Бош миянинг нерв хужайраларидаги сигма–1–рецепторларига таъсир қилиб, Афобазол® ГАМК/бензодиазепен рецепторларини турғунлаштиради ва эндоген тормозланиш медеаторларига уларнинг сезгирлигини тиклайди. Шунингдек Афобазол® нерв хужайраларининг биоэнергетик потенциалини оширади ва уларни шикастланишдан ҳимоя қилади (нейропротектив таъсир кўрсатади).
Препаратнинг таъсири анксиолитик (ҳавотирга қарши) ва енгил рағбатлантирувчи (фаоллаштирувчи) самараларни бирга қўшилиши кўринишида амалга ошади. Афобазол® хавотир ҳиссини (ташвишли, ёмон ҳис хавфсираш, жиззакилик), зўриқиш (ҳадиксираш, йиғлоқилик, хавотирлик ҳисси, хотиржам бўлаолмаслик, уйқусизлик, қўрқув), хавотирнинг соматик кўринишлари (мушак, сенсор, юрак–қон томир, нафас, меъда–ичак симптомлари), вегетатив бузилишлар (оғиз қуриши, кўп терлаш, бош айланиши), когнитив бузилишлар (диққатни жамлашда қийинчиликлар, хотирани сусайишини) камайтиради ва йўқотади. Асосан айнан хавотирлик шубҳа кўринишидаги шахсиятни астеник бузилиши бўлган шахсларда, ишончсизликда, ўта кўнгил бўшлигида ва эмоционал ўзгарувчанликда, эмоционал стресс реакцияларига мойиллиги бўлган шахсларда препаратни қўллаш тавсия этилган.
Препаратнинг самараси даволашнинг 5–7 кунига келиб ривожланади. Максимал самарага даволашнинг 4–ҳафтасини охирида эришилади ва даволаш тугаганидан кейин ўртача 1–2 ҳафта сақланиб қолади. Афобазол® мушак кучсизлиги, уйқучанликни чақирмайди ва диққатни жамлаш ва хотирага салбий таъсирга эга эмас. Уни қўлланиши дорига қарамлик шаклланмайди ва “бекор қилиш” синдроми ривожланмайди.
Плазмада препаратнинг максимал концентрацияси (Сmax) – 0,130±0,073 мкг/мл ни; максимал концентрацияга эришиш вақти (Тmax) -0,85±0,13 соатни ташкил қилади.
Метаболизми: Афобазол® “биринчи ўтиш самарасига” жигар орқали эришади, метаболизмнинг асосий йўналиши бўлиб бензимидазол циклининг ароматик ҳалқасининг гидроксилланиши ва морфолинли фрагментининг оксидланиши ҳисобланади.
Афобазол® қон билан яхши таъминланган аъзоларга жадал тақсимланади, унинг учун марказий ўқдан (қон плазмаси) периферикка тез ўтиш характерлидир (кучли васкулизацияланган аъзолар ва тўқималар).
Ичга қабул қилинганда Афобазол® нинг ярим чиқарилиш даври 0,82±0,54 соатни ташкил қилади. Қисқа ярим чиқарилиш даври препаратнинг жадал биотрансфармацияси ва қон плазмасидан аъзо ва тўқималарга тез тақсимланиши билан боғлиқ. Препарат асосан метоболитлар кўринишида ва қисман ўзгармаган ҳолда сийдик ва аҳлат орқали чиқарилади. Узоқ муддат қўлланганида организмда кумуляцияга учрамайди.
AFOBAZOL tabletkalari 10mg N60
Aminofenilmaslyanaya kislota
Bromdigidroxlorfenilbenzodiazepin, fenazepam
Bromdigidroxlorfenilbenzodiazepin, oksazepam
Tetrametiltetraazabisiklooktandion
