Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
дыхательных путей;
уха, горла и носа;
почек и мочевыводящих путей;
половых органов;
пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей);
желчного пузыря и желчевыводящих путей;
кожных покровов, слизистых оболочек, мягких тканей;
опорно-двигательного аппарата.
Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами). Препарат также показан для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis инфецирование)
Ципрофлоксацин кроме профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis инфецирование) у детей до 18 лет и лечения осложнений вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с 5 до 17 лет с легочным муковисцидозом, для лечения других инфекционных заболеваний не рекомендуется.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к другим препаратам группы фторхинолонов;
- одновременный приём с тизанидином (опасность выраженного понижения артериалного давления, сонливость);
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- псевдомембранозный колит.
С осторожностью:
- выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- нарушение мозгового кровообращения;
- психические заболевания;
- эпилепсия;
- выраженная недостаточность почек и/или печени;
- у пациентов имеющих в анамнезе указание на болезни сухожилий связанных с приёмом хинолонов;
- пожилой возраст;
- синдром удлинение интервала QT;
- заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
- электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипонатриемия);
- одновременный приём с лекарственными средствами удленяющими интервал QT (в том числе антиаритмики IA ва III класса);
- одновременное применение с лекарственными средствами (в том числе теофиллин, кофеин, дулоксетин, клозапин) метаболизирующиеся изоферментами CYP450 1A 2.
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, в результате чего репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий нарушается. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся, так и на находящиеся в фазе покоя микроорганизмы.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella miltocida, Plesimonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneunophila, Brucella spp., Chlamydia tracomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intraacellulare.
К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метицилину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.
Как in vitro, так и по данным исследования концентрации препарата в плазме крови (в качестве сурогат маркера), к ципрофлоксацину чувствителен и Bacillus anthracis. К препарату резистентны: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Действие препарата к Treponema pallidum недостаточно изучена.
Фармакологическое действие
После внутривенного введения препарата ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в печени, желчи, желчном пузыре, лёгких, почках, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубках и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину и лимфу. Концентрация ципрофлоксацина накапливающиеся в нейтрофилах крови 2-7 раза выше чем в сыворотке крови.
Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. Препарат небольшом количестве проникает спинномозговую жидкость, где его концентрация обычно составляет 6-10% сыворотки.
Связь ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения обычно составляет 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.
Ципрофлоксацин из организм выводится в основном почками (50-70%) и желудочно-кишечным трактом (10-30%).
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, понижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов перенёсших заболевания печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, повышенная усталость, тревожность, ажитация, тремор, бессонница, ”кошмарные” сновидения, периферическая паралгезия (аномалии болевой чувствительности), парастезия, дизестезия, гипестезия, гиперестезия, периферическая нейропатия, полинейропатия, потливость, повышение внутричерепного давления, дезориентация, спутанность сознания, депрессия и галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (иногда развивающиеся до состояний когда пациент сам себе может навредить), мигрень, обмороки, тромбоз церебралних артерий, судорги, нарушение координации движения.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветового восприятия), шум в ушах, понижение слуха, потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, удлинение интервала QT, желудочные аритмии (в том числе типа «пируэт»), понижение артериалного давления, прилив крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания (включая бронхоспаз).
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, нарушение кроветворения в костном мозге.
Со стороны мочевыводящей системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, нарушение азотовыделительной функции почек, интерстициалный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, тендовагинит, разрыв сухожилий (ахиллова), миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечные судорги, мышечная слабость, усиление симптомов миастении.
Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния в кожу (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узелковая эритема, полиморфная экссудативная эритема, сывороточная болезнь, синдром Стивенс-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: повышенная чувствительность к свету, общая слабость, суперинфекция (кандидоз, псевдомембранозный колит), нарушение походки.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности амилазы.
