- Ибупрофенни, анамнезида аспирин ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларини қабул қилинганда юқори сезувчанлик реакциялари (масалан, бронхиал астмаси, ринити ёки эшакеми) бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас;
- қайталанувчи пептик яра ёки ярадан қон кетиши, шу жумладан анамнезда: яра ҳосил бўлиши ёки қон кетишларини тасдиқловчи икки ва ундан ортиқ алоҳида эпизод;
- анамнезда меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларидан меъда-ичакдан қон кетишларини мавжудлиги ёки НЯҚВ ни аввал қабул қилиниши билан боғлиқ перфорациялар;
- оғир буйрак ёки жигар етишмовчилиги;
- оғир юрак етишмовчилиги (NYHA бўйича IV синф);
- ҳомиладорликнинг охирги уч ойлиги;
- қон кетишларига юқори мойиллик билан боғлиқ ҳолатларда қўллаш мумкин эмас.
Ибупрофен простагландинлар синтезини сусайтиради, бундан ташқари у тромбоцитлар агрегациясини қайтувчан сусайтиради.
Ибупрофеннинг анальгетик ва ҳароратни туширувчи таъсири препарат қабул қилинганидан кейин 30 минутдан сўнг бошланиши кўрсатиб ўтилган.
Экспериментал тадқиқотларнинг маълумотлари, ибупрофен бир вақтда қўлланганда ацетилсалицил кислотасининг паст дозаларини тромбоцитлар агрегациясига бўлган таъсирини сусайтириши мумкинлигидан далолат беради.
Айрим фармакодинамик тадқиқотлар, ибупрофеннинг бир марталик дозасини (400 мг) тез ажралиб чиқувчи ацетилсалицил кислотасини (81 мг) қабул қилишдан 8 соат олдин ёки 30 минутдан кейин қабул қилинганда ацетилсалицил кислотасининг тромбоксанни ҳосил бўлиши жараёнига ва тромбоцитлар агрегациясига бўлган таъсирини сусайиши юз беришини кўрсатади. Бу маълумотларнинг чекланганлигига қарамай, ибупрофенни узоқ муддат давомида мунтазам қўлланиши ацетилсалицил кислотасининг паст дозаларини кардиопротектив самарасини пасайтириши мумкинлигини истисно қилиш мумкин эмас. Ибупрофен мунтазам қўлланмаганда клиник аҳамиятли самарани юз бериш эҳтимоли кам.
Ибупрофен меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан тез сўрилади, биокира олишлиги 80-90% ни ташкил этади.
Қон плазмасида максимал концентрациясига эришиш вақти, препарат қабул қилингандан кейин 1-2 соатни ташкил этади.
Овқатдан кейин қабул қилинганда, чўққи концентрацияси оч қоринга қабул қилинганига нисбатан пастроқ ва унга секинроқ эришилади. Овқатланиш тўлиқ биокира олишликка жиддий таъсир кўрсатмайди.
Тақсимланиши
Ибупрофен қон плазмаси оқсиллари билан фаол (90%) боғланади. Ибупрофен кичик тақсимланиш ҳажмига эга, у катталарда тахминан 0,12-0,2 л/кг ни ташкил этади.
Биотрансформацияси
Ибупрофен жигарда цитохром P450, асосан CYP2C9 ёрдамида тез метаболизмга учрайди, натижада иккита нофаол метаболит: 2-гидроксиибупрофен ва 3-карбоксиибупрофен ҳосил бўлади.
Перорал қабул қилингандан сўнг препаратнинг тахминан 90% метаболитлар шаклида ва уларнинг глюкурон кислотаси билан конъюгацияси маҳсулотлари кўринишида буйрак орқали чиқарилади. Ибупрофеннинг жуда оз миқдори сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Чиқарилиши
Ибупрофен буйрак орқали тез ва тўлиқ чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври тахминан 2 соатни ташкил этади. Бир марталик доза қабул қилинганидан кейин препарат 24 соат давомида тўлиқ чиқарилади.Простагландинлар синтезини сусайиши ҳомиладорлик ва/ёки эмбриофетал ривожланишга салбий таъсир кўрсатиши мумкин. Эпидемиологик тадқиқотларнинг натижалари, ҳомиладорликнинг илк муддатларида простагландинлар синтезини ингибиторлари қўлланганидан сўнг ҳомилани тушиш хавфи ҳамда юрак нуқсонларни юз бериши ва гастрошизис хавфини ошишини кўрсатади. Юрак-қон томир тизими дефектларни юз беришининг мутлоқ хавфи камида 1% дан тахминан 1,5% гача ошган. Хавф, доза ва даволаш давомийлиги ошгани сайин ошиб боради деб ҳисоблайдилар. Простагландинлар синтези ингибиторларини ҳайвонларда қўлланиши, пре- ва постимплантацион йўқотишлар ва эмбриофетал ўлим сонини ошишини чақирган. Бундан ташқари, простагландинлар синтези ингибиторларини органогенез даврида қабул қилган ҳайвонларда ривожланишнинг турли нуқсонларини, шу жумладан юрак-қон томир тизими нуқсонларини юз бериш тезлиги ошган. Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойликларида ибупрофенни фақат ўткир зарурат бўлгандагина қабул қилиш керак. Ҳомиладор бўлишга уринаётган ёки . ҳомиладорликнинг биринчи ёки иккинчи уч ойлиги даври кечаётган аёл томонидан ибупрофен қўлланганда, мумкин бўлган энг қисқа вақт давомида минимал дозани ишлатиш лозим. Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида простагландинлар синтезининг барча ингибиторлари ҳомилани қуйидаги хавфга дучор қилишлари мумкин:
- юрак-ўпка токсиклиги хавфи (артериал йўлни барвақт беркилиши ва ўпка гипертензияси билан кечади);
- буйрак функциясини бузилиши, у олигогидрамнион билан кечувчи буйрак етишмовчилигига қадар авж олиши мумкин;
она ва болани ҳомидаорликнинг охирида қуйидаги хавфга дучор қилиши мумкин:
- қон кетиш вақти ошиши мумкин, айни пайтда антиагрегант самара хатто жуда паст дозаларда ҳам кузатилиши мумкин;
- туғруқни кечикиши ёки унинг даврини узайишига олиб келувчи бачадон қисқаришларини сусайиши.
Демак, ибупрофенни ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.
Лактация
Чекланган сонли тадқиқотларда ибупрофен кўкрак сутида жуда паст концентрацияларда аниқланган, шунинг учун препаратнинг эмизилаётган чақалоққа салбий таъсир эҳтимоли жуда кам.
BRAVEKS suspenziya 100ml 100mg/5ml N1
Ibuprofen, Parasetamol, drotaverina gidroxlorid
Ibuprofen
Ibuprofen
Ibuprofen
Ibuprofen
Ibuprofen
Ibuprofen, Parasetamol
Parasetamol, Ibuprofen
Ibuprofen
Parasetamol, Ibuprofen
Ibuprofen
Ibuprofen