- операциядан кейин оғриқ синдроми;
- скелет-мушаклардаги ўткир оғриқ;
- бирламчи дисменореяда қўлланади.
- анамнезида салицилатларга ёки бошқа НЯҚВга бронхиал астма, ринит ёки эшакеми каби ўта юқори сезувчанлик реакциялари;
- меъда-ичак йўлларидан, НЯҚВ билан илгариги даволаш билан боғлиқ қон кетишлар ёки перфорация, шу жумладан анамнезида;
- анамнезида қайталанувчи меъда-ичак яраси ёки меъда-ичак йўлларидан қон кетиши (меъда-ичак яралари ҳосил бўлишини ёки қон кетишларини икки ёки ундан ортиқ ҳуружлари);
- оғир даражадаги юрак етишмовчилиги;
- оғир даражадаги жигар етишмовчилиги;
- оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги;
- ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Теноксикам ҳам in vitro, ҳам in vivo шароитларида простагландинлар биосинтезини ингибиция қилади.
COS-7 ҳужайралардан олинган, одам циклооксигеназаси (ЦОГ) нинг рекомбинант изошакллари ёрдамида ўтказилган in vitro тадқиқотларда, теноксикам ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 ларни тахминан бир хил даражада ингибиция қилиши аниқланган, ЦОГ-2/ЦОГ-1 нисбати 1,34 ни ташкил этади.
In vitro шароитида лейкоцитларнинг пероксидазаси ёрдамида ўтказилган тадқиқотларнинг натижалари, теноксикам яллиғланиш ўчоғида кислороднинг фаол шакллари ҳосил бўлишини пасайтириши мумкин деб тахмин қилиш имконини беради.
In vitro шароитларда теноксикам одам организмидаги тоғайларни шикастлайдиган металлопротеиназалар (стромелизина ва коллагеназалар) нинг фаоллигини аҳамиятли даражада пасайтиради.
Юқорида кўрсатилган фармакологик ҳусусиятлари таянч-ҳаракат аппаратининг оғриқ синдроми билан кечувчи яллиғланиш ва дегенератив касалликларини даволашда теноксикамнинг клиник самарадорлиги билан ифодаланади.
Перорал қабул қилинганида теноксикам меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан тезда бутунлай сўрилади ва тизимли қон оқимига ўтади (мутлоқ биокираолишлиги 100% ни ташкил этади); ректал киритилганида биокираолишлиги тахминан 80% ни ташкил этади. Теноксикам оч қоринга перорал қабул қилинганидан ёки ректал киритилганидан сўнг дори воситаси қон плазмасида максимал концентрацияси (Cmax) га икки соат давомида эришади.
Теноксикам тавсия этилган дозада 20 мг дан суткада бир марта қўлланганида қон плазмасида мувозанат концентрациясига 10-15 кун давомида эришади; бунда дори воситасини организмда тўпланиши кузатилмаган. Теноксикам 20 мг дан суткада бир марта қабул қилинганида мувозанат ҳолатида унинг плазмадаги концентрацияси ўртача 11 мг/л ни ташкил этади; дори воситаси тўрт йил давомида ишлатилганида у ўзгармайди.
Қон плазмасида теноксикамнинг мувозанат концентрацияси бир марта қабул қилингандан кейинги концентрациясидан 6 баробар юқори бўлади (бир марта қўлланганидан кейин дори воситасининг кинетикасига асосланиб баҳолаш).
Тақсимланиши
Вена ичига юборилганида ва перорал қабул қилинганида теноксикамнинг қон плазмасидаги концентрацияси ўзаро қиёсийдир. Мувозанат ҳолатида дори воситасини тақсимланиш ҳажми ўртача 10-12 л ни ташкил этади.
Теноксикам қон плазмасидаги альбумин билан камида 99% га боғланади. Теноксикам синовиал суюқликка яхши ўтади, бироқ дори воситаси у ерда максимал концентрациясига қон плазмасидагига нисбатан кечроқ эришади.
Теноксикам бир марта қўлланганидан сўнг фақатгина аҳамиятсиз миқдорларда кўкрак сутига (дозанинг 0,3% дан камроқ) ўтади.
Метаболизми
Теноксикам жигарда метаболизмга учрайди ва организмдан нофаол метаболитлар кўринишида чиқарилади.
Чиқарилиши
Перорал қабул қилинганидан сўнг теноксикамнинг юборилган дозасини тахминан
2/3 қисми сийдик билан (асосан нофаол 5-гидрокситеноксикам метаболити шаклида) чиқарилади, қолган миқдори эса сафро билан (асосан глюкурон кислотаси билан конъюгацияланган шаклда) чиқарилади; теноксикамнинг юборилган дозасини 1% гача қисми сийдик билан ўзгармаган кўринишда чиқарилади.
Теноксикамнинг ярим чиқарилиш даври 72 соатни (59-74 соатни) ташкил этади, умумий плазма клиренси минутига 2 мл ни ташкил этади.
Пропорционаллиги/нопропорционаллиги
Теноксикам 10 мг дан 100 мг гача бўлган дозалар диапазонида унинг фармакокинетикаси пропорционал.
Пациентларнинг махсус гуруҳлари
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар
Клиник тадқиқотларнинг маълумотлари, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда теноксикамнинг қон плазмасидаги концентрацияси соғлом кўнгиллилардагига яқин концентрацияларга эришиши учун дори воситасининг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмаслигидан далолат беради.
Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар
Клиник тадқиқотларнинг маълумотлари, жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда теноксикамнинг қон плазмасидаги концентрацияси соғлом кўнгиллилардагига яқин концентрацияларга эришиши учун дори воситасининг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмаслигидан далолат беради.
Кекса ёшдаги пациентлар
Клиник тадқиқотларнинг маълумотлари, кекса ёшдаги пациентларда теноксикамнинг қон плазмасидаги концентрацияси соғлом кўнгиллилардагига яқин концентрацияларга эришиши учун дори воситасининг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмаслигидан далолат беради. Кекса ёшдаги пациентларда теноксикамнинг фармакокинетик профили соғлом кўнгиллилардаги профилга ўхшаш.
Пациентларнинг бошқа гуруҳлари
Ревматик касалликлари бўлган пациентларда теноксикамнинг фармакокинетик профили соғлом кўнгиллилардаги профилга ўхшаш.
Теноксикамни плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси юқори бўлганлиги туфайли, Артоксан қон плазмасида альбуминнинг концентрацияси аҳамиятли даражада паст бўлган пациентларда ишлатилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Tenoksikam
Tenoksikam
Tenoksikam
Tenoksikam
ARTOKSAN suppozitorii 20mg N5
Tenoksikam
Tenoksikam
Tenoksikam
