Показания к применению
Применяется при кровотечениях или риске кровотечения вследствие повышенного генерализованного фибринолиза (кровотечение во время операций на предстательной железе и в послеоперационном периоде; геморрагические осложнения после фибринолитической терапии), а также местного фибринолиза (метроррагия; желудочно-кишечное кровотечение; носовое кровотечение; посттравматическая гифема; послеоперационные кровотечения при простатэктомии или операциях на мочевом пузыре, тонзилэктомии, операции конизации шейки матки, удалении зубов у больных гемофилией).
Применяется также при наследственном ангионевротическом отеке.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам
препарата.
- Тяжелая почечная недостаточность (риск аккумуляции препарата).
- Макроскопические признаки гематурии.
- Тромбоэмболия.
- Острый венозный или артериальный тромбоз.
- Тромбофлебит.
- Высокий риск тромбоза.
- Венозные или артериальные тромбозы в анамнезе.
- Инфаркт миокарда.
- Субарахноидальное кровоизлияние.
- Судороги в анамнезе.
- Фибринолитические состояния при коагулопатиях потребления, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при тяжелом остром кровотечении.
- Нарушение цветового зрения.
Фармакодинамика
Транексамовая кислота является антифибринолитическим средством, которое специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных повышенным фибринолизом (патология тромбоцитов, меноррагия). Также транексамовая кислота стимулирует выработку кинина и других активных пептидов, играющих роль при аллергических и воспалительных реакциях и, тем самым, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакологическое действие
Всасывание при пероральном применении находится в пределах от 0,5 до 2 г, что составляет — 30-50%. Время достижения максимальной концентрации Tmax при пероральном приёме 0,5 г; 1 г и 2 г составляет 3 часа, максимальная концентрация Сmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизин) составляет не менее 3%.
Распределение в тканях достаточно равномерное (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от показателей в плазме). Транексамовая кислота проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (около 1% от показателей концентрации в плазме у матери). Транексамовая кислота обнаруживается в семенной жидкости, где также ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Начальный объем распределения составляет от 9 до
12 литров. Антифибринолитическая концентрация сохраняется в разных тканях приблизительно 17 часов, в плазме крови — до 7-8 часов.
Метаболизируется лишь незначительная часть. Площадь под кривой «концентрация-время» AUC имеет трехфазную форму с периодом полувыведения Т½ в конечной фазе —
3 часа.
Общий почечный клиренс равен общему плазменному клиренсу и составляет 7 л/ч.
Выделяется с мочой (основной путь - клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (около 95%) в течение первых 12 часов.
Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетил и дезаминированные производные. При почечной недостаточности существует риск накопления транексамовой кислоты.
Побочные эффекты
Не применяют у детей до 12 лет.
Не имеется клинического опыта применения транексамовой кислоты у детей и подростов с меноррагией в возрасте до 15 лет, поэтому препарат Виданол® не следует применять в данной группе пациентов.
Применение у детей
Не применяют у детей до 12 лет.
Не имеется клинического опыта применения транексамовой кислоты у детей и подростов с меноррагией в возрасте до 15 лет, поэтому препарат Виданол® не следует применять в данной группе пациентов.
При беременности и кормлении
Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования безопасности применения препарата во время беременности не проводились, поэтому в этот период препарат следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует принять решение о прекращении грудного вскармливания.
