Для детей в возрасте от 2 лет и взрослых:
-облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
-облегчение симптомов крапивницы.
-гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата;
-детям в возрасте до 2 лет (из-за ограниченных данных в безопасности и эффективности препарата);
-пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин;
-беременность и период лактации.
1 мл (20 капель) содержит:
активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: глицерол 85%, пропилен гликоль, сахаринат натрия, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Цетиризин, действующее вещество препарата Цветокс, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vitro не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1. В естественных условиях эксперименты на мышах показали, что системное применение цетиризина существенно не влияет на мозговые Н1-рецепторы.
В дополнение к анти-H1-гистаминовому эффекту, цетиризин проявляет противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один или два раза в день, он ингибирует в поздней фазе скопление воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после контакта с антигенами. В дозе 30 мг/сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиальной констрикции, индуцированной ингаляцией аллергена бронхиальной астмы. Цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной внутрикожным введением калликреина пациентам с хронической крапивницей. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления.
Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50 % случаев и в течение одного часа – в 95 % случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного применения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.
Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1,0 ± 0,5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.
Фармакокинетические параметры (Сmах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.
Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме капель для приема внутрь, капсул или таблеток.
Подтвержденный объём распределения составляет 0,50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.
Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.
Пациенты пожилого возраста
После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у пожилых пациентов по сравнению с молодыми увеличился примерно на 50 %, а клиренс уменьшился на 40 %. Снижение всасывания цетиризина у пожилых людей оказалось, связано со сниженной функцией почек.
Дети 6-12 лет
Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК]> 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых людей. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению со здоровыми людьми.
Пациенты на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70 % снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50 %-ное увеличение периода полувыведения, а также 40 %-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.
Корректировка дозы необходима только пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек.
ЦВЕТОКС капли 20 мл 10 мг/мл N1
