Больные проходящие курс лечения препаратом варфарин, не могут использовать продукты/растительные лекарства, которые содержат экстракты зверобоя продырявленного (St John's-Wort), так как одновременное применение уменьшает концентрацию варфарина в плазме, таким образом влияя на клинический эффект. (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
одна таблетка содержит:
активное вещество: варфарин натрия – 2,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза – 50,0 мг, крахмал кукурузный – 34,6 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 32,2 мг, индигокармин – 6,4 мг, повидон 30 – 1,0 мг, магния стеарат – 600 мкг.
Варфарин является антикоагулянтом, который блокирует синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови. Витамин К необходим для синтеза факторов свертывания II, VII, IX и X в печени. Факторы свертывания формируются за счет карбоксилирования их белков на ранней стадии, и в ходе этого процесса витамин К окисляется до витамина К 2,3-эпоксида. Оральные антикоагулянты препятствуют восстановлению витамина К 2,3-эпоксида до витамина К и, таким образом способствуют накоплению витамина К 2,3-эпоксида. Следовательно, снижается доступное количество витамина К, оказывающее ингибирующий эффект на синтез факторов свертывания крови. В результате снижается концентрация факторов свертывания в крови и, таким образом достигается антикоагулянтное действие.
Антикоагулянтный эффект начинается в течение 36-72 часов и достигает максимума через 5-7 дней. После отмены, продолжительность антикоагулянтного эффекта будет зависеть от ресинтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови, который обычно длится от 4 до 5 дней. S-варфарин показывает активность R-энантиомера варфарина 2-5-кратном размере.
Абсорбция
Варфарин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Однако это может немного варьировать индивидуально.
Распределение
Варфарин связывается с белками на 97-99%.
Биотрасформация
Варфарин принимается в виде рацемата. Варфарин метаболизируется в печени, а образующиеся метаболиты являются либо неактивными или не особенно активными. R- и S-изомеры метаболизируются по-разному и каждый образует два разных спирта.
Основным ферментом метаболизма для S-варфарина является CYP2C9, а первичными ферментами метаболизма для R-варфарина являются CYP1A2 и CYP3A4.
Пациенты с дивергирующими формами фермента CYP2C9 (включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3) имеют более высокий риск повышенного противосвертывающего эффекта и геморрагических осложнений (смотрите так же разделы особые указания и побочные эффекты).
Выведение
Варфарин выводится в виде неактивных метаболитов с желчью. Метаболиты реабсорбируются и выводятся с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. В частности, время выведения для S-варфарина составляет 21-43 часа, а для R-варфарина 37-89. Варфарин также выделяется с грудным молоком в неактивной форме.
Варфарин имеет узкий терапевтический диапазон и ряд медицинских препаратов взаимодействуют с ним. Пациентам необходимо сообщать лечащему врачу перед тем как начинать терапию, менять дозы или прекращать прием любого другого препарата, который назначается одновременно с варфарином. То же самое относится и к лекарственным препаратам, отпускаемым без рецепта, лекарственным травам, биологически активным добавкам и витаминам, принимаемых в количестве, превышающем рекомендованную дозу. Частота контроля терапии может снижаться со временем, когда врач и пациент довольны результатами лечения, однако контроль должен быть усилен перед началом и прекращением приема любого другого препарата.
Другие лекарственные препараты могут влиять на действие варфарина через фармакодинамические и/или фармакокинетические механизмы.
Фармакокинетические взаимодействия
Варфарин метаболизируется ферментами печени (см. раздел «Фармакокинетика»). Другие препараты которые метаболизируется теми же ферментами, могут ингибировать, или усиливать действие этих же ферментов, что в результате может привести либо к снижению или повышению уровня варфарина (см. раздел «Фармакокинетика»).
Варфарин имеет высокий процент связывания с белками, возможны взаимодействия включая механизмы замещения.
Безопасность и эффективность варфарина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Безопасность и эффективность варфарина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
При нарушениях функции печени возможно потенцирование эффектов варфарина вследствие нарушения синтеза факторов свертывания и уменьшение метаболизма варфарина.
ВАРФАРИН таблетки 2,5мг N100
ВАРФАРИН КАНОН 0,0025 таблетки N100
Варфарин Штада 2,5мл таблетки N10
ВАРФАРИН НИКОМЕД 0,0025 таблетки N100
ВАРФАРИН 0,0025 таблетки N100
ВАРФАРИН НИКОМЕД 0,0025 таблетки N50
ВАРФАРИН 0,0025 таблетки N50
