ВРАГГЛИСТ суспензия

Фармакодинамика

Врагглист Плюс суспензия – представляет собой комбинацию ивермектина и албендазола; два противопаразитарных средства широкого спектра действия, назначаемые вместе для лечения кишечных, эктопаразитических и системных инфекций, вызванных Strongyloides, Filariasis и Morgellons.

Ивермектин полусинтетическое, противогельминтное средство. Относится к препаратам на основе авермектинов, которые являются продуктом жизнедеятельности бактерий Streptomyces avermitilis. Авермектины являются сильными противопаразитарными средствами. Ивермектин наиболее широко изпользуемый авермектин. Представляет собой противопаразитарное средство широкого спектра действия для приема внутрь. Иногда используется для лечения онхоцеркоза (речная слепота) у людей. Представляет собой смесь 22,23-дигидроавермектина В1а (около 90% и более) и 22,23-дигидроавермектина В1b (менее 10%). Препарат нарушает передачу нервных импульсов паразитов, вызывая усиление ГАМК-эргического торможения в соответствующих синапсах, что приводит их к параличу и гибели. Также, открывая Cl-зависимые каналы мышечных клеток глотки вызывает расслабление ее мышц, вследствие чего делает невозможным питание гельминта. Вызывает нарушение эмбриогенеза у самок паразитов за счет внутриутробного повреждения и дегенерации микрофиллярий.

Албендазол – антипротозойный и антигельминтный препарат из группы бензимидазола карбомата. Препарат действует как на кишечные, так и на тканевые паразиты в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие албендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Фармакологическое действие

Ивермектин

Всасывание. Всасывание ивермектина оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папулопустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу. В равновесном состоянии (после 2 недельного лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение 10 ± 8 ч после применения (С_mах – 2,1±1 нг/мл, диапазон – 0,7-4 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC_0–24 составила 36 ± 16 нг·ч/мл, диапазон – 14-75 нг·ч/мл. Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях III фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях C_ss уровни системной экспозиции ивермектина (AUC_0–24 – 36±16 нг·ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина здоровыми добровольцами (AUC_0–24 134 ± 66 нг·ч/мл).

Распределение. Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

Метаболизм. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется главным образом за счет CYP3A4.

Албендазол

При пероральном применении албендазол абсорбируется слабо (менее 5%). Системное действие увеличивается, если дозу препарата принимать с жирной пищей, которая в 5 раз увеличивает абсорбцию препарата. Быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Основной метаболит – албендазола сульфат, который является основным активным веществом при лечении тканевых инфекций. Период полувыведения составляет 8,5 часа. Сульфат албендазола и его метаболиты главным образом выводятся с желчью и только небольшая часть – с мочой. Установлено, что при длительном применении препарата в высоких дозах элиминация его из цист длится несколько недель.

Основные сведения

• Категория
  Противопаразитарные