— одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела
сертралин (в форме гидрохлорида)50 мг
Вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (E171).
Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.
Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.
Всасывание
Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, Cmax увеличивается на 25% и Tmax уменьшается.
У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/ в течение 14 дней Cmax достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/ в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 98%.
До наступления равновесного состояния через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/) наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата.
Метаболизм
Сертралин подвергается активной биотрансформации при "первом прохождении" через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.
Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.
Выведение
Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.
У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.
По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение T1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в 2 группах не было.
У больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы.
ЗОЛОФТ 0,1 таблетки N28
ЗОЛОФТ 0,05 таблетки N28
ЗОЛОФТ 0,05 таблетки N14
Сертралин
