Показания к применению
Препарат назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:
- инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей (пневмонии, бронхита, абсцессов легких, эмпиемы плевры);
- оториноларингологических инфекционных заболеваний, инфекционных заболеваний почек и мочеполовых органов (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, эпидидимит);
- инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей, в том числе бактериальной стрептодермии, менингита;
- инфекционных заболеваний костей и суставов;
- перитонита, воспалений желчного пузыря;
- желудочно-кишечных инфекций, неосложненной гонореи и других инфекций, передающихся половым путем (мягкий шанкр и сифилис);
- болезни Лайма (спирохетоз), тифозной лихорадки, сальмонеллеза, сальмонеллоносительства.
Препарат также применяют для профилактики инфекций, возникающих после хирургических операций.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикам, относящимся к классу цефалоспоринов и пенициллинам, а также (в/м введение) к лидокаину. Печеночно-почечная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит или энтерит, беременность, лактация.
Фармакологическое действие
Препарат не применяют внутрь, потому, что он быстро разрушается под влиянием желудочного сока. После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Биодоступность составляет 100%. Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), с повышением концентрации препарата в крови связь с белками уменьшается. Препарат не гидролизуется R-плазмидными бета–лактамазами и большинством хромосомнообусловленных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам I и II поколения и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продукцией бета-лактамазы, которая инактивирует Цефтриаксон. Препарат обладает высокой степенью стабильности и продолжительным периодом полувыведения (Т1/2). После в/м введения максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется через 1,5-2-3 часа и составляет при введении в дозе 1 г - 80 мг/л; при внутривенном (в/в) введении соответственно через 30 минут Сmax составляет 100-150 мг/л. Стабильная концентрация достигается через 4 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови более 24 часов. Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, препарат обнаруживается также в костной ткани, проходит через плаценту. Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (3-4%). В неизмененной форме (50-65%) экскретируется почками в течение 48 часов, приблизительно 40% - с желчью. Т1/2 при введении препарата в дозах 0,15-3,0 г составляет 6-9 часов, объем распределения (Vd) – 5,78-13,5 л, плазменный клиренс – 0,58-1,45 л/час, почечный клиренс 0,32- 0,73 л/час. В кишечнике под влиянием микрофлоры препарат превращается в неактивный метаболит. Т ½ в среднем составляет 8 ч. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет Т1/2 удлиняется до 16 часов. При недостаточной функции почек и печени экскреция замедляется. Возможна кумуляция.
Побочные эффекты
С осторожностью назначают новорожденным с гипербилирубинемией, склонным к аллергическим реакциям.
Применение у детей
С осторожностью назначают новорожденным с гипербилирубинемией, склонным к аллергическим реакциям.
При беременности и кормлении
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции почек
Для больных с КК менее 10 мл/мин суточная доза антибиотика не должна превышать 2 г.
