· премедикация даврида седатив восита сифатида;
· тери қичишиши (симптоматик терапия сифатида).
· порфирия;
· авваллари жиддий бронхўпка антигистамин индуцирланган самарани бошдан кечирган астматиклар;
· наслий галактоза қабул қила олмаслик, глюкозо-галактоза сўрилишининг бузилиши (чунки таблетка таркибига лактоза киради);
· QT интервали узайиши синдроми мавжуд беморларда (шу жумладан пируэт тахикардияси (қоринчалар титроғи-хилпиллаши, қоринчаларнинг пароксизмал тахикардияси)).
Эҳтиёткорлик билан
· буйрак/жигар етишмовчилиги.
· миастения;
· клиник намоён бўлувчи простата безининг гиперплазияси;
· сийдик ажралишининг қийинлашуви;
· қабзият;
· гипертония;
· куз ичи босимининг ошиши;
· деменция;
· тиришишли тутқаноқларга мойиллик (шу жумладан эпилепсия);
· аритмия ривожланишига мойиллик (шу жумладан электролитли дисбаланс: гипокалиемия, гипомагниемия);
· анамнезида юрак касалликлари мавжуд беморлар (юрак етишмовчилиги ва артериал гипертензия) ёки аритмаия чақириши мумкин бўлган препаратлар қабул қилинганида;
· гипертиреозда;
· болалар ва кекса ёшлилар;
· гидроксизин МИТ (меда-ичак тракти) моторикасининг секинлашишига, сиқилувчи пептик язва ва нафас олишнинг бузилишига олиб келиши мумкин, шунинг учун мувофиқ патологияси мавжуд беморларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Когнитив қобилиятларга ижобий таъсир кўрсатади, хотира ва диққат-эътиборни яхшилайди. Скелет ва силлиқ мушакларни бўшаштиради, бронхларни бўшаштирувчи ва аналгетик, меъда секрецияси учун ўртача ингибиция қилувчи таъсирларга эга. Гидроксизин эшакеми, экзема ва дерматити мавжуд бўлган беморларда қичишишни сезиларли даражада камайтиради. Узоқ вақт қўлланганида "бекор қилиш" синдроми ва когнитив функцияларнинг ёмонлашуви қайд қилинмаган. Гидроксизинни 50 мг дозада бир марта ёки қайта қабул қилган, уйқусизлик ва ваҳимаси мавжуд беморларда, полисомнография уйқу давомийлигини узайиши, тунги уйғонишлар частотасини камайишини яққол намойиш қилади. Препаратни 50 мг дозада суткасига 3 марта қабул қилинганда, ваҳимаси мавжуд беморларда мушак зўриқишини камайиши маълум бўлган.
Абсорбцияси – юқори. Перорал қабул қилинганидан кейин максимал концентрацияга эришиш вақти (TCmax) – 2 соат.
Препаратни бир марталик 25 ёки 50 мг дозада қабул қилгандан кейин катталарда қондаги концентрацияси тегишли равишда 30 нг/мл ва 70 нг/мл ни ташкил қилади.
Ичга қабул қилинганда ва мушак орасига юборилгандаги биокираолиши 80% ни ташкил қилади.
Тақсимланиши
Гидроксизин плазмага қараганда кўпроқ тўқималарда (жумладан терида) йиғилади. Тақсимланиш коэффициенти (D) 7-16 л/кг ни ташкил қилади. Гидроксизинни плазма концентрацияси уни тўқималар билан боғланиши ёки тери рецепторларида тақсимланишини акс эттиравермайди. Зардоб концентрациясига қараб тери яллиғланишига таъсир кўрсатади.
Гидроксизин йўлдош ва гемато-энцефал тўсиқлардан ўтади, она организмидан кўра кўп миқдорда ҳомила тўқималарида тўпланади. Метаболитлари кўкрак сутида аниқланади.
Метаболизми ва чиқарилиши
Гидроксизин жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (45%) – цетиризин, яққол Н1-гистамин рецепторлари блокатори ҳисобланади. Гидроксизиннинг умумий клиренси 13 мл/мин/кг ни ташкил қилади. Ярим чиқарилиш даври (T1/2) катталарда 14 соатни ташкил қилади. Фақатгина 0,8% гидроксизин ўзгармаган ҳолда сийдик орқали чиқарилади.
Ўзига ҳос клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси
Болаларда умумий клиренс катталардагига нисбатан 4 марта кам, 14 ёшли болаларда T½ 11 соатни ташкил қилади, 1 ёшли болаларда эса – 4 соат.
Кекса ёшли беморларда T½ 29 соатни ташкил қилади, тақсимланиш коэффициенти – 22,5 л/кг ни ташкил қилади.
Жигарнинг иккиламчи дисфункцияси мавжуд беморларда бирламчи билиар цирроз туфайли умумий клиренс, қайд қилинган соғлом кўнгиллиларга қараганда тахминан 66% ни ташкил қилди. Жигар фаолияти бузилган беморларда T½ 37 соатгача узаяди, қон зардобидаги метаболитлар концентрацияси, жигар фаолияти нормал бўлган ёш беморларга нисбатан кўпроқ. Жигар етишмовчилиги мавжуд беморларга суткалик дозани ёки қабул қилишлар сонини камайтириш тавсия қилинади. Антигистамин самараси 96 соат давомида сақланиши мумкин.
Гидроксизиннинг фармакокинетикаси буйрак етишмовчилиги мавжуд 8 бемор мисолида ўрганилган (креатинин клиренси (КК) 24+7 мл/дақ). Гидроксизин экспозицияси давомийлиги айтарли ўзгармади, шу билан бирга цетиризин экспозицияси давомийлиги ортган. Буйрак фаолияти бузилган беморларда гидроксизинни такрорий қўлланишидан сўнг цетиризин метаболитининг яққол тўпланишини олдини олиш учун гидроксизиннинг кунлик дозасини камайтириш лозим.
Лактация даврида эмизишни вақтинчалик тўхтатиб туриш ҳақидаги савол кўриб чиқилиши керак.
Автория қабул қилаётган беморлар автомбилни бошқариш ҳамда юқори эътибор ва тезкор психомотор реакциялар талаб қилувчи потенциал ҳавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан тийилишлари лозим.
AVTORIYA tabletkalari 25mg N30
Gidroksizin
