AMINOPLYUS kapsulalar

Farmakologik ta'sir

Preparatning farmakokinetikasi uning tarkibiga kiruvchi komponentlarning xususiyatlari bilan bog'liq.
Aminokislotalar. Ichga qabul qilinganda MIY dan yaxshi so'riladi (biokiraolishligi 96% dan ko'proqni tashkil etadi). Aminokislotalar avval jigarning portal venasiga tushadi va keyinchalik tizimli qon oqimiga tushadi. Tomir ichidagi bo'shliqdan aminokislotalar xujayralararo suyuqlikka qayta taqsimlanadi va turli to'qimalarning xujayralariga tashiladi. Qon plazmasi va to'qimalardagi erkin aminokislotalarning kontsentratsiyasi bemorning yoshi, oziqlanish darajasi va klinik holatiga bog'liq bo'lgan tor diapazondagi endogen mexanizmlar tomonidan boshqariladi. Tarqalgan yon zanjirli aminokislotalarning katabolizmidagi birinchi bosqichlari umumiy hisoblanadi, ularning keto-hosilalarini (BCKD) hosil qilib, tegishli aminotransferaza va degidrogenazalar orqali amalga oshiriladi. Bunda aminotransferazalarning sitozol ham, mitoxondrial ham izofermentlari aniqlangan. Ularning keyingi metabolizmi farq qiladi va eng avvalo yakuniy mahsulotlarni (glyukoza va/yoki keton tanachalarini) hosil bo'lishining turli darajalari bilan xarakterlanadi. Tarqalgan yon zanjirli aminokislotalarning katabolizmi allosterik va kovalent mexanizmlar tomonidan spetsifik boshqariladi. BCKD fosforlanishni ingibitsiya qiladi va defosforilizatsiyani faollashtiradi, bu ularni xujayralarda membrana strukturalariga ta'siri asosida bo'ladi. BCKD o'zi metabolik faolligining darajasi bo'yicha quyidagi taqsimlanishga ega: ularning ko'p qismi skelet mushaklari (60-70%) va yog' to'qimasiga (15-20%) to'g'ri keladi va oz miqdori jigarda (taxminan 10%) joylashadi. Aminokislotalar eng avvalo asosan skelet mushaklarida va jigarda to'planadi. Aminokislotalarning ortiqcha miqdori o'zgarmagan ko'rinishda buyraklar orqali chiqariladi.
Tiamin nitrati (V1 vitamini). Tiamin me'da-ichak yo'llarida asosan o'n ikki barmoq ichak va ingichka ichakda so'riladi. Uni vena ichiga yuborilganda tez va to'liq so'rilishi kuzatiladi. Tiamin barcha to'qimalar bo'yicha taqsimlanadi. Har kuni uning taxminan 1 mg metabolizmga uchraydi. Tiaminning fosforlanishi jigarda amalga oshadi. U depoda (jigar, yurak, bosh miya, buyrak, taloq) to'yingandan keyin siydikda paydo bo'ladi.
Riboflavin (V2 vitamini). Riboflavin va uning faol metabolitlari ingichka ichakda yengil so'riladi. Riboflavinni faol shakllarigacha fosforlanishi ichak devori, jigar va eritrotsitlarda amalga oshadi. U jigar va buyraklarda to'planadi. Qabul qilingan dozaning faqat 9% siydikda paydo bo'ladi, moddaning qolgan qismining organizmdagi taqdiri noma'lum.
Piridoksin gidroxloridi (V6 vitamini). Butun ingichka ichak bo'ylab tez so'riladi, ko'proq och ichakda so'riladi. Farmakologik faol metabolitlarini (piridoksalь fosfati va piridoksaminofosfat) hosil qilib jigarda metabolizmga uchraydi. Piridoksalь fosfati plazma oqsillari bilan 90% bog'lanadi. Barcha to'qimalarga yaxshi kiradi; asosan jigarda, kamroq darajada – mushaklarda va markaziy nerv tizimida to'planadi. Yo'ldosh orqali kiradi, ko'krak suti bilan ajraladi. Yarim chiqarilish davri 15-20 kun. Buyraklar orqali, shuningdek gemodializda chiqariladi.
Nikotinamid (RR vitamini). Nikotin kislotasi ham, nikotinamid ham me'da-ichak yo'llaridan va parenteral yuborilganda tez so'riladi. Ular barcha a'zolar va to'qimalar bo'yicha bir tekis taqsimlanadi va asosan metilizatsiya va kamroq kon'yugatsiya yo'li orqali faolsizlanadi. Biotransformatsiya mahsulotlari siydik bilan chiqariladi. Agar organizmga uning ko'p miqdori tushsa, vitamin faol ko'rinishda siydikda paydo bo'lishi mumkin.
Kalьtsiy pantotenati (V5 vitamini). Pantoten kislotasi ingichka ichakda yaxshi so'riladi, jigarda, buyrak usti bezlarida va buyraklarda yuqoriroq kontsentratsiyalarni hosil qilib, barcha a'zolarga kiradi. Biotransformatsiyaga uchramaydi. O'zgarmagan ko'rinishda qabul qilingan dozaning 60-70% siydik bilan, qolgan qismi – axlat bilan chiqariladi.
Folat kislotasi (V9 vitamini). Folat kislotasining farmakokinetikasi yetarlicha o'rganilmagan. Ma'lumki, folat kislotasi kon'yugatsiyalangan shaklda emas oddiy gidrolizatlar ko'rinishida so'riladi. Gidrolizni amalga oshiruvchi fermentlarning asosiy qismi o'n ikki barmoq ichak va och ichakda joylashgan. V12 vitamini singari folat kislotasining fiziologik dozalari (1 mg) faol so'rilish yo'li orqali, yuqori dozalari esa diffuziya yo'li orqali so'riladi. So'rilish to'liq amalga oshmaydi. Bundan tashqari, ayrim dori vositalari (tirishishga qarshi preparatlar, oral kontratseptivlar) yoki ichak kasalliklari tomonidan folat kislotasini parchalovchi fermentlarni ingibitsiya qilinishi folat kislotasining kon'yugatsiyalangan shakllarini so'rilishini buzilishiga olib kelishi mumkin.
Folat kislotasi qabul qilingandan 30 minutdan keyin qonda paydo bo'ladi. Ehtimol u bilan qonda aylanib yuruvchi tashuvchi oqsil hozircha aniqlanmagan. Folat kislotasi organizmning barcha to'qimalariga taqsimlanadi. Uning metabolizmi va to'qimalardagi biotransformatsiyasi noma'lum. Buyraklar orqali chiqarilishi yuborilgan dozaga proportsional. Folat kislotasi yuborilgandan 6 soatdan keyin siydikda paydo bo'ladi va 24 soatdan keyin to'liq chiqariladi.
Askorbin kislotasi qaytarilgan tetragidrofolat kislotasini oksidlanishli parchalanishdan himoya qilishi namoyish etilgan. Lekin askorbin kislotasining odamda folat kislotasining terapevtik ta'srini potentsiya qilishi haqidagi ma'lumotlar yo'q.
Organizmda folatlarning umumiy miqdori 5 mg dan 10 mg gacha o'zgaradi, ulardan 1/3 qismi jigarda, asosan metilfolat ko'rinishida bo'ladi. Ovqat bilan folatlarni tushishi to'xtagan holatlarda bu zahira organizmga 1-2 oyga yetadi. Bu bilan zahiralari 1 yilga yetadigan V12 vitaminining tanqisligiga nisbatan folat kislotasining yetishmovchiligini rivojlanish tezligi yuqoriligi tushuntiriladi.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda folat kislotasining zahiralari katta emas, chala tug'ilgan chaqaloqlarda u yanada kamroq. V12 vitaminidan farqli ravishda folatlar orqa miya suyuqligida tanlab to'planadi. Eritropoez jarayonida folatlar eritrotsitlarga kiradi.
Sianokobalamin (V12 vitamini). Mikrodozalarda, ya'ni u oziq moddalarda mavjud bo'lgan miqdorda buyurilganda sianokobalamin faqat glikoproteid – me'daning pariyetal xujayralari tomonidan ishlab chiqariluvchi ichki omil mavjudligida so'rilishi mumkin. Ichki omil sianokobalaminni uning so'rilish joyiga, ya'ni yonbosh ichakka tashuvchi bo'lib xizmat ko'rsatadi va bu jarayonni yengillashtiradi. So'rilishning keyingi bosqichi – kompleks hosil qilgan sianokobalaminni och ichak retseptorlari bilan bog'lanishi uchun – ionlashgan kalьtsiy zarur. rN ko'rsatkichi past bo'lganda, bu surunkali pankreatitda kuzatiladi, uni so'rilishi buzilishi mumkin. Ichki omil yordamida amalga oshadigan ichak shilliq qavati orqali faol tashilish ichga yuborilgan vitaminning 90% ni tushishini ta'minlaydi. Milligrammlarda o'lchanadigan vitaminning yuqori dozalari oddiy diffuziya yo'li orqali ichki omil ishtirokisiz so'rilishi mumkin. Lekin bunday so'rilishning samarasi kam, chunki vitaminning qabul qilingan dozasining faqatgina 1,5% gina tushishini ta'minlaydi. Fiziologik dozasi qabul qilingandan keyin maksimal so'rilish 8-12 soatdan keyin kuzatiladi va uning qondagi kontsentratsiyasiga bog'liq emas. Sianokobalamin teri ostiga yoki mushak ichiga yuborilganda tez so'riladi. Bunda qondagi maksimal darajasi 1 soatdan keyin kuzatiladi. Oksikobalamin sekinroq so'riladi. Sianokobalaminga nisbatan plazma oqsillari bilan bog'lanishi yuqori. Sianokobalamin qon plazmasida metilkobalamin ko'rinishida 1-10% gamma-globulin-transkobalamin-2 bilan bog'langan.
Sianokobalamin yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi va uning yangi tug'ilgan chaqaloqning kindik venasidagi darajasi ona qonidagidan yuqori.
Sianokobalaminning asosiy to'planish joyi jigar hisoblanadi. Uning ko'p miqdori taloq va buyraklar orqali, kamroq miqdori – mushaklar tomonidan o'zlashtiriladi. Katta odam organizmidagi kobalaminning umumiy zahirasi taxminan 2-5 mg ni tashkil etadi. Vitaminning metabolizmi sekin amalga oshadi. Jigarda sianokobalaminning yarim parchalanish davri taxminan 12 oyni tashkil etadi. Uning organizmdagi umumiy miqdoridan sutkada 0,2-0,3% miqdorda safro bilan chiqariladi. Ichakda asosiy qismi reabsorbtsiyaga uchraydi, ya'ni unga enterogepatik sirkulyatsiya xos. Vitaminning erkin fraktsiyasi sutkada 0,25 mkg gacha siydik bilan chiqariladi. Oksikobalamin dori shakli sifatida ayrim afzalliklarga ega. U sianokobalaminga nisbatan sekinroq chiqariladi va shuning uchun uzoqroq vaqt davomida qonda uning yuqori darajasi tutib turiladi. Shunday qilib, enterogepatik sirkulyatsiya yordamida kobalaminlarni organizmda uzoq vaqt saqlanishi va sekin chiqarilishi tufayli, uni organizmga tushishi kamayganda vitamin tanqisligini rivojlanishi uchun uzoq vaqt: taxminan 5-6 yil talab etiladi.
Askorbin kislotasi. Askorbin kislotasi ingichka ichakda (o'n ikki barmoq ichak, qisman – yonbosh ichak) so'riladi. 200 mg gacha doza oshirilganda 70% gacha so'riladi; doza keyinchalik oshirilganda so'rilish kamayadi (50-20%). MIY patologiyasi (yara, qabziyat, diareya), gijja invaziyasi, lyamblioz, yangi meva sharbatlarini va sabzavot sharbatlarini iste'mol qilish, ishqoriy ichimliklarni ichish – ichakda askorbatning utilizatsiyasini kamaytiradi. Ichga qabul qilgandan keyin Cmax ga 4 soatdan keyin erishiladi. Askorbin kislotasi asosan jigarda dezoksiaskorbin va keyinchalik shovulsirka va diketogulon kislotasigacha metabolizmga uchraydi. Askorbin kislotasida plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi past (taxminan 25%). Leykotsitlar, trombotsitlar, so'ngra – barcha to'qimalarga oson kiradi; eng yuqori kontsentratsiyalari bez to'qimalarida aniqlanadi. Gipofizning orqa bo'lagida, buyrak usti bezi po'stlog'ida, ko'z epiteliysida, aralash bezlarning oraliq xujayralarida, tuxumdonlarda, jigarda, bosh miyada, taloqda, me'da osti bezida, o'pkada, buyrakda, ichak devorida, yurakda, mushakda, qalqonsimon bezda to'planadi. Yo'ldosh orqali o'tadi. O'zgarmagan askorbat va metabolitlari siydik, axlat, ter, ko'krak suti bilan chiqariladi. Askorbin kislotasining yarim chiqarilish davri 12,8 kundan 29,5 kungachani tashkil etadi. Gemodializda chiqariladi.
Retinol (A vitamini). A vitamini me'da-ichak yo'llarida tez so'riladi. Me'da osti bezining lipazasi faolligi past bo'lganda (bola hayotining birinchi 6 oyi) retinolning so'rilishi kamayadi. O't yo'llarini berkilib qolishi va jigar kasalliklari ehtimol ingichka ichakning fermentativ yetishmovchiligi tufayli A vitaminini so'rilishi kamayadi. Ichga qabul qilingandan keyin qondagi retinolning maksimal kontsentratsiyasi 4 soatdan keyin kuzatiladi. U Kupfer xujayralarida to'planadi va jigarda to'yingandan keyin plazmaga kichik portsiyalar bilan ajraladi. Retinolni tashilishini uni buyrak kalavalarida filьtratsiyasidan himoya qiluvchi spetsifik globulinlar yoki prealьbuminlar ta'minlaydi. Gipoproteinemiyada retinolni siydik bilan chiqarilishi oshadi va uni ichakdan to'qimalarga tashilishi izdan chiqadi. Retinol karbonad angidridi va yog' kislotalari, shuningdek suvda eruvchan metabolitlarini hosil qilib to'qimalarda metabolizmga uchraydi. Normada odam siydigida A vitamini bo'lmaydi.
Xolekalьtsiferol (D3 vitamini). Ingichka ichakda safro mavjudligida D vitaminining qabul qilingan dozasining 60-90% so'riladi. Xolestazda so'rilishi ahamiyatli darajada kamayadi. So'rilgandan keyin kalьtsiferol xilomikronlar va lipoproteidlar tarkibida limfa va qon plazmasida aniqlanadi. Organizmda faol metabolitlari hosil bo'ladi: jigarda – kalьtsidiol, buyraklarda – kalьtsitriol. D vitamini va uning metabolitlari safro bilan ichakka chiqariladi, enterogepatik sirkulyatsiyaga uchrashi mumkin. D vitamini va uning metabolitlari ayniqsa yog' to'qimalarida uzoq saqlanadi.
Tokoferol atsetati (E vitamini). Ye vitaminining qabul qilingan dozasining taxminan 50% MIY dan so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax ga 4 soatdan keyin erishiladi. Yog' va o't kislotalari mavjudligida so'riladi, o'n ikki barmoq ichakda emulьgatsiyasi yuz beradi, Ye vitaminining xujayra ichidagi tashuvchisi hisoblangan lipoproteidlar bilan kompleks hosil qiladi, limfa, so'ngra – umumiy qon aylanishiga tushadi, u yerda asosan lipoproteidlar, qisman zardobdagi alьbuminlar bilan bog'lanadi. Buyrak usti bezlari, gipofiz, urug'don, yog' to'qimalari va mushak to'qimalari, eritrotsitlar va jigarda to'planadi. Metabolizmga uchraydi, safro (90% gacha) va siydik (6%) bilan chiqariladi. Ahamiyatsiz miqdorda ko'krak suti bilan chiqariladi. Enterogepatik sirkulyatsiyaga uchrashi mumkin.

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Vitaminlar