ЦЕТРИН таблетки

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат; пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.

Фармакодинамика

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакологическое действие

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении препарата в дозе 5-60 мг.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания уменьшается и величина C_max снижается на 23%. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе С_max в плазме крови достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составялет 93±0.3% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. V_d составляет 0.5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается. Цетиризин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H_{-рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома Р450), с образованием фармакологически неактивного метаболита.}

Выведение

У взрослых Т _{составляет примерно 10 ч. Около 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин.}

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т _{увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.}

Т _{у детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 6 ч, в возрасте от 2 до 6 лет - 5 ч, в возрасте от 6 месяцев до 2 лет - 3.1 ч.}

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т _{удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% (составляет 0.3 мл/мин/кг), относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.}

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение Т _{на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении СКФ).}

Побочные эффекты

Противопоказано применение препарата в форме капель в детском возрасте до 6 месяцев, ввиду ограниченности данных об эффективности и безопасности лекарственного средства; в форме таблеток - в детском возрасте до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в форме капль детям в возрасте до 1 года.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в форме капель в детском возрасте до 6 месяцев, ввиду ограниченности данных об эффективности и безопасности лекарственного средства; в форме таблеток - в детском возрасте до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в форме капль детям в возрасте до 1 года.

При беременности и кормлении

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Основные сведения

• Категория
  Противоаллергические