Показания к применению
Показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:
назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (КК <10 мл/мин);
детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности);
беременность.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (КК >10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования);
пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации);
эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);
дети в возрасте до 1 года;
период грудного вскармливания.
Состав
1 мл капель содержит:
активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества:
Метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат дигидрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.
Фармакодинамика
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1- гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. После приема внутрь противоаллергическое действие цетиризина продолжается в течение 24 часов.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
Применение цетиризина в рекомендуемой дозе показало улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.
Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность применения препарата. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до
6,2 мг в день).
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Фармакологическое действие
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание
Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки)
сопоставима.
Распределение
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Пожилые пациенты
У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами не пожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т½ увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Дети
Т½ у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет снижено до 3,1 часа.
Побочные эффекты
Препарат в форме капель противопоказан к применению у детей в возрасте до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности). С осторожностью следует назначать капли Зодак® детям в возрасте до 1 года.
Применение у детей
Препарат в форме капель противопоказан к применению у детей в возрасте до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности). С осторожностью следует назначать капли Зодак® детям в возрасте до 1 года.
При беременности и кормлении
Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в
постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат Зодак® не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
