BUMANOL kukun

Farmakodinamikasi

Диклофенак: ностероид яллиғланишга қарши восита (НЯҚВ) бўлиб, яққол даражада яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи, ревматизмга қарши ва ўртача даражада иситма туширувчи ва антиагрегацион таъсир кўрсатади. Таъсир механизми арахидон кислотаси метаболизмининг асосий ферменти – циклооксигеназанинг фаоллигини сусайтириши билан боғлиқ, натижада арахидон каскади реакцияси блокланади. Оғриқ қолдирувчи таъсири иккита механизм билан ифодаланади: периферик (простагландин синтезини сусайиши орқали) ва марказий (марказий ва периферик нерв тизимида простагландин синтезини ингибиция қилиши ҳисобига) амалга ошади.

Бетаметазон: глюкокортикоид восита бўлиб, яллиғланишга қарши, антиэкссудатив (шишга қарши) ва иммуносупрессив таъсир кўрсатади. Бетаметазон яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини (эозонофиллар ва семиз ҳужайралардан), интерлейкинлар 1 ва 2, γ-интерферонни ажралиб чиқишини (лимфоцитлар ва макрофаглардан) пасайтиради, гиалуронидазанинг фаоллигини тормозлайди ва қон-томирлар деворининг ўтказувчанлигини пасайтиради. Ҳужайра цитоплазмасидаги специфик рецепторлар билан ўзаро таъсир қилади, РНК синтезини рағбатлантиради, оқсиллар ҳосил бўлишини, шу жумладан ҳужайра самараларига сабаб бўладиган липокортин ҳосил бўлишини индукция қилади. Липокортин фосфолиаза А2 ни сусайтиради, арахидон кислотасини либерациясини ва яллиғланиш, аллергия ва бошқа патологик жараёнларга сабаб бўладиган лейкотриенлар, эндопероксидлар биосинтезини блоклайди.

Farmakologik ta'sir

Диклофенак мушак ичига юборилгандан сўнг “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдонининг катталиги перорал қабул қилингандан ёки ректал қўллангандан кейинги қийматига нисбатан 2 марта катта бўлади, чунки диклофенак перорал қабул қилинганида ёки ректал юборилганида диклофенак миқдорининг тахминан ярми жигар орқали биринчи марта ўтганида метаболизмга учрайди.

Диклофенакни плазма оқсиллари билан боғланиши 99,7% ни ташкил этади, у асосан альбумин билан (99,4%) боғланади. Тақсимланиш ҳажми 0,12-0,17 л/кг ни ташкил этади. Диклофенак синовиал суюқликка ўтади, у ерда максимал концентрациясига қон плазмада эришадиган вақтга нисбатан 2-4 соатга кечроқ эришади. Синовиал суюқликдан тахминий ярим чиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил этади. Плазмада максимал концентрациясига эришганидан сўнг 2 соатдан кейин синовиал суюқликдаги диклофенакнинг концентрацияси плазмадагига нисбатан юқорироқ бўлади ва у янада юқорироқ қийматда 12 соат давомида сақланиб туради.

Диклофенакнинг метаболизми қисман ўзгармаган молекуланинг глюкуронизацияси йўли билан, аммо асосан – бир марталик ва кўп марталик метоксилланиш орқали амалга ошади, бунда бир қанча фенол метаболитлари (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- ва 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) ни ҳосил бўлишига олиб келади, уларнинг кўпчилиги глюкуронид конъюгатларига айланади. Ушбу фенол метаболитларидан иккитаси биологик жиҳатдан фаолдир, аммо диклофенакка нисбатан аҳамиятли камроқ даражада.

Диклофенакнинг умумий тизимли клиренси 263 ± 56 мл/мин ни ташкил этади. Якуний ярим чиқарилиш даври 1-2 соатни ташкил этади. Тўртта метаболитлари, шу жумладан иккита фармакологик жиҳатдан фаол метаболитларининг ярим чиқарилиш даври давомли эмас ва 1-3 соатни ташкил этади. Метаболитларидан бири, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак давомли ярим чиқарилиш даврига эга, аммо ушбу метаболит бутунлай нофаолдир.

Препаратнинг тахминан 60% дозаси сийдик билан ўзгармаган фаол модданинг глюкурон конъюгатлари кўринишида, шунингдек метаболитлар кўринишида чиқарилади, уларнинг кўпчилиги глюкурон конъюгатларидир. Ўзгармаган ҳолда диклофенакнинг 1% дан камроқ қисми чиқарилади. Препаратнинг қолган дозалари сафро ва ахлат билан метаболитлар кўринишида чиқарилади.

Бетаметазон натрий фосфати – осон эрувчан компонент бўлиб, юборилган жойдан тез сўрилади, бу терапевтик таъсирини тез бошланишини таъминлайди. Бетаметазон плазма оқсиллари билан 64% га боғланади ва 5-6 соатлик ярим чиқарилиш даврига эга.

В₁₂ витамини асосан жигар паренхимасининг ҳужайраларида сақланади, унинг асосий заҳирасини ташкил этади. Қонда уни тўқималарга ташийдиган транскобаламин I ва II лар билан боғланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90%. Юборилгандан кейин максимал концентрациясига эришиш вақти тахминан 1 соатни ташкил этади. Жигардан сафро билан ичакка чиқарилади ва яна қонга сўрилади. Жигардан ярим чиқарилиш даври – 500 кунни ташкил этади. Буйрк фаолияти нормал бўлганида 7-10% буйраклар орқали, тахминан 50% ахлат билан чиқарилади; буйрак фаолияти паст бўлганида – 0-7% буйраклар орқали, 70-100% ахлат билан чиқарилади. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

Nojo'ya ta'sirlar

Bolalarda qo'llash

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Yallig'lanishga qarshi