Показания к применению
Растворение холестериновых желчных камней, не дающих тень на рентгенограмме и имеющих диаметр менее 15 мм у пациентов с сохраненной деятельностью желчевыводящих путей при наличии желчных камней.
Лечение гастрита, ассоциированного с билиарным рефлюкс-эзофагитом (щелочной рефлюкс гастрит).
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (при отсутствии декомпенсированного цирроза печени).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к желчным кислотам, таким как урсодезоксихолевая кислота, а также к какому-либо компоненту препарата.
Воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей.
Обструкция желчевыводящих путей (обструкция главного желчного протока или пузырного протока).
Часто повторяющиеся приступы желчных колик.
Рентгеноконтрастные кальцинированные желчные камни.
Нарушение сократительной способности желчевыводящих путей.
Фармакодинамика
Урсодезоксихолевая кислота присутствует в желчи человека в небольшом количестве.
Урсодезоксихолевая кислота уменьшает содержание холестерина в желчи путем ингибирования абсорбции холестерина в кишечнике и уменьшения выделения холестерина в желчи. Холестериновые желчные камни распадаются постепенно в зависимости от распределения холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Согласно имеющимся данным предполагается, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при гепатических и холестатических заболеваниях происходит вследствие замены липофильных и токсичных желчных кислот гидрофильной, цитопротективной, нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, увеличения секреции гепатоцитов и влияния на иммунологические реакции.
Фармакологическое действие
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается через тощую кишку и верхние отделы подвздошой кишки посредством пассивного транспорта и нижние отделы подвздошой кишки посредством активного транспорта. Обычно абсорбируется 60-80% примененной дозы. Первичный клиренс через печень - примерно 60%.
Распределение
После абсорбции желчная кислота практически полностью вступает в соединение с глициновой и тауриновой аминокислотой и выделяется с желчью.
Биотрансформация
Урсодезоксихолевая кислота частично подвергается воздействию с кишечной микрофлорой и превращается в 7-кетолитохолевую кислоту и литохолевую кислоту. Литохолевая кислота – гепатотоксичная кислота, вызывающая паренхиматозное поражение печени у некоторых видов животных. У человека только незначительная часть литохолевой кислоты подвергается абсорбции.
Выведение
Выводится с желчью. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет
3,5-5,8 дней.
При беременности и кормлении
Во время беременности урсодезоксихолевую кислоту следует принимать только в случае крайней необходимости. Следует оценить соотношение польза лечения для матери в период лактации/польза грудного вскармливания для младенца.
