Показания к применению
Симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болью (например, плечелопаточный периартрит или внесуставной ревматизм).
Как анальгетик при состояниях, сопровождающихся болью (включая боль в поясничном отделе, зубную боль и первичную (функциональную) дисменорея).
Противопоказания
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предшествующей терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
- наличие сопутствующей язвенной болезни или кровотечения в настоящее время или в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения);
- активное кровотечение или нарушение свертываемости крови;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- гиперчувствительность к ацеклофенака или к любому вспомогательного компонента препарата гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты или НПВП, которые вызывают приступы астмы, острый ринит, ангионевротический отек или крапивница;
- застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
- ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда;
- цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак;
- заболевания периферических артерий;
- лечение послеоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения);
- беременность, кормление грудью;
- детский возраст до 18 лет.
Фармакологическое действие
Всасывание
Ацеклофенак хорошо всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,25-3 часов после применения. Время достижения максимальной концентрации увеличивается при одновременном употреблении с пищей, в то время как на степень всасывания это не влияет.
Распределение
Ацеклофенак связывается с белками (>99,7). Препарат проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 30 л.
Вывод
Период полувыведения из плазмы составляет 4-4,3 часа. Клиренс, по оценкам, составляет 5 л в час. Примерно две трети дозы выводится с мочой в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Лишь 1% перорально принятой разовой дозы выводится в неизмененном виде.
Ацеклофенак метаболизируется в печени в 4ь- гидроксиацеклофенак, а также в другие метаболиты, включая диклофенак. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 к основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническая действие которого несущественна. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.
Характеристика в разных группах пациентов.
Не было обнаружено никаких изменений фармакокинетики ацеклофенака у пациентов пожилого возраста.
Замедленная скорость вывода после разовой дозы ацеклофенака отмечалась у пациентов с нарушением функции печени. В исследовании повторяющихся доз, при использовании 100 мг 1 раз в сутки, не наблюдалось никаких различий в фармакокинетике у пациентов со слабым и умеренным циррозом печени и у здоровых лиц.
Побочные эффекты
Препарат противопоказан детям.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям.
При беременности и кормлении
Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью. На период лечения ацеклофенаком кормления грудью следует прекратить.
При нарушениях функции почек
Пациентам с сердечной недостаточностью или с нарушенной функцией почек, диуретики или восстанавливаются после серьезной операции, следует принимать во внимание важную роль простагландинов в поддержании почечного кровотока. Влияние на функцию почек обычно является обратимым, и после отмены ацеклофенака функция почек нормализуется.
При нарушениях функции печени
Пациентам с сердечной недостаточностью или с нарушенной функцией почек, диуретики или восстанавливаются после серьезной операции, следует принимать во внимание важную роль простагландинов в поддержании почечного кровотока. Влияние на функцию почек обычно является обратимым, и после отмены ацеклофенака функция почек нормализуется.
