Показания к применению
Предотвращение переломов и улучшения состояния больных первичным и вторичным остеопорозом.
Предотвращение потери костной массы у женщин в постменопаузе в первые 5 лет после прекращения менструаций
Улучшение состояния больных и нормализация процесса костного ремоделирования при таких заболеваниях, как болезнь Педжета, гиперкальциемии злокачественной опухоли.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующим и вспомогательным веществам препарата.
Фармакодинамика
Ибандронат является азотсодержащим бисфосфонатом и относится к тому же классу, что и алендронат и ризедронат. Действие ибандроната на костную ткань обусловлено его родством с гидроксиапатитом — компоненту минерального матрикса кости. Азотсодержащие БФ (такие, как памидронат, алендронат, ризедронат, ибандронат и золедронат) действуют как аналоги изопреноидных липидов, ингибируя ключевой фермент мевалонового пути синтеза холестерина - фарнезилпирофосфат-синтетазу (ФПФ-с). Ингибирование этого фермента препятствует биосинтезу изопреноидных соединений (ФПФ и ГГПФ), которые необходимы для посттрансляционной модификации сигнальных G-белков с помощью фарнезилпирофосфата (ФПФ) и геранилгеранилпирофосфата (ГТПФ).
Кальций играет важную роль в организме.. Он необходим для здорового функционирования костей, нервов, клеток и мышц. Прием кальция помогает поддерживать баланс кальция в костной ткани. Препараты кальция и витамина D используются для профилактики или лечения дефицита кальция. Кальцитриол является активной формой витамина D3 (холекальциферола). Он вырабатывается в почках из 25-гидроксивитамина D3 (кальцидиола) - метаболита витамина D. Витамин D способствует всасыванию кальция из желудка и функционированию кальция в организме. Кальцитриол действует в кишечнике, костях, почках и паращитовидных железах. Кальцитриол в сочетании с паратиреоидным гормоном стимулирует реабсорбцию кальция в костной ткани и в дистальных отделах канальцев почек.
Фармакологическое действие
Ибандроновая кислота
Ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ после перорального приема. Максимальные концентрации в сыворотке крови наблюдались через 30 минут - 2 часа после приема натощак, абсолютная биодоступность составила около 0,6%. Одновременный прием пищи или употребление напитков (за исключением обычной питьевой воды) мешает всасыванию ибандроновой кислоты. Биодоступность ибандроновой кислоты на 90% меньше при приеме после завтрака, чем после приема натощак.
Кажущийся конечный объем распределения ибандроновой кислоты составляет 90 л, а в костную ткань поступает около 40-50% циркулирующей дозы. Ибандроновая кислота с белками плазмы связывается примерно на 85-87%, поэтому потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами низок. Данные о возможности метаболизма ибандроновой кислоты отсутствуют. При попадании в системный кровоток часть препарата (40-50% у женщин в постменопаузе) поступает в костную ткань, остаток дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Невсосавшийся при пероральном приеме препарат выделяется с фекалиями в неизмененном виде.
Кальций и кальцитриол
Кальций активно всасывается в верхней части тонкого кишечника в растворимой ионизированной форме путем активного транспорта под действием витамина D или его аналогов кальцитриола и/или альфакальцидола. Большая часть ионизированного кальция фильтруется через почечные клубочки и реабсорбируется в канальцах.
Кальцитриол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта в присутствии желчи. Кальцитриол выводится из организма главным образом с желчью и калом.
При беременности и кормлении
Данных о действии препарата на беременных женщин нет, поэтому его применение во время беременности противопоказано.
