0,5% N5
BUPILONG GIPER inyeksiya uchun eritma 5ml N5
BUPILONG inyeksiya uchun eritma 4ml 0,25% N5
bupivakaina gidroxlorida
