Показания к применению
Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, острый тонзиллит, острый синусит, острый средний отит);
- инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в фазе обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, неосложненные формы Acne vulgaris);
- инфекции мочеполовой системы (уретрит и/или цервицит);
- заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоцированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к Топту или другим макролидам;
- тяжелые нарушения функции печени и почек.
Фармакологическое действие
Препарат быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. Смах в плазме достигается через 2-3 ч. После однократного приема 500 мг препарата биодоступность составляет 37%, Т1/2 – 68 ч, кажущийся объем распределения – 31.1 л/кг. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий антибактериальный уровень сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения препарата. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы – снижаются Смах (на 52%) и AUC (43%); таблетки – увеличивается Смах (31%), не изменяется AUC; суспензия - увеличивается Смах (46%) и AUC (14%). Плазменный клиренс – 630 мл/мин. В печени деметилируется и теряет активность. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин – увеличивается Смах (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет – снижаются Смах, Т1/2, AUC.
При беременности и кормлении
В период беременности Топт назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Топт выделяется с грудным молоком. На время приема препарата и в течение 2 дней после окончания приема кормление грудью необходимо прекратить.
