С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность; печеночная недостаточность; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; недавно перенесенное хирургическое вмешательство (риск возникновения кровотечений); повышенная склонность к кровоточивости (например, при применении антикоагулянтов или при нарушении свертывающей системы крови) - риск развития более тяжелых кровотечений).
Одна таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: пентоксифиллин 600 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 сР - 104,0 мг, целлюлоза микрокристалическая- 13,5 мг, кросповидон - 15,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, магния стеарат - 4,5 мг;
оболочка: макрогол 6000 - 3,943 мг, тальк - 11,842 мг, титана диоксид - 3,943 мг, гипромеллоза 5 сР - 3,286 мг, полиакриловая кислота (в виде 30% дисперсии) - 0,986 мг.
Производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, в частности, в конечностях, центральной нервной системе, и, в меньшей степени, в почках. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику. Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Всасывание и метаболизм
При приеме внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию.
Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при "первом прохождении", в результате чего образуется два фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
При приеме внутрь Cmax пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч.
Выведение
Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелом нарушении функции почек выделение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение T и повышение биодоступности.
Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.
ВАЗОНИТ таблетки 600мг N20
ВАЗОНИТ таблетки 600мг N20
