Показания к применению
- кровотечения (кровоточивость) при гипопротромбинемии;
- капиллярные и паренхиматозные кровотечения при хирургических вмешательствах;
- дисфункциональные маточные кровотечения, сопровождающиеся болевым синдромом;
- геморроидальные, продолжительные носовые и легочные кровотечения.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата;
- тяжелая почечная недостаточность, гематурия;
- расстройства цветовосприятия;
- высокий риск тромбообразования;
- воспалительные заболевания кишечника;
- язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки;
- печеночная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- беременность и период лактации.
Фармакологическое действие
Транексамовая кислота
Всасывание
После приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты. Биодоступность не изменяется от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа и составляет 8 мг/л после приема внутрь1 г, и 15 мг/л – после приема внутрь 2 г. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях остается до 17 часов, в плазме – 7-8 часов. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели препарата.
Распределение
Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную оболочку и внутрисуставную жидкость, где накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Период полувыведения во внутрисуставной жидкости составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация транексамовой кислоты составляет около 10% от таковой в плазме. Транексамовая кислота обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном - 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы.
Метаболизм и выведение
Основной путь выведения - почечная экскреция путем клубочковой фильтрации. Более 95% от введенной дозы выводится с мочой. Около 30% от введенной дозы выводится в течение первого часа после внутривенной инъекции в дозе 10 мг/кг/сутки, 45% - через 3 часа, и 90% - через 24 часа. Основная часть вещества, обнаруживаемого в моче, выводится в неизмененном виде; однако, N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота так же обнаруживаются в моче в незначительных количествах. После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41% соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.
Мефенамовая кислота
Мефенамовая кислота хорошо всасывается после приема внутрь. Пик концентрации в плазме наблюдается через 2-4 часа. Период полувыведения в плазме около 3 часов. Пресистемного метаболизма нет. Пиковые уровни двух главных метаболитов наблюдается после достижения пика концентрации мефенаминовой кислоты. Эти три компонента сильно связываются с протеинами плазмы (99%). Следовые количества мефенаминовой кислоты обнаруживаются в грудном молоке. Менее 5% дозы, принятой внутрь, выделяется с желчью. 50-70% принятого внутрь количества мефенаминовой кислоты выделяется с мочой в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. 20% препарата обнаруживается в фекалиях в виде несвязанных метаболитов.
Побочные эффекты
Клинические исследования эффективности и безопасности лекарственного препарата у подростков до 18 лет не проводились
Применение у детей
Клинические исследования эффективности и безопасности лекарственного препарата у подростков до 18 лет не проводились
При нарушениях функции почек
Необходима коррекция дозы.
При нарушениях функции печени
Необходима коррекция дозы.
