Показания к применению
Дефицит железа у пациентов, для которых пероральная терапия железом недостаточно эффективна или невыполнима, например:
Непереносимость пероральных препаратов железа.
Воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (например, язвенный колит), которые могут усугубляться при пероральной терапии железом.
Трудно поддающиеся лечению состояния дефицита железа, при которых имеется подозрение на неэффективность перорального приема препаратов железа.
Венофер следует вводить только в том случае, если назначение подтверждается результатами соответствующих исследований. Они включают в себя лабораторные анализы на уровень гемоглобина, содержание ферритина в сыворотке крови, насыщение трансферрина.
Не рекомендуется назначать Венофер детям до 3 лет из-за отсутствия опыта.
Противопоказания
Известная гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанных в составе.
Анемия, не вызванная дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия из-за дефицита витамина В12, расстройства эритропоэза, гипоплазия костного мозга, свинцовая анемия).
Признаки перенасыщения железом (гемохроматоз, гемосидероз) или наследственные нарушения в усвоения железа (сидеробластная анемия, талассемия, поздняя кожная порфирия .
Первый триместр беременности
Фармакодинамика
Сахароза железа, активный ингредиент Венофера, состоит из полиядерного ядра железа (III)-гидроксида, окруженного большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Комплекс имеет средневесовую молекулярную массу (Mw) приблизительно 43 кДа. Полиядерное ядро железа имеет структуру, аналогичную структуре ядра физиологического белка ферритина, который является депо железа. Комплекс предназначен для обеспечения усваеемого железа для белков переносчиков и хранения железа в организме (то есть трансферрина и ферритина соответственно).
После внутривенного введения полиядерное ядро железа из комплекса поглощается преимущественно ретикулоэндотелиальной системой в печени, селезенке и костном мозге. На второй стадии железо используется для синтеза Hb, миоглобина и железосодержащих ферментов или хранится в основном в печени в виде ферритина.
Клиническая эффективность
При проведении клинических исследований были получены свидетельства того, что гематологический ответ на внутривенно вводимый железа (III) –гидроксид сахарозный комплекс является более быстрым, чем ответ на перорально вводимые растворимые препараты.
Фармакологическое действие
Распределение
Была проведена оценка феррокинетики сахарозы железа, меченной 52Fe и 59Fe, у 6 пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В первые 6-8 часов 52Fe поглощался печенью, селезенкой и костным мозгом. Считается, что радиоактивное
1
поглощение богатой макрофагами селезенкой является репрезентативным в отношении поглощения ретикулоэндотелиального железа.
После внутривенной инъекции единичной дозы железа 100 мг в виде сахарозы железа здоровым добровольцам максимальная общая концентрация железа в сыворотке крови достигалась через 10 минут после инъекции и составляла среднюю концентрацию 538 мкмоль/л. Объем распределения центрального компартмента хорошо соответствовал объему плазмы (около 3 литров).
Метаболизм
После инъекции сахароза в значительной степени диссоциируется, а полиядерное ядро железа в основном поглощается ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. Через 4 недели после введения утилизация железа в эритроцитах составляла от 68 до 97%.
Выведение
Комплекс сахарозы железа имеет средневесовую молекулярную массу (Mw) приблизительно 43 кДа, которая является достаточно большой для предотвращения выведения через почки. Выведение железа почками, происходящее в первые 4 часа после инъекции Венофера в дозе 100 мг железа, соответствовало менее 5% дозы. Через 24 часа общая концентрация железа в сыворотке крови снизилась до уровня имевшегося до введения дозы. Выведение сахарозы железа почками составляло около 75% от введенной дозы.
Кинетика у конкретных групп пациентов
Пока неизвестно, какое влияние оказывают нарушения функции почек и печени на фармакологические свойства железа (III) –гидроксид сахарозного комплекса ( смотрите в разделе особые указания и меры предосторожности).
Доклинические данные
Согласно ограниченным доклиническим данным, особой опасности для людей на основе обычных исследований токсического действия повторной дозы, генотоксичности и токсичности для репродуктивной функции и развития плода не выявлено.
Согласно исследованиям токсического действия на эмбрион и плод с использованием животных, в организме которых содержалось достаточное количество железа, сахароза железа ассоциировалась с незначительными скелетными аномалиями у плода крысы в 59Fe дозах, которые вызывали токсичность для матери.
Доклинические данные не указывают на прямые или косвенные вредные последствия для кормящих детей. У лактирующих крыс, получивших дозу меченой 59Fe сахарозы железа, наблюдалась низкая секреция железа в молоко и перенос железа в потомство. Маловероятно, чтобы не метаболизированная сахароза железа переходила в материнское молоко.
При беременности и кормлении
Противопоказано применение в I триместре беременности.
Ограниченный опыт применения при беременности показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени не проводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин.
В экспериментальных исследованиях влияния на репродукцию у животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Поступление неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Считается, что данное лекарственное средство не представляет опасности для младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
Основные сведения
-
От чего?
-
Для чего?
-
Категория
