Foydalanish uchun ko'rsatmalar
2-tur qandli diabet bo'lgan bemorlarda glikemiyaning nazoratini yaxshilash uchun monodavolash sifatida ham, jismoniy mashqlar va parhez bilan davolashga qo'shimcha sifatida ham qo'llanadi. Metforminni 10 yoshdan oshgan bolalarda qo'llash mumkin.
Metformin kattalarda (17 yoshdan katta) sulьfonilmochevina preparatlari yoki insulin bilan majmuada glikemiyaning nazoratini yaxshilash uchun qo'llanishi mumkin.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
1. Buyraklar faoliyati buzilgan yoki buyrak kasalliklari bo'lgan (zardobdagi kreatinin miqdori >1,4 mg/dl) bemorlar.
2. Yurak yetishmovchiligi yuzasidan davolanayotgan bemorlar.
3. Metforminga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlar.
4. O'tkir va surunkali metabolik atsidozlar (diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma).
Farmakodinamikasi
Metformin biguanidlar guruhiga mansub preparat bo'lib, 2-tur diabetida plazmadagi glyukozaning bazal va ovqat qabul qilinganidan keyingi darajasini pasaytirib, glyukozaga tolerantlikni yaxshilaydi. Ta'sir mexanizmi boshqa peroral gipoglikemik preparatlardan farq qiladi.
Metforminning ta'siri asosan uch yo'l orqali namoyon bo'ladi:
1. Jigarda glyukoneogenezani tormozlab, glyukozaning miqdorini pasaytiradi.
2. Glyukozaning periferik utilizatsiyasini kuchaytirib, insulinga sezgirlikni oshiradi.
3. Me'da-ichak yo'llari (MIY) dan glyukozani so'rilishini kamaytiradi.
Metformin insulinning sintezini oshirmaydi va shuning uchun sulьfonilmochevina preparatlaridan farqli ravishda ham 2-tur diabeti bo'lgan bemorlarda, ham sog'lom odamlarda gipoglikemiya va giperinsulinemiyaga olib kelmaydi. Metformin bilan davolanish vaqtida, och qoringa insulin darajasi va insulinga bo'lgan javob kamayganida, insulinning sekretsiyasi o'zgarmaydi.
Farmakologik ta'sir
So'rilishi va biokiraolishligi: 850 mg metformin og'iz orqali qabul qilinganidan so'ng biokiraolishligi 50-60% ni tashkil qiladi. Metforminni 850 mg dan 2250 mg gacha dozada qo'llash bo'yicha o'tkazilgan tadqiqotlarda biokiraolishlik dozaga bog'liq emasligi aniqlandi. Buning sababi nafaqat metforminni chiqarilishi, balki uni to'liq so'rilmasligidir. Ovqat qabul qilish metforminni so'rilishini kechiktiradi yoki kamaytiradi. 850 mg metforminning farmakokinetikasini parametrlari: ovqat vaqtida qabul qilish och qoringa qabul qilish bilan qiyoslanganda, plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 40% ga kam, egri chiziq ostidagi maydoni (AUC) 25% ga past va plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi (Tmax) ga erishish vaqti 35 minutga uzoqroq bo'lgan. Bu farqlarning klinik ahamiyati o'rganilmagan.
Taqsimlanishi: Metformin plazma oqsillari bilan ahamiyatsiz bog'lanadi. Metformin standart dozalarda qabul qilinganida, qonda muvozanatli kontsentratsiyasiga 24-48 soatda erishiladi.
Metabolizmi va chiqarilishi: Metformin buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi, jigarda metabolizmiga uchramaydi va o't yo'llari orqali chiqarilmaydi. Metforminning buyrak klirensi kreatinin klirensidan taxminan 3,5 marta yuqori. Bu preparatni asosan naychalar sekretsiyasi yo'li orqali chiqarilishi bilan bog'liq. Peroral qabul qilinganidan so'ng metforminning taxminan 90% buyraklar orqali 24 soat davomida chiqariladi. Metforminning yarim chiqarilish davri taxminan 6,2 soatni tashkil qiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
10-16 yoshli diabetning 2-turi bo'lgan pediatrik patsiyentlarda metforminni qo'llash samaradorligi va xavfsizligi isbotlangan. Bu yoshdagi bolalar uchun tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 2000 mg ni tashkil qiladi.
Bolalarda qo'llash
10-16 yoshli diabetning 2-turi bo'lgan pediatrik patsiyentlarda metforminni qo'llash samaradorligi va xavfsizligi isbotlangan. Bu yoshdagi bolalar uchun tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 2000 mg ni tashkil qiladi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Homiladorlik (V toifasi)
Oxirgi tadqiqotlar homiladorlik davrida qondagi glyukozaning darajasini buzilishi homilada tug'ma nuqsonlarning xavfini oshirishini ko'rsatadi. Ko'pchilik mutaxassislar homiladorlikda insulinni ishlatishni tavsiya qiladilar.
Metforminni homiladorlik vaqtida faqat o'ta zarur hollardagina qo'llash kerak.
Laktatsiya
Metforminni ko'krak sutiga chiqarilishi bo'yicha ma'lumotning yo'qligi sababli, preparat laktatsiya davrida qo'llanmaydi.
