BISOPROLOL tabletkalar

Tarkibi

faol modda: 2,5 mg, 5 mg yoki 10 mg dan bisoprolol fumarat;

yordamchi moddalar: silikatlashtirilgan mikrokristall tsellyuloza (PROSOLV® EASYtab SP), kroskarmelloza natriy, A turi kraxmal glikolyat natriyli tuzi, magniy stearati;

qobiq tarkibi: juda maydalangan oq kukun **, juda maydalangan sariq kukun***, juda maydalangan pushti rangli kukun****

** gipromelloza, titan dioksidi (E171), polietilenglikol/makrogol

*** polivinil spirt, titan dioksidi (E171), polietilenglikol/makrogol, talk, vanilin, sariq xinolinli alyuminiyli lak (E104)

**** gipromelloza, titan dioksidi (E171), laktoza monogidrati, polietilenglikol/makrogol, triatsetin, sariq temir oksidi (E172), qizil temir oksidi (E172), qora temir oksidi (E172)

Farmakodinamikasi

Bisoprolol – juda selektiv β1-adrenoblokator bo'lib, ichki simpatomimetik va membranalarni barqarorlashtiruvchi faollikka ega emas. U bronxlar va qon tomirlar silliq mushaklarining β2-reseptorlari va fermentativ metabolik ning β2-reseptorlari uchun juda past darajali o'xshashlikka ega. Shunday qilib, bisoprolol preparati, qoida tariqasida, nafas yo'llarining qarshiligiga va β2-vositachiligidagi metabolik jarayonlarga ta'sir qilmaydi. Uning β1-selektivligi terapevtik dozalar doirasidan tashqarida.

Klinik samaradorligi va xavfsizligi

CIBIS II tadqiqotida jami 2647 nafar bemor ro'yxatga olingan. 83% (n = 2202) NYHA tasnifi bo'yicha III sinf va 17% (n = 445) NYHA tasnifi bo'yicha IV sinfga kiritilgan. Bemorlarga barqaror simptomatik sistolik yurak etishmovchiligi tashhisi qo'yilgan (exokardiografiya ma'lumoti asosida otish yurakdan otilib chiqayotgan qon hajmi ≤ 35%). Umumiy o'lim darajasi 17,3% dan 11,8% gacha qisqargan (nisbiy pasayish 34% ni tashkil etgan). To'satdan o'lim holatlarining pasayishi (6,3% ga nisbatan 3,6% ga, nisbiy pasayish 44% ga teng bo'lgan) va kasalxonaga yotqizishni talab qiladigan yurak etishmovchiligi epizodlari sonining kamayishiga (17,6% ga nisbatan 12%, nisbatan pasayish 36% ga teng bo'lgan) erishilgan. Bundan tashqari, NYHA tasnifiga muvofiq funktsional holatning sezilarli darajada yaxshilanishi kuzatilgan. Davolash kursi boshida va bisoprololni titrlash vaqtida bradikardiya (0,53%), arterial gipotenziya (0,23%) va o'tkir dekompensatsiya (4,97%) sababli kasalxonaga yotqizish holatlari bo'lgan, ammo ular PLAtsebo guruhi (0%, 0,3% va 6,74%) bilan solishtirganda ko'p bo'lmagan. Tadqiqot davri davomida nogironlik va o'limga olib keladigan darajada insultlar soni bisoprolol guruhida 20 ta, PLAtsebo guruhida 15 tani tashkil etgan.

CIBIS III tadqiqotida 65 yoshdan yuqori 1010 gacha bo'lgan bemorlar kiritilgan bo'lib, ular engil va o'rta darajada surunkali yurak etishmovchiligi (Syue; NYHA tasnifi bo'yicha II yoki III sinf) va chap qorincha chiqarish fraktsiyasi ≤ 35% bo'lgan, ilgari angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari, angiotenzin reseptori blokatorlari yoki beta blokatorlar olmagan bemorlardir. Bemorlar davolashning dastlabki 6 oyligidan keyin 6 dan 24 oygacha bo'lgan davrda bisoprolol va enalapril kombinasiyasi bilan, shuningdek yoki bisoprolol, yoki enalapril bilan davolangan.

Bisoprololni dastlabki 6 oylik davolash sifatida qo'llaganida, surunkali yurak etishmovchiligining kuchayishi tendentsiyasi yuqori bo'lgan. Bisoprolol bilan davolanishning dastlabki bosqichida enalapril bilan taqqoslaganda samaradorligi kamligi isbotlanmagan bo'lsa-da, protokolga muvofiq olingan ma'lumotlarni tahlil qilish bisoprolol bilan dastlabki monoterapiyaning afzalligini ko'rsatmagan, ammo ikkala strategiyada ham surunkali yurak etishmovchiligini davolashni boshlash tadqiqotning yakunida o'lim va kasalxonaga yotqizilgan birlamchi birlashtirilgan so'nggi ma'lumotlarning natijalari o'xshashligini isbotlagan (bisoprolol guruhida 32,4%, tadqiqot protokoliga kiritilgan enalapril guruhi populyasiyasida 33,1%). Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, bisoprolol ham engil va o'rtacha darajadagi surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan keksa bemorlar uchun qo'llanilishi mumkin.

Bisoprolol shuningdek, gipertenziya va stenokardiyani davolash uchun ishlatiladi.

Surunkali yurak etishmovchiligi belgilarisiz yurak ishemik kasalligi (YUIK) bo'lgan bemorlarda bir martalik qo'llanganda bisoprolol yurak urishi va qon tomir hajmini pasaytiradi va natijada yurak chiqishi va kislorod iste'molini kamaytiradi. Uzoq muddat qo'llanilganda dastlab kuchaygan periferik qon tomirlar qarshiligi pasayadi.

Farmakologik ta'sir

Bisoprolol deyarli to'liq so'riladi va uning biologik o'zlashtirilishi og'iz orqali qo'llangandan keyin deyarli 90% bo'ladi.

Taqsimlanishi

Taqsimlanish hajmi 3,5 l/kg ni tashkil etadi. Qon zardobi oqsillari bilan bog'lanish darajasi 30% ni tashkil etadi.

Biotransformasiyasi va eliminasiyasi

Bisoprolol tanadan ikki yo'l bilan chiqarib yuboriladi. Preparatning 50% jigarda nofaol metabolitlarning hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, keyinchalik buyraklar orqali chiqariladi. Qolgan 50% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Bisoprololning umumiy klirensi 15 l / soatni tashkil qiladi. Qon zardobidagi 10-12 soatlik yarim parchalanish davri kuniga bir marotabalik dozalashda 24 soatlik ta'sirni taminlaydi.

Proportsionallik

Bisoprololning kinetikasi to'g'ri chiziqli hisoblanadi va bemorning yoshiga bog'liq emas.

Bemorlarning alohida guruhi

Buyraklar va jigar orqali chiqarib yuborish bir xil darajada sodir bo'lganligi sababli, jigar funktsiyasi buzilgan yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani o'zgartirish talab qilinmaydi. Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan va jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparatning farmakokinetikasi o'rganilmagan. Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (NYHA, III bosqich) bisoprololning qon zardobidagi darajasi yuqori va yarim chiqarilish davri sog'lom ko'ngillilarga qaraganda uzoqroq. Qon zardobidagi barqaror holatdagi maksimal kontsentrasiya kunlik 10 mg dozada 64 ± 21 ng/ml ni, yarim chiqarilish davri 17 ± 5 soatni tashkil qiladi.

Nojo'ya ta'sirlar

Bolalarda qo'llash

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Umuman olganda, beta blokatorlar plasenta perfuziyasini kamaytiradi, bu esa bachadon ichi o'sish-rivojlanishning sustlashishiga, bachadon ichi o'limga, bola tushishiga yoki erta tug'ilishga olib kelishi mumkin. Salbiy ta'sir (masalan, gipoglikemiya va bradikardiya) homila va yangi tug'ilgan chaqaloqda paydo bo'lishi mumkin. Agar beta-blokatorlar bilan davolash zarur bo'lsa, β1-selektiv beta-blokatorlarga afzallik beriladi.

Bisoprolol-SANTO ni homiladorlik paytida foydalanish tavsiya etilmaydi, faqat aniq zaruratli xolatlar bundan mustasno. Agar bisoprolol bilan davolash zarur deb hisoblansa, bachadon ichi plasenta qon oqimi va homila o'sishini nazorat qilish kerak. Homiladorlik yoki homilaga zararli ta'sir ko'rsatadigan bo'lsa, muqobil terapevtik choralar ko'rib chiqilishi zarur. Yangi tug'ilgan chaqaloqni diqqat bilan kuzatib borish kerak. Odatda gipoglikemiya va bradikardiya belgilari, qoidaga ko'ra, hayotning dastlabki 3 kunida yuzaga chiqishi mumkin.

Bisoprololning ona sutiga o'tishi yoki o'tmasligi ma'lum emas. Shuning uchun, bisoprolol bilan davolash paytida emizish tavsiya etilmaydi.

Buyrak faoliyatining buzilishida

Jigar faoliyatining buzilishida

Asosiy ma'lumotlar

• Nimadan?
  Yuqori qon bosimidan
• Nima uchun?
  Yurak uchun