Показания к применению
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (зубная и головная боль, боли в
суставах, мышцах, невралгия, альгодисменорея), обусловленный, в том числе и спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика, спастические запоры, спастический колит, тенезмы).
Противопоказания
Гиперчувствительность; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок; дыхательная недостаточность, бронхиальная астма; хронический алкоголизм; заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогена-
зы; внутричерепная гипертензия; применение одновременно других препаратов, содержащих парацетамол; лечение ингибиторами моноаминооксидазы (и в течение еще
14 дней после их отмены); беременность и период лактации; детский возраст до 6 лет.
С осторожностью назначают больным с доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера), больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, а также лицам пожилого возраста.
Состав
1 таблетка содержит:
активные вещества:
дротаверина гидрохлорид40,0 мг;
парацетамол500 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, краситель хинолиновый жёлтый, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Дротаверин - производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, увеличение концентрации цАМФ, который, инактивируя фермент миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, желчевыводящей и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно).
Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обуславливает отсутствие у парацетамола отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакологическое действие
Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется в большинство органов и тканей. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации достигается через 0.5-2 ч; максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% - в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения
Дротаверин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 95-98%. Период полувыведения – 1-4 ч. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Основные сведения
-
От чего?
-
Для чего?
-
Категория
