Противопоказания
Цитиколин противопоказан пациентам, находящимся в бессознательном состоянии, готовящимся и перенесшим операции на головном мозге, беременным и кормящим женщинам, а также – при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Пирацетам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина почки менее 20 мл/мин.). Он также противопоказан пациентам с церебральными гемморагиями, страдающим хореей Хантингтона, и пациентам с повышенной чувствительностью к пирацетаму, другим производным пирролидона и вспомогательным веществам препарата.
Фармакологическое действие
Цитиколин
Всасывание:
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь и при в/м введении. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после в/в введения.
Распределение:
Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение:
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% - почками и около 12% - с выдыхаемым СО2.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Пирацетам
Всасывание:
Пирацетам после приема внутрь быстро и интенсивно (практически полностью) всасывается из желудочно-кишечного тракта, пиковая концентрация в плазме достигается через 1 час после приема и через 5 ч.
Распределение:
Абсолютная биодоступность пероральной формы препарата близка к 100%. Объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг. Период полужизни препарата в плазме крови у взрослых составляет около 5 час после приема внутрь. В спинномозговой жидкости Tmax было достигнуто через 5 часов после приема дозы, период полураспада составил около 8.5 часов, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Метаболизм:
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Выведение:
Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.
При беременности и кормлении
Цитиокс П противопоказан при беременности и лактации т.к. один из его компонентов препарата (пирацетам. т.к. проникает через плацентарный барьер), имеет противопоказания при этих состояниях.
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью, суточная доза должна быть подобрана индивидуально в зависимости от функции почек. Доза коррелируется в зависимости от клиренса креатинина.
При нарушениях функции печени
Коррекция дозы не требуется.
Основные сведения
-
От чего?
-
Для чего?
-
Категория