faol modda: ambroksol gidroxlorid 15.0 mg;
yordamchi moddalar: sorbitol 70%, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, monogidrat limon kislotasi, natriy tsitrat, oziq-ovqatlarga ishlatiladigan xushbo'y modda, 0.1 M natriy gidroksid eritmasi, tozalangan suv.
5 ml preparat quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: ambroksol gidroxlorid 30.0 mg;
yordamchi moddalar: sorbitol 70%, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, monogidrat limon kislotasi, natriy tsitrat, oziq-ovqatlarga ishlatiladigan xushbo'y modda, 0.1 M natriy gidroksid eritmasi, tozalangan suv.
Ambroksolning og'riqsizlantiruvchi ta'siri klonlangan neyron natriy kanallarining dozaga bog'liq qaytariluvchan blokadasiga asoslanadi.
Ambroksol gidroxloridning ta'sirida qondan, shuningdek to'qima mononuklear va polimorfonuklear hujayralardan tsitokinlar bo'shatilishi sezilarli darajada kamayadi.
Tomoqda og'rig'i bo'lgan pasientlar bo'yicha ma'lumotlar tomoqda og'riq va qizarishning ancha kamayganligini ko'rsatgan.
Ambroksol gidroxlorid uzoqroq biologik yarim parchalanish davriga ega bromgeksinning metaboliti hisoblanadi.
Peroral qabul qilinganidan so'ng, dori shaklidan qat'i nazar (sekin ta'sirli dori shakllaridan tashqari), tez va deyarli to'liq singib ketadi hamda jigarda keng tizimoldi metabolizmiga etadi. Maksimal qon zardobi kontsentrasiyasiga 2 soat (0,5-3 soat) davomida erishiladi. Peroral qabul qilinganidan so'ng Biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil etadi.
Taqsimlanishi
U o'pka, buyrak, me'da-ichak yo'li kabi to'qimalarda tez taqsimlanadi, kamroq o'tiladigan a'zolarga ham o'tadi (Markaziy nerv tizimi, ko'z), plasentar to'siq orqali o'tadi, shuningdek ko'krak sutiga ajratiladi. Qon zadobi oqsillari bilan bog'liqligi taxminan 90% ni tashkil etadi. Ambroksol gidroxloridning taqsimlanish hajmi taxminan 1,5 l / kg ni tashkil etadi.
Ambroksol gidroxlorid peroral, vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilganidan so'ng o'pka to'qimalarida eng yuqori kontsentrasiyalar bilan to'qimalarda qon bo'yicha tez va keng taqsimlanadi. Qon zardobidan yarim chiqarilish davri 7-12 soatni tashkil etadi, kumulyasiya qayd etilmagan.
Biotransformasiya
Ichga qabul qilingan dozaning taxminan 30 foizi birinchi bosqichda chiqariladi. Odam organizmida ambroksol gidroxlorid ikkita asosiy metabolit bilan keng metabolizmga uchraydi. Ambroksol gidroxlorid kon'yugatlar yordamida ko'proq jigarda metabollanadi.
Eliminasiya
Organizmdan chiqarish uchun kon'yugasiya reaktsiyasini paydo qiladigan glyukuronidlar juda muhimdir. Oqibatda ushbu eruvchan kon'yugatlar organizmdan siydik bilan chiqariladi, kamroq daraja – axlatda o't bilan chiqariladi. Dozaning taxminan 90 foizi buyraklar orqali chiqariladi.
Klinika oldi xavfsizligi ma'lumotlari
Hayvonlarda o'tkazilgan o'tkir darajali toksiklik tadqiqotlarida quyidagi qiymatlar LD50 (mg/kg tana vazni) aniqlangan:
|
|
P.o. |
I.p. |
I.v. |
S.ts. |
Sichqon |
Urg'ochi |
2700 |
620 |
138 |
1060 |
|
Erkak |
2420 |
576 |
138 |
1150 |
Kalamush |
Urg'ochi |
4202 |
297 |
- |
1655 |
|
Erkak |
4495 |
270 |
- |
1490 |
Dengiz cho'chqalari |
|
1180 |
280 |
- |
- |
Hayvonlarda intoksikasiya belgilari spontan faollik pasayishi, ataksik harakatlar, tomir tortishishlar va hansirashdan iborat bo'lgan. Gistologik tadqiqotda patologiyalar aniqlanmagan.
Ambroksol gidroxlorid juda quyi toksiklik indeksiga ega. 150 mg / kg (sichqon), 50 mg / kg (kalamush), 40 mg / kg (quyon) va 50 mg / kg (it) peroral dozalari – 6 oydan so'ng o'tkazilgan takroriy tadqiqotlarda nojo'ya ta'sirlar ko'rsatmagan dozalar hisoblanadi. Toksikologik nuqtai nazardan ambroksol gidroxlorid hayvonlarning maqsadli a'zolarida aniqlanmagan.
Kalamushlarda 3000 mg / kg gacha va quyonlarda 200 mg / kg gacha peroral dozalarda ham embriotoksik yoki teratogen ta'sirlar aniqlanmagan. Erkak va urg'ochi kalamushlar fertilligi 500 mg / kg gacha dozalarda ham kamaymagan.
Perinatal va postnatal rivojlanishga noxush ta'sir kuzatilmagan doza 50 mg / kg ni tashkil etgan. 500 mg / kg doza urg'ochi kalamushlar va ularning bolalari uchun biroz toksik bo'lgan, bu tana vazni oshishi sekinlashishiga va bolalari soni kamayishiga olib kelgan.
Tadqiqotlar davomida mutagenlik (Eyms va mikronukleus testi) va kantserogenlik (kalamushlar va sichqonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar) aniqlanmagan.
Kalamushlar va sichqonlarda kantserogenlik yuzasidan o'tkazilgan tadqiqotlarda preparatning faol moddasi kantserogenlik xususiyatlarini namoyon qilmagan.
Ambroksol gidroxlorid ko'krak suti bilan ajratib chiqariladi, shu tufayli ko'krakdan emizish davrida preparatning qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.
Ambroksola gidroxlorid
Ambroksola gidroxlorid
Ambro sirop 15mg 100ml
Ambro sirop 30mg 100ml
Ambroksol
Gvayfenezin, Butamirat
Ambroksol
Amilmetakrezol, dixlorobenziloviy spirt, Ambroksol
Ambroksol
Ambroksol, Ambroksola gidroxlorid
Ambroksola gidroxlorid
Ambroksola gidroxlorid
Ambroksol
Ambroksol