С осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (в т.ч. удлинение интервала QT), нарушениях электролитного баланса, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.
Каждая капсула содержит:
активное вещество: венлафаксина (в форме венлафаксина гидрохлорида) 150 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, камедь ксантановая, железа оксид желтый;
состав желатиновой капсулы: титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, желатин.
Венлафаксин - антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.
Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.
Всасывание
После приема внутрь Cmax венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T всасывания, нежели T распределения (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.
В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.
Распределение
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.
При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
Метаболизм и выведение
Основной метаболит - ОДВ.
ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 мл/мин.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
Безопасность применения Велаксина при беременности не доказана. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.
Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
ВЕЛАКСИН капсулы 75мг N28
ВЕЛАКСИН капсулы 37,5мг N28
ВЕЛАКСИН капсулы 150мг N28
ВЕЛАКСИН 0,15 капсулы N28
ВЕЛАКСИН 0,075 капсулы N28
