С осторожностью:
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества:
ядро: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, эмульсия симетикона SE 4.
Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Действие препарата начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95 % больных), и сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и незначительно варьирует у разных людей.
Всасывание
После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается, Cmax в плазме достигается через 0.9 ч (54 мин) после приема препарата. Cmax в плазме после однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл.
Распределение
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Css устанавливается через 2 дня.
Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (<14%) в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H-рецепторов, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Выведение
T у взрослых составляет 7.9 ± 1.9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится с мочой, в среднем, около 85,4% принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12.9% принятой дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T у детей младшего возраста короче, чем у взрослых.
Общий клиренс левоцетиризина зависит от КК. Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице.
У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и веса тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» выше).
ЗОДАК таблетки 10мг N30
ЗОДАК 0,01 таблетки N30
ЗОДАК ЭКСПРЕСС таблетки 5мг N28
ЗОДАК 0,01 таблетки N10
ЗОДАК ЭКСПРЕСС таблетки 5мг N7
