С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема - 2-6 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Vd - 0.05 л/кг.
Метаболизм
В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связывание с белками плазмы составляет 90%.
Выведение
T - 13-24 ч. Выводится преимущественно почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде) и частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Спиронолактон
ВЕРОШПИРОН капсулы 100мг N30
ВЕРОШПИРОН капсулы 50мг N30
Спиронолактон
Спиронолактон
Спиронолактон