Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Allerkaps katatalarda va 6 va undan katta yoshdagi bolalarda:
-mavsumiy va doimiy allergik rinit va kon'yunktivit simptomlarini (mavsumiy allergik rinitni bolalarda maksimal davolash davomiyligi -4 hafta);
-surunkali idiopatik eshakemi simptomlarini davolashda qo'llanadi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatni quyidagi holatlarda :
Preparatni “ Tarkibi “ qismida keltirilgan faol moddasiga, har qanday boshqa komponentlariga, gidroksizinga yoki piperazin hosilalariga yuqori sezuvchanlik;
Buyrak funktsiyasisni og'ir buzilishi, agar kreatininit kliriyensi
<10 ml/min bo'lsa;
Allerkaps preparati laktoza monogidratini saqlaganligi tufayli uni kam uchraydiagan nasliy galaktozaga tolerantlikni buzilishlari, laktozani tanqislik sindromi yoki glyukoza-galaktozani so'rilmaslik sindromi bo'lgan patsiyentlarga buyurish kerak emas;
Homiladorlikda;
Emizishda, chunki setirizin ko'krak sutiga kiradi;
6 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshida;
Buyrak funktsiyasini yaqqol buzilishlarida qo'llanmaydi.
Farmakodinamikasi
“Allerkaps” dori vositasiining faol moddasi - setirizin digidroxloridi bo'lib hisoblanadi.
Ta'sir mexanizmi
Setirizin-gidroksizin metaboliti –allergiyaga qarshi xususiyatga ega. U boshqa retseptorlarga sust ta'sir qiluvchi periferik N1 retseptorlarini tanlab ta'sir qiluvchi kuchli antagonisti. Shunday qilib, setirizin antixolinergik va antisertoninergik xususiyatlarga ega emas. Setirizin allergik reaktsiyalarni darhol turini ingibitsiya qiladi, gistamin uning mediatori bo'lib hisoblanadi va hujayra migratsiyasini va allergik reaktsiyalarini sekinlashgan turi mediatorlarini ajralib chiqarilishini bostiradi. Setirizin amalda gemato-entsefalik to'siqdan o'tmaydi va deyarli markaziy N1 retseptorlari bilan bog'lanmaydi.
Farmakodinamik samarasi
Gistaminga teri reaktsiyasini tekshirish setirizinni ekspozitsiyadan 1 soatdan so'ng qo'llangan 10 mg dozani qabulidan 2-12 soatdan keyin maksimal samara kuzatilganligini ko'rsatgan. Statistik ishonchli samara setirizinni qabul qilingandan 24 soat o'tgach ham aniqlangan.
N1 qarshi samaradan tashqari, setirizin shuningdek yallig'lanishga qarshi faollikka ham ega va u allergik reaktsiyalarning kechki fazasiga ta'sir qiladi. 10 mg dozada sutkada bir marta yoki ikki marta qo'llanganda setirizin limfotsitlarni va eozinofillarni migratsiyasini ingibitsiya qiladi. Sutkada 30 mg dozada qo'llanganda setirizin allergen bilan chaqirilgan bronxolalьveolar suyuqligida bronxlarni qisqarishidan keyingi eozinofillarni migratsiyasini susaytiradi. Setirizin kallikrein bilan chaqirilgan yallig'lanish reaktsiyasining kechki fazasini ingibitsiya qiladi, ICAM-1 yoki VCAM-1 kabi yallig'lanish markerlarini ekspressiyasini pasaytiradi va PAF (trombotsitlarni faollashtiruvchi omil) va R substantsiyasi kabi gistamin sekretsiyasining induktorlarini bostiradi.
Klinik samaradorligi va xavfsizligi
Setirizinni klinik samaradorligi qator tadqiqotlarda namoyish qilingan, ularning ayrimlari platsebo nazorati bilan bo'lgan ikkkibarobar ko'r tadqiqotlar bo'lgan, boshqa tadqiqotlarda setirizinni samaralarini boshqa antigistamin preparatlari bilan solishtirilgan.TSetirizinni “mavsumiy allergik rinit” ko'rsatmasi bo'yicha qo'llangandagi samaradorligini fundamental isboti 859 patsiyentlar kiritilgan uchta tadqiqot asosida olingan. “Doimiy allergik rinit” va “ surunkali idipatik eshakemi” ko'rsatmalari bo'yicha qo'llanishi umumiy qo'shilganda 682 patsiyent ishtirokidagi uchta tadqiqot va 365 patsiyent ishtirokidagi ikkita tadqiqot natijalariga asoslangan.
Farmakologik ta'sir
So'rilishi
Ichga qabul qilingandan keyin, setirizin me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi.
Teng muvozanatli maksimal kontsentratsiya taxminan 300ng/mlni tashkil qiladi va unga 1,0+0,5 soatda erishiladi. Teng muvozanatli holatga uchinchi kuni erishiladi. Ko'ngillilarda farmakokinetik parametlar (Smax va AUC) va taqsimlanishi unimodal xarakterga ega.
Ovqat so'rilishning to'liqligiga ta'sir qilmaydi, garchi so'rilish tezligi kamaysada. Biokiraolishlik darajasi setirizinni eritma, kapsula yoki tabletka shaklida qo'llanilgandagi bilan o'xshash.
Taqsimlanishi
Kattalarda 10 mg preparatni ichga qabul qilingandan keyin ehtimolli taqsimlanish hajmi taxminan 35 l (0,50l/kg) tashkil qiladi. Bolalarda 5mg preparatni ichga qabul qilingandan keyin ehtimolli taqsimlanish hajmi taxminan 17 l tashkil qiladi. 93+0,35 setirizin oqsillar bilan bog'lanadi. Setirizin varfarinni plazma oqsillari bilan bog'lanishiga ta'sir qilmaydi.
Setirizin oz miqdorda ona suti bilan chiqariladi.
Biotransformatsiyasi
Setirizin yaqqol tizim oldi metabolizmiga uchramaydi.
Chiqarilishi
Dozaning taxminan 60% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Kattalarda to'liq klirens 10 mg preparat qabul qilingandan keyin 0,60 ml/min/kgga oshgan. Yarim chiqarilish davri taxminan 10 soatni tashkil qiladi.
Dozalarni takror qo'llash farmakokinetik parametrlarga ta'sir ko'rsatmaydi. Setirizinni kuniga 10mg /kg dozada 10 kun davomida takror qo'llanganda u to'planmaydi.
Preparatni bekor qilingandan keyin setirizinni zardobdagi darajasi tezda aniqlab bo'lmaydigan kichik qiymatgacha tushib ketadi. Bekor qilingandan keyin uch kundan so'ng allergik testlarni o'tkazish mumkin.
Chiziqliligi/nochiziqliligi
Setirizin 5 dan 60 mgggacha bo'lgan dozalar diapozonida chiziqli kinetikaga ega.
Maxsus guruh patsiyentlar
Keksalar
16 sinalayotgan keksa ko'ngillilarda setirizinni 10 mg dozasini ichga bir marta qabul qilingandan keyin keksa bo'lmagan yoshdagi shaxslar bilan solishtirilganda yarim chiqarilish davri 50% ga oshgan, klirensi esa 40% ga kamaygan. Keksa ko'ngillilarda setirizinni klirensini bunday pasayishi ko'proq ularda buyrak funktsiyasini yomonlashishi bilan bog'liq bo'lgan.
Bolalar va go'daklar
6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda setirizinni ichga qabul qilingandan keyin dozaning 70% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqarilgan. Bolalarda 5mg preparatni qabul qilingandan keyin to'liq klirens 0,93ml/min /kggacha oshgan.
Setirizinni yarim chiqarilish davri 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda taxminan 6 soatni va 2 dan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarda 5 soatni tashkil qilgan.
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlar
Yengil buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK>40 ml/min) dori vositasini farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilardagi bilan o'xshash bo'lgan. O'rtacha buyrak yetishmovchiligida (KK 10-40 ml/min) sog'lom ko'ngillilar (KK>40 ml/min) bilan solishtirilganda yarim chiqarilish davri uch martaga, klirensi esa 70% ga kamaygan.
Sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirilganda gemodializdagi patsiyentlarda (KK<7 ml/min) setirizinni 10mg bir martalik dozasini qabul qilingandan keyin yarim chiqarilish davri uch martaga, klirensi esa 70% ga kamaygan. Setirizin gemodializ yordamida yomon (<10 %) chiqariladi. Buyrak funktsiyasini o'rtacha og'ir buzilishida dozaga tuzatish kiritish kerak (“Qo'llash usuli va dozalari” bo'limiga qarang).
Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan paitsentlar
Surunkali jigar funktsiyasini buzilishlari bo'lgan patsiyentlarda 10 mg yoki 20 mg setirizinni ichga qabul qilingandan keyin yarim chiqarilish davri
50% ga , klirensi esa 40% ga kamaygan.
Xavfsizlik bo'yicha kliniik oldi tadqiqotlari
Xavfsizligi bo'yicha klinik oldi tadqiqotlari farmakologik xususiyatlari, takror yuborilgan dozalardagi toksiklikligi, genotoksiklik, kantserogen potentsiali va reproduktiv toksikligi yuzasidan odam uchun hech qanday maxsus xavfni aniqlamagan.
Nojo'ya ta'sirlar
Bolalar va o'smirlar
-kapsulani 6 yoshdan kichik bolalarda qo'llash tavsiya qilinmaydi, chunki preparatni ushbu shakli adekvat dozalashni o'tkazish imkonini bermaydi;
-2 yoshdan kichik bolalarda setirizinni samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Bolalarda qo'llash
Bolalar va o'smirlar
-kapsulani 6 yoshdan kichik bolalarda qo'llash tavsiya qilinmaydi, chunki preparatni ushbu shakli adekvat dozalashni o'tkazish imkonini bermaydi;
-2 yoshdan kichik bolalarda setirizinni samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlik
Setirizinni homiladorlikda ekspozitsiyasi bo'yicha juda kam hollarda klinik kuzatuvlar mavjud. Hayvonlardagi eksperimental tadqiqotlar homiladorlikka, embrionni/homilani rivojlanishiga, tug'ruqqa yoki postnatal rivojlanish davriga (“Xavfsizlikni klinik oldi tadqiqotlari” ga qarang) hech qanday bevosita yoki bilvosita samaralarni aniqlamagan.
Odam uchun potentsial xavfi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.
Homiladorlikda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash lozim.
Laktatsiya
Preparatni emizikli ayollarga buyurish mumkin emas, chunki setirizin ona sutiga tushadi.
